Вамлосет: аналоги, инструкция по применению, цена

Вамлосет – комплексное средство, применяемое в терапии гипертонической болезни.

Препарат сочетает в себе свойства блокатора медленных кальциевых каналов, а также антагониста рецепторов ангиотензина ІІ.

Лекарство также противодействует накоплению излишней жидкости в организме, сужению сосудов, учащению пульса, тем самым восстанавливая кровообращение в организме и производя гипотензивный эффект.

Общая информация о препарате, МНН

Вамлосет применяется в борьбе с повышенным АД, для восстановления кровотока в сердечной мышце, для профилактики возможных последствий после ишемии, а также для уменьшения потребления кислорода сердечной мышцей. Обладает мочегонным эффектом, так как является слабым диуретиком. МНН – Амлодипин+Валсартан.

Формы и ориентировочные цены

Средство выпускается в форме таблеток, которые отличаются цветом, в зависимости от дозировки действующего вещества.

Бывают следующие дозы препарата:

• таблетки круглые, выпуклые, покрытые оболочкой, желто-коричневого цвета, с темными вкраплениями. Их дозировка – 5 мг + 80 мг;
• таблетки овальные, выпуклые, в оболочке, желто-коричневого цвета, дозировка – 5мг + 160 мг;
• таблетки овальные, выпуклые, желто-коричневого цвета, с дозировкой – 10 мг + 160 мг.

Цена Вамлосета колеблется в зависимости от дозировки, в различных аптеках можно увидеть стоимость от 279 до 413 руб. за упаковку.

Компоненты и их действие

Активные компоненты Вамлосета – амлодипин и валсартан. Их комбинация позволяет эффективно снизить АД в короткий срок, при этом, не оказывая негативного влияния на организм.

Дополнительными компонентами, обеспечивающими сохранность препарата, являются повидон, лаурилсульфат натрия, стеарат магния, коллоидный диоксид кремния, маннитол, кроскармеллоза натрия, диоксид титана, тальк, оксид железа.

Механизм воздействия препарата

Препарат принимается перорально, после попадания в организм всасывается в желудочно-кишечном тракте и достигает максимальных значений через 12 часов. Метаболизируется в печени и выводится из организма почками приблизительно в течение двух суток.

Свойства

В препарате скомбинированы два средства: амлодипин и валсартан. Первый является антагонистом кальция, а второй – блокатором рецепторов ангиотензина. Совместное их действие направлено на комплексное снижение АД.

Синергизм действия компонентов препарата

Обладая накопительным эффектом, Вамлосет не снижает показатели резко и позволяет контролировать состояние пациента во время приема. В том случае, если у больного возникла необходимость прекратить прием лекарства, резкого повышения давления не наблюдается, то есть отсутствует синдром отмены.

Показания и противопоказания

Итак, от чего помогает именно эта комбинация веществ? У Вамлосета есть строго определенные показания к применению:

• стабильная артериальная гипертензия (препарат применяется от давления);
• резкое повышение давления до критических показателей;
• гипертония (если назначена комбинированная терапия).

У каждого лекарства есть свои противопоказания к применению, которые нужно обязательно изучить в инструкции во избежание наступления побочных эффектов. К ограничениям относятся:

• индивидуальная непереносимость каких-либо компонентов в составе препарата;
• тяжелая почечная и печеночная недостаточность;
• пациенты, к которым применяется гемодиализ;
• мышечная недостаточность левого желудочка сердца;
• срастание просвета сосудов в тяжелой стадии (стеноз);
• сердечная недостаточность, проявившаяся после перенесенного инфаркта миокарда;
• сахарный диабет;
• весь период беременности и кормления ребенка грудью.

В случае обнаружения какого-либо из перечисленных противопоказаний, принимать препарат категорически запрещается и следует назначить другое лекарство.

Правила приема и дозирования

В каждой упаковке производителем вложена инструкция по применению лекарства, которая обязательна к изучению. Согласно ей, прием препарата проводится по следующим правилам:

• Принимается внутрь целиком, разделять или крошить таблетки не нужно, следует запить их водой.
• Пьется 1 раз в сутки, рекомендуется начинать с минимальной дозировки 5+80, а через несколько недель, при отсутствии побочных явлений, можно увеличить дозировку до 5+160 или даже 10+160.
• При этом нужно учитывать, что у компонентов препарата есть своя собственная максимально допустимая дозировка в сутки. У валсартана это 5+320 мг, а у амлодипина – 10+160 мг. Превышать указанные значения нельзя, так как это чревато серьезным ударом по почкам, которые отвечают за выведение препарата и нарушению нормальной деятельности организма.

