Гипертоническая болезнь является одной из главных проблем современной кардиологии и медицины в целом.
С каждым годом больных с повышенным давлением становится все больше, причем если раньше практически все они относились к старшей возрастной группе, то сейчас можно встретить и пациентов более молодого возраста с такой же патологией.
Опасность данного заболевания состоит в том, что при его длительном неконтролируемом течении постепенно поражаются многие жизненно важные органы и системы (сердце, периферические и центральные сосуды, головной мозг, зрительный анализатор, почки).
Несмотря на то, что разработано огромное количество различных антигипертензивных препаратов, не всегда удается нормализовать цифры артериального давления даже при квалифицированном назначении схемы лечения.
Это может происходить по причине непереносимости препарата или из-за высокой степени резистентности основного заболевания.
В таких случаях требуется подбор адекватной замены, что и становится главной задачей врача-кардиолога.
Общая информация о таблетках Валсартан
Валсартан – это препарат из группы антагонистов ангиотензиновых рецепторов, который снижает давление благодаря уменьшению сосудистого тонуса.
Он используется в основном в кардиологии и назначается при первичной и вторичной артериальной гипертонии, при хронической функциональной недостаточности сердца, а также в постинфарктном периоде для уменьшения пост- и преднагрузки на миокард.
Данное лекарственное средство нельзя назначать при аллергии на его компоненты, в период беременности и лактации.
Аналоги и заменители
Современный фармацевтический рынок может предоставить огромное множество медикаментов, которые могут стать достойной заменой Валсартану. Можно подобрать лекарство из той же группы. Можно выбрать медикаменты с абсолютно другими механизмами действия.
Тактика в этом случае в основном определяется теми причинами, по которым пациенту пришлось отказаться