Возможные побочные действия

При неправильном приеме препарата могут фиксироваться следующие побочные действия:

• повышенная утомляемость;
• грипп;
• резкое снижение веса, которое может привести к анорексии;
• заложенность носа;
• назофарингит;
• нарушение координации;
• невозможность сфокусироваться на какой-либо деятельности;
• головокружения;
• мигрени;
• усталость и сонливость;
• ощущение «мурашек» на теле;
• нарушения зрения;
• шум в ушах;
• учащенное сердцебиение;
• потеря сознания;
• кашель и болезненные ощущения в горле;
• резкое снижение артериального давления;
• сухость слизистых оболочек;
• боль в животе, диарея либо запор;
• аллергические реакции на коже;
• спазмы в мышцах;
• общее ощущение тяжести;
• эректильная дисфункция;
• отеки разных частей тела;
• воспаление десен;
• депрессия;
• прилив крови к тканям;
• одышка.

При возникновении одного или нескольких симптомов нужно немедленно обратиться к врачу за изменением дозировки либо полной отменой препарата.

Взаимодействие с другими препаратами и алкоголем

• При применении Вамлосета с другими препаратами, оказывающими гипотензивный эффект, может отмечаться значительное понижение артериального давления.
• Такой же эффект достигается при приеме грейпфрутового сока.
• При одновременном приеме с противогрибковыми средствами, ингибиторами протеазы, верапамилом отмечается увеличение в крови амлодипина, за уровнем которого нужно следить у пожилых пациентов во избежание негативных последствий.

Уровень амлодипина снижается, если принимать лекарство вместе с противосудорожными препаратами.

При одновременном приеме с Симвастатином, уровень последнего значительно увеличивается и требует корректировки дозы. То же касается и приема Такролимуса. Если принимать Вамлосет вместе с кларитомицином, можно вызвать неконтролируемое снижение давления.

Вамлосет нельзя принимать с алкоголем, так как это чревато нарушениями в работе печени и расстройством центральной нервной системы.

Аналоги

В случае возникновения множества побочных реакций Вамлосет можно заменить аналогами, которые схожие или даже одинаковые по составу. Аналогами являются:

1. Эксфорж;
2. Комбисарт;
3. Амлосартан;
4. Би-Сакорд;
5. Вазар А;
6. Валембик;
7. Валодип;
8. Валсар-Ам;
9. Дифорс.

Отзывы врачей и пациентов

Перед приемом препарата рекомендуется изучить отзывы кардиологов, применяющих его в работе, и пациентов, которые уже использовали лекарство и могут рассказать о позитивных и негативных его особенностях:

Анна, 64 года: «Вамлосет мне прописал кардиолог после того, как я начала жаловаться на постоянное повышение давления. Пью таблетки один раз в день утром, это очень удобно, так как не забываю про них и не пропускаю прием. Позитивный результат заметила не сразу. Давление не повышается уже третью неделю. Благодаря этому лекарству мне удается контролировать свое АД и жить обычной жизнью».
Инна, 53 года: «Доктор прописал мне эти таблетки месяц назад. Сейчас могу сказать, что головных болей из-за давления практически не стало, работать легче, проще. Я думаю, что это все заслуга лекарства и прекращать прием не планирую».
Андрей Кравец, кардиолог: «Это средство достаточно хорошее и оправдывает свою цену на все сто процентов. Часто назначаю своим пациентам с гипертензией. Побочные явления встречаются редко. Давление понижает плавно, оказывает положительное воздействие на сосуды».

Таким образом, Вамлосет – эффективный и действующий препарат, направленный на постепенное и мягкое снижение давления, восстановление нормальной деятельности сосудов и сердца, понижение пульса, а также принимающийся для профилактики всех этих явлений. Действенность препарата доказана врачами, использующими его в практике, и пациентами, которые, благодаря ему забыли о проблеме повышенного давления.

Вамлосет

Форма выпуска и состав

Выпускают таблетки, покрытые оболочкой, в дозировке амлодипина и валсартана соответственно: 5+80 мг, 5+160 мг, 5+320 мг, 10+160 мг и 10+320 мг.

Активные вещества: Амлодипин (в форме безилата) + Валсартан + вспомогательные вещества. Реализуют 2, 4, 8 или 14 в контурных ячейковых упаковках вместе с инструкцией по применению, которые помещают в пачку из картона.

Показания к применению

От чего помогает Вамлосет? Таблетки показаны к применению, если у пациента диагностирована артериальная гипертензия (больным, которым показана комбинированная терапия).

Инструкция по применению

Вамлосет принимают внутрь, запивая небольшим количеством воды, независимо от времени приема пищи 1 раз в сутки. Рекомендуемая суточная доза — 1 таблетка, содержащая комбинацию амлодипин/валсартан в дозе 5/80 мг, 5/160 мг, 10/160 мг, 5/320 мг или 10/320 мг.

Начинать прием препарата Вамлосет рекомендовано с дозы 5/80 мг 1 раз в сутки. Увеличивать дозу можно через 1-2 недели после начала терапии. Максимальная суточная доза — 5/320 мг (в пересчете по валсартану) или 10/160 мг (в пересчете по амлодипину) или 10/320 мг.

Амлодипин

Пациенты с нарушением функции почек: коррекции дозы не требуется. Пациенты с нарушением функции печени: следует применять с осторожностью. Пациенты пожилого возраста: коррекции дозы и режима дозирования не требуется.

Валсартан

Пациенты с нарушением функции почек: у пациентов с нарушением функции почек (КК более 30 мл/мин) коррекции начальной дозы не требуется. Пациенты с нарушением функции печени: валсартан противопоказан пациентам с тяжелой печеночной недостаточностью, биллиарным циррозом и холестазом.

Максимальная суточная доза валсартана при печеночной недостаточности легкой и средней степени тяжести — 80 мг. Препарат Вамлосет в дозе 5/160 мг, 5/320 мг, 10/160 мг и 10/320 мг противопоказан. Пациенты пожилого возраста: коррекции дозы не требуется.

Фармакологическое действие

Вамлосет — это препарат для снижения артериального давления. В нём скомбинированы два активных вещества: антагонист кальция — амлодипин и блокатор особых рецепторов — валсартан. Таким образом, Вамлосет (Vamloset), воздействуя сразу на два фактора, более эффективно снижает давления, чем однокомпонентные препараты.

Валсартан воздействует на рецепторы, которые провоцируют скачки давления. Положительный эффект наблюдается спустя 2 часа после приёма. Если валсартан принимать длительно, то максимальное снижение давления будет наблюдаться спустя 14-28 дней.

Амлодипин блокирует прохождение кальция через кровеносные каналы, и это вызывает их расслабление и расширение. Следовательно, снижается артериальное давление, а частота сердечных сокращений остаётся без изменений.

Интенсивность лечебного действия таблеток Вамлосет (Vamloset) зависит от выбранной дозировки.

Если она определена правильно, согласно показаниям к применению в инструкции, то нормальное артериальное давление будет наблюдаться в течение суток.

Если приём препарата резко прекратить, то синдрома отмены не будет, то есть давление не подскочит внезапно. Эффективность лекарства не зависит от возраста, пола или веса пациента.

Противопоказания

• беременность;
• период лактации;
• недопустим одновременный приём с алискиреном для людей, больных с сахарным диабетом или с нарушениями функции почек;
• обструкция выносящего тракта ЛЖ;
• тяжёлое состояние после острого инфаркта миокарда;
• первичный гиперальдостеронизм;
• почечная недостаточность;
• артериальная гипотензия;
• чрезмерная чувствительность к амлодипину или валсартану;
• тяжёлые заболевания печени.

Так как влияние препарата на детей до 18 лет и пациентов после трансплантации почки не изучено, то для данных категорий приём Вамлосета недопустим.

Побочные явления

Побочные эффекты при условии соблюдения дозировки возникают достаточно редко, но они могут проявляться при несистемном приеме препарата.

• боль в горле, кашель;
• ухудшение зрения и слуха, обморочные состояния, сердцебиение;
• отечность лица, боль в спине, сухость во рту, тошнота, боль в животе, диарея;
• сыпь на коже;
• возможные сбои в обмене веществ, анорексия, гипокалиемия;
• инфекционные болезни (грипп, назофарингит);
• нарушения координации движений, сонливость, слабость, головокружения, головные боли, повышенная тревожность;
• отечность.

Детям, при беременности и кормлении грудью

Противопоказан детям и подросткам в возрасте до 18 лет, т.к. безопасность применения препарата Вамлосет у детей и подростков до 18 лет не установлена.

Как и другие средства, оказывающие прямое воздействие на РААС, Вамлосет противопоказан во 2-3 триместрах беременности, поскольку может вызвать фетотоксические эффекты.

Не рекомендуется применять препарат Вамлосет в период грудного вскармливания. При необходимости применения препарата в период лактации, грудное вскармливание следует прекратить.

Особые указания

Стеноз аортального клапана легкой и умеренной степени и митрального клапана

Как и при применении любых вазодилататоров, следует соблюдать осторожность у пациентов с митральным стенозом и аортальным стенозом легкой и умеренной степени. Комбинация амлодипин/валсартан изучалась только у пациентов с артериальной гипертензией.

Гиперкалиемия

При одновременном применении калийсберегающих диуретиков, препаратов калия, биологически активных добавок, содержащих калий или других препаратов, способных повышать содержание калия в плазме крови (например, гепарин) следует соблюдать осторожность. Необходимо регулярно контролировать содержание ионов калия в плазме крови.

Сердечная недостаточность/перенесенный инфаркт миокарда

У пациентов, функция почек которых может зависеть от активности РААС (например, при тяжелой ХСН), терапия ингибиторами АПФ и антагонистами рецепторов ангиотензина 2 сопровождается олигурией и/или нарастанием азотемии, а в редких случаях — острой почечной недостаточностью и/или летальным исходом.

Подобные исходы были описаны при применении валсартана. У пациентов с ХСН или перенесенным инфарктом миокарда всегда следует оценивать функцию почек.

У пациентов с ХСН неишемической этиологии 3-4 функционального класса по классификации NYHA применение амлодипина сопровождалось увеличением частоты развития отека легких по сравнению с плацебо при отсутствии достоверной разницы частоты ухудшения ХСН между двумя группами.

Почитайте также эту статью:  Ацекардол

Блокаторы «медленных» кальциевых каналов, в т.ч. амлодипин, следует применять с осторожностью у пациентов с ХСН, так как возможно увеличение риска развития сердечно-сосудистых осложнений и летального исхода.

Стеноз почечной артерии

Препарат Вамлосет следует применять с осторожностью у пациентов с артериальной гипертензией на фоне одностороннего или двустороннего стеноза почечной артерии или стеноза артерии единственной почки, учитывая возможность увеличения сывороточных концентраций мочевины и креатинина.

Ангионевротический отек

Вамлосет | Российские аналоги импортных лекарств с ценами

Фармакологическое действие

Комбинированный гипотензивный препарат, содержащий два активных вещества с дополняющим друг друга механизмом контроля артериального давления (АД).

Амлодипин, производное дигидропирилина, относится к классу блокаторов «медленных» кальциевых каналов (БМКК), валсартан — к классу антагонистов рецепторов ангиотензина II.

Комбинация этих компонентов обладает взаимно дополняющим гипотензивным действием, что приводит к более выраженному снижению АД по сравнению с АД при их раздельном применении.

Фармакодинамика

Амлодипин/Валсартан

Комбинация амлодипина и валсартана аддитивно дозозависимо в терапевтическом диапазоне доз снижает АД. При приеме одной дозы комбинации амлодипии/валсартан гипотензивный эффект сохраняется в течение 24 часов.

Доказана клиническая эффективность комбинации амлодипииа/валсартаиа у пациентов с мягкой и умеренной артериальной гипертепзией (среднее диастолическое АД (ДАД) ≥ 95 мм рт.ст. и < 110 мм рт.ст.) без осложнений в сравнении с плацебо.

Уровень снижения АД в положении «сидя» при артериальной гипертензии с ДАД ≥ 110 мм рт.ст. и < 120 мм рт.ст. сравнимо с применением комбинации ингибитора ангиотензинпревращающего фермента (АПФ) и тиазидного диуретика.

Гипотензивный эффект сохраняется длительно. Внезапное прекращение приема препарата не сопровождается резким повышением АД (отсутствует синдром «отмены»). Терапевтическая эффективность не зависит от возраста, пола, расы пациента и индекса массы тела.

При применении комбинированной терапии амлодипин/валсартан достигается сопоставимый контроль АД при меньшей вероятности развития периферических отеков у пациентов с ранее достигнутым контролем АД и выраженными периферическими отеками на фоне терапии амлодипином.

Амлодипин

Амлодипии — производное дигидропиридина, БМКК. оказывает антиангинальное и гипотензивное действие.

Иигибирует трансмембранное поступление ионов кальция в кардиомиоциты и гладкомышечные клетки сосудов.

Механизм гипотензивного действия амлодипина обусловлен прямым расслабляющим эффектом на гладкие мышцы сосудов, что приводит к снижению общего периферического сосудистого сопротивления (ОПСС) и АД.

Амлодииин в терапевтических дозах у пациентов с артериальной гипертензией вызывает расширение кровеносных сосудов, что приводит к снижению АД (в положении «лежа» и «стоя»). Снижение АД при длительном применении амлодипина не сопровождается существенным изменением частоты сердечных сокращений (ЧСС) и концентрации катехоламинов в плазме крови.

Концентрация амлодипина в плазме крови коррелирует с клиническим эффектом, как у молодых пациентов, так и у пациентов пожилого возраста.

При артериальной гипертензии у пациентов с нормальной функцией почек амлодипин в терапевтических дозах приводит к уменьшению сопротивления почечных сосудов и повышению скорости клубочковой фильтрации и эффективного почечного кровотока без изменения фильтрационной фракции или протеинурии.

Амлодипин, как и другие БМКК, у пациентов с нормальной функцией левого желудочка (ЛЖ) вызывает изменение гемодинамических показателей функции сердца в покое и при физической нагрузке (или стимуляции): незначительное увеличение сердечного индекса, без существенного влияния па максимальную скорость нарастания давления в ЛЖ (dP/dt) или конечного диастолического давления (КДД ЛЖ) или конечного диастолического объема ЛЖ (КДО ЛЖ). Применение амлодипина в терапевтическом диапазоне доз не вызывает отрицательного инотропного эффекта, даже при одновременном применении с бета-адреноблокаторами.

Амлодипин не изменяет функцию синоатриального узла или атриовентрикуляриую проводимость у интактных животных или людей. Применение амлодипина в комбинации с бста-адреноблокаторами у пациентов с артериальной гипертензией или стенокардией не сопровождалось нежелательными изменениями на ЭКГ.

• Доказана клиническая эффективность амлодипина у пациентов со стабильной стенокардией напряжения, вазоспастической стенокардией и ангиографически подтвержденным поражением коронарных артерий.
• Валсартан
• Валсартан является селективным антагонистом рецепторов ангиотензина II (типа АТ1) для приема внутрь, небелковой природы.

Избирательно блокирует рецепторы подтипа AТ1, которые ответственны за эффекты ангиотензина II.

Повышение плазменной концентрации ангиотензина II вследствие блокады АТ1-рецепторов под действием валсартана может стимулировать незаблокированные рецепторы подтипа АТ2, которые противодействуют эффектам при стимуляции АТ1-рецепторов.

Валсартан не обладает агонистической активностью в отношении АТ1-рецепторов. Сродство валсартана к рецепторам подтипа АТ1 примерно в 20 000 раз выше, чем к рецепторам подтипа AT2.

Валсартан не ингибирует АПФ, также известный как кининаза II, который превращает ангиотензин I в ангиотензин II и разрушает брадикинин.

В связи с отсутствием влияния на АПФ, не потенцируются эффекты браликинина или субстанции Р, поэтому при приеме антагонистов рецепторов ангиотензина II маловероятно развитие сухого кашля.

Доказано, что частота развития сухого кашля при лечении валсартаном значительно ниже в равнении с применением ингибиторов АПФ. Валсартан не вступает во взаимодействие и не блокирует рецепторы других гормонов или ионные каналы, участвующие в регуляции функций сердечно-сосудистой системы.

При лечении артериальной гииертензии валсартан снижает АД, не влияя на ЧСС.

После приема внутрь разовой дозы валсартана гипотензивный эффект развивается в течение 2 ч, а максимальное снижение АД достигается в течение 4-6 ч. Гипотензивный эффект валсартана сохраняется в течение 24 ч после его приема.

При повторном применении валсартана максимальное снижение АД. вне зависимости от дозы, достигается через 2-4 недели и поддерживается на достигнутом уровне в ходе длительной терапии.

Внезапное прекращение приема валсартана не сопровождается значительным повышением АД или другими нежелательными явлениями (синдром «отмены»). .

1. Фармакокинетика
2. Линейность
3. Фармакокинетика амлодипина и валсартана характеризуется линейностью.
4. Амлодипин/Валсартан

После приема внутрь комбинации амлодипин/валсартан максимальные концентрации валсартана и амлодипина в плазме крови (Cmax) достигаются через 3 ч и 6-8 ч, соответственно. Скорость и степень всасывания эквивалентны биодоступности валсартана и амлодипина при приеме каждого из них по отдельности.

Амлодипин

Всасывание: после приема внутрь амлодипин медленно абсорбируется из ЖКТ. Cmax достигается через 6-12 ч. Абсолютная биодоступность составляет 64-80%. Биодоступность не зависит от приема пищи.

Распределение: объем распределения составляет примерно 21 л/кг. По данным in vitro: связь с белками плазмы крови составляет 97,5 %.

Биотрансформация: амлодипин интенсивно (около 90 %) метаболизируется в печени с образованием неактивных метаболитов.

Выведение: амлодипин выводится из плазмы крови двухфазно, с терминальным периодом полувыведения (T1/2) от 30 до 50 ч. Равновесные концентрации в плазме крови достигаются после продолжительного применения внутрь в течение 7-8 дней. 10 % неизмененного амлодипина и 60 % амлодипина в виде метаболитов выводится почками.

Валсартан

Всасывание: после приема валсартана внутрь Cmax достигается через 2-3 часа. Средняя абсолютная биодоступность составляет 23 %.

При приеме валсартана с пищей отмечается снижение биодоступности (по значению площади под кривой «концентрация-время» (AUC)) примерно на 40 %, а Cmax — примерно на 50 %.

Примерно через 8 ч после приема внутрь плазменные концентрации валсартана в группе пациентов, принимавших с пищей, и в группе, принимавшей натощак, выравниваются. Уменьшение AUC не является клинически значимым, поэтому валсартан можно принимать вне зависимости от приема пищи.

Распределение: объем распределения валсартана в период равновесного состояния после внутривенного введения составляет около 17 л, что указывает на отсутствие экстенсивного распределения валсартана в тканях. Валсартан в значительной степени связывается с белками сыворотки крови (94-97 %), в основном с сывороточным альбумином.

Биотрансформация: валсартан не подвергается выраженному метаболизму. Лишь около 20 % принятой дозы определяется в плазме крови в виде метаболитов. Гидроксильный метаболит определяется в плазме крови в низких концентрациях (менее 10 % от AUC валсартана). Этот метаболит фармакологически неактивен.

Выведение: валсартан выводится двухфазно: α-фаза с периодом полувыведения (T1/2α) менее 1 ч и β-фаза с T1/2β — около 9 ч.

Валсартан выводится в основном в неизмененном виде с желчью через кишечник (около 83 %) и почками (около 13 %).

После внутривенного введения, плазменный клиренс валсартана составляет около 2 л/ч и его почечный клиренс составляет 0.62 л/ч (около 30 % общего клиренса). T1/2 валсартана составляет 6 ч.

• Фармакокинетика у отдельных групп пациентов
• Дети (возраст до 18 лет)
• Нет фармакокинетических данных по применению препарата у данной группы пациентов.
• Пациенты пожилого возраста (старше 65 лет)

Время достижения Cmax (ТCmax) амлодипина в плазме крови у молодых пациентов и пациентов пожилого возраста одинаково. У пациентов пожилого возраста клиренс амлодипина имеет тенденцию к снижению, что приводит к увеличению AUC и T1/2.

У пациентов пожилого возраста средние значения системного воздействия (AUC) валсартана несколько более выражено, чем у пациентов молодого возраста. Однако это не было клинически значимым. Учитывая хорошую переносимость амлодипина и валсартана у пациентов пожилого возраста и более молодого возраста, рекомендуется применять обычные режимы дозирования.

Нарушение функции почек

У пациентов с почечной недостаточностью фармакокинетические параметры не изменяются. Почечный клиренс валсартана составляет всего примерно 30 % от общего клиренса из плазмы крови, поэтому корреляции между функцией почек и системным воздействием (по значению AUC) валсартана не выявлено.

Не требуется изменений начальной дозы у пациентов с легкими и умеренными нарушениями функции почек (КК 30-50 мл/мин).

Нарушение функции печени

Опыт применения препарата у пациентов с нарушением функции печени ограничен. Пациенты с нарушением функции печени имеют сниженный клиренс амлодипина, что приводит к повышению AUC примерно на 40-60 %.

В среднем, у пациентов с нарушением функции печени легкой (5-6 баплов по шкале Чайлд-Пью) и умеренной (7-9 баллов no шкале Чайлд-Пью) степени биодоступность (по значению AUC) валсартана удваивается по сравнению со здоровыми добровольцами соответствующего возраста, пола и массы тела.

1. Показания
2. Режим дозирования
3. Внутрь, запивая небольшим количеством воды, независимо от времени приема пищи 1 раз в сутки.

— артериальная гипертензия (пациентам, которым показана комбинированная терапия).

Рекомендуемая суточная доза — 1 таблетка препарата Вамлосет, содержащая комбинацию амлодипин/валсартан в дозе 5/80 мг, 5/160 мг, 10/160 мг, 5/320 мг или 10/320 мг. Начинать прием препарата Вамлосет рекомендовано с дозы 5/80 мг 1 раз в сутки. Увеличивать дозу можно через 1-2 недели после начала терапии.

• Максимальная суточная доза — 5/320 мг (в пересчете по вачсартану) или 10/160 мг (в пересчете по амлодипину) или 10/320 мг.
• Особые группы пациентов:
• Амлодипин
• Пациенты с нарушением функции почек: коррекции дозы не требуется.
• Пациенты с нарушением функции печени: следует применять с осторожностью.
• Пациенты пожилого возраста: коррекции дозы и режима дозирования не требуется.
• Валсартан
• Пациенты с нарушением функции почек: у пациентов с нарушением функции почек (КК > 30 мл/мин) коррекции начальной дозы не требуется.

Пациенты с нарушением функции печени: валсартан противопоказан пациентам с тяжелой печеночной недостаточностью, билиарным циррозом и холестазом. Максимальная суточная доза валсартана при печеночной недостаточности легкой и средней степени тяжести — 80 мг. Препарат Вамлосет в дозе 5/160 мг, 5/320 мг, 10/160 мг и 10/320 мг противопоказан.

1. Пациенты пожилого возраста: коррекции дозы не требуется.
2. Побочное действие
3. Классификация частоты развития побочных эффектов Всемирной организации здравоохранения (ВОЗ): очень часто (≥1/10), часто (от ≥ 1/100 до

Вамлосет показания к применению и состав, побочные действия и противопоказания, фармакологическое действие лекарства

БеременностьПрименение препарата противопоказано при беременности. Учитывая механизм действия антагонистов рецепторов ангиотензина II, нельзя исключить риск для плода при применении препарата в I триместр беременности.

Как и любой другой препарат, оказывающий непосредственное влияние па ренин-ангиотензин-альдостероновую систему (РААС), препарат не следует применять во время беременности, а также женщинам, планирующим беременность. При применении средств, воздействующих на РААС,.

необходимо проинформировать женщин детородного возраста о потенциальном риске отрицательного влияния данных препаратов на плод во время беременности. При планировании беременности рекомендуется пациентку перевести на альтернативную гипотензивную терапию с учетом профиля безопасности.

В случае диагностирования беременности, следует прекратить прием препарата, при необходимости, перевести на альтернативную гипотензивную терапию.

Препарат Вамлосет, как и другие средства, оказывающие прямое воздействие на РААС, противопоказан во II-III триместрах беременности, поскольку может вызвать фетотоксические эффекты (нарушение функции почек, замедление окостенения костей черепа плода, олигогидрамнион) и неонатальные токсические эффекты (почечную недостаточность, артериальную гипотензию, гиперкалиемию) и гибель плода. Если все же применяли препарат во II-III триместрах беременности, то необходимо провести ультразвуковое исследование почек и костей черепа плода. Новорожденные, матери которых принимали препарат во время беременности, должны находиться под наблюдением, т.к. возможно развитие артериальной гипотензии у новорожденного.

Период грудного вскармливанияНе рекомендуется применять препарат в период грудного вскармливания. При необходимости применения препарата в период лактации, грудное вскармливание следует прекратить.

Состав и описание препарата

Таблетки Вамлосет выпускаются в нескольких вариантах дозировок действующих веществ — амлодипина и валсартана. Все они описаны одной инструкцией по применению.

5 мг 80 мг

Дозировку действующих веществ в таблетках Вамлосет 5 80 инструкция по применению указывает в следующей последовательности — амлодипина безилат валсартан А в многокомпонентной гранулированной субстанции.

5 мг 160 мг

Удвоенная доза валсартана включена в медпрепарат Вамлосет 5 160. Инструкция по применению описывает его как пилюли овальной формы, выпуклые и покрытые пленкой. Цвет лекарства выдержан в тех же теплых коричнево-желтых тонах, допускаются вкрапления. Состав вспомогательных ингредиентов не отличается от таблеток с дозировкой 5  80.

5 мг 320 мг

В оранжево-коричневых пилюлях капсульной формы Вамлосет 5 320 указана четырехкратная (80×4 =320 мг) доза валсартана и 5-миллиграммовая доза амлодипина.

10 мг 160 мг

В овальных коричнево-желтых таблетках Вамлосет 10 160 инструкция по применению отмечает двукратно увеличенную дозу амлодипина (10 мг) и двойную дозу валсартана. Составом дополнительных ингредиентов эти пилюли от других почти не отличаются.

10 мг 320 мг

Коричнево-желтые таблетки-капсулы Вамлосет в составе 10 320 содержат двойную дозу амлодипина (10 мг) и 320 мг валсартана. Эта комбинация действующих веществ представляет собой максимальную суточную дозу препарата.

• 1 таблетка содержит: амлодипина безилат (амлодипина бесилат) 6,94 мг (эквивалентно 5 мг амлодипина), Валсартан А, субстанция-гранулы 125,675 мг (активное вещество субстанции-гранул: валсартан — 80 мг) (вспомогательные вещества субстанции-гранул: МКЦ — 41 мг; кроскармеллоза натрия — 2,375 мг; повидон — 1,5 мг; натрия лаурилсульфат — 0,8 мг).
• Вспомогательные вещества: маннитол — 21,885 мг; магния стеарат — 4,5 мг; кремния диоксид коллоидный — 1 мг. 
• 1 таблетка содержит: амлодипина безилат (амлодипина бесилат) 6,94 мг (эквивалентно 5 мг амлодипина), Валсартан А, субстанция-гранулы 251,35 мг (активное вещество субстанции-гранул: валсартан — 160 мг) (вспомогательные вещества субстанции-гранул: МКЦ — 82 мг; кроскармеллоза натрия — 4,75 мг; повидон — 3 мг; натрия лаурилсульфат — 1,6 мг).
• Вспомогательные вещества: маннитол — 50,71 мг; магния стеарат — 9 мг; кремния диоксид коллоидный — 2 мг. 
• Оболочка пленочная: Opadry II белый (поливиниловый спирт — 40%, титана диоксид (Е171) — 25%, макрогол — 20,2%, тальк — 14,8%) — 7 мг; краситель железа оксид желтый (Е172) — 1 мг. 
• 1 таблетка содержит: амлодипина безилат (амлодипина бесилат) 13,88 мг (эквивалентно 10 мг амлодипина), Валсартан А, субстанция-гранулы 251,35 мг (активное вещество субстанции-гранул:) валсартан — 160 мг (вспомогательные вещества субстанции-гранул:) МКЦ — 82 мг; кроскармеллоза натрия — 4,75 мг; повидон — 3 мг; натрия лаурилсульфат — 1,6 мг.
• Вспомогательные вещества: маннитол — 43,77 мг; магния стеарат — 9 мг; кремния диоксид коллоидный — 2 мг. 

Фармакокинетика

Амлодипин очень медленно всасывается в кровь. Пикового уровня достигает спустя 6-12 часов. Усваивается организмом 65-80%. Принимать его можно в любое время, пища никак не влияет на конечные показатели. Распад происходит в печени; в процессе реакции выделяются неактивные метаболиты, которые в течение 30-50 часов покидают организм с мочой. 

Валсартан быстро поступает в кровь, однако усваивается лишь пятая часть. Наибольшего размера в плазме крови достигает за 2-3 часа. По тканям распределяется неравномерно. Практически не подлежит распаду (лишь только 20% веществ определяются в виде метаболитов). Выводится в основном через кишечник.

Аналоги Вамлосет

Для лечения назначают аналоги:

1. Эксфорж;
2. Адельфан;
3. Алтиазем РР;
4. Амлодипин;
5. Амприлан;
6. Анаприлин;
7. Арифон;
8. Атенолол;
9. Берлиприл;
10. Беталок;
11. Вазокардин;
12. Вазотенз;
13. Верапамил;
14. Верошпирон;
15. Гипотиазид;
16. Диазепекс;
17. Дибазол;
18. Дилтиазем;
19. Диротон;
20. Индап;
21. Индапамид;
22. Калчек;
23. Капотен;
24. Каптоприл;
25. Карведилол;
26. Кардура;
27. Клофелин;
28. Ко-Диротон;
29. Ко-Ренитек;
30. Конкор;
31. Корвитол;
32. Кордафлекс;
33. Коринфар;
34. Лазикс;
35. Лизиноприл;
36. Лозап;
37. Лозартан;
38. Лориста;
39. Метокард;
40. Нифедипин;
41. Нолипрел;
42. Норваск;
43. Обзидан;
44. Празозин;
45. Престанс;
46. Престариум;
47. Пропранолол;
48. Раунатин;
49. Спиронолактон;
50. Тенокс;
51. Физиотенз;
52. Фуросемид;
53. Эгилок;
54. Эгилок Ретард;
55. Эналаприл;
56. Энам;
57. Энап;
58. Энаренал.

Дополнительно

1. Пациенты с гипонатриемией и/или уменьшением ОЦК
2. У пациентов с неосложненной артериальной гипертензией, принимающих комбинацию амлодипин/валсартан, в 0,4% случаев наблюдалась выраженная артериальная гипотензия.

3. У пациентов с активированной РААС (например, у пациентов с дегидратацией и/или гипонатриемией, принимающих диуретики в высоких дозах), при приеме АРА II, возможно развитие симптоматической артериальной гипотензии.

4. Перед началом лечения рекомендовано восстановить содержание натрия и/или восполнить ОЦК, в частности путем уменьшения доз диуретиков или начинать терапию под тщательным медицинским наблюдением.

5. Гиперкалиемия
6. При одновременном применении калийсберегающих диуретиков, препаратов калия, БАД, содержащих калий или других препаратов, способных повышать содержание калия в плазме крови (например, гепарин) следует соблюдать осторожность.

   Необходимо регулярно контролировать содержание ионов калия в плазме крови

7. Препарат Вамлосет следует применять с осторожностью у пациентов с артериальной гипертензией на фоне одностороннего или двустороннего стеноза почечной артерии или стеноза артерии единственной почки, учитывая возможность увеличения сывороточных концентраций мочевины и креатинина. Состояние после трансплантации почки
8. Состояние после трансплантации почки
9. Безопасность применения комбинации амлодипин валсартан у пациентов, недавно перенесших трансплантацию почки, не установлена.
10. Нарушение функции печени
11. Валсартан преимущественно выводится в неизмененном виде с желчью. У пациентов T1/2 удлиняется, a AUC — увеличивается
12. Следует соблюдать осторожность при применении препарата Вамлосет у пациентов с легким (5–6 баллов по шкале Чайлд-Пью) или умеренным (7–8 баллов по шкале Чайлд-Пью) нарушением функции печени или обструктивными заболеваниями желчных путей

Коррекция дозы препарата Вамлосет у пациентов с легким и умеренным нарушением функции почек не требуется. У пациентов с умеренным нарушением функции почек рекомендуется контроль содержания калия и концентрации креатинина в плазме крови.

Первичный гиперальдостеронизм

Учитывая поражение РААС при первичном гиперальдостеронизме, данным пациентам не следует назначать АРА II, в т.ч. валсартан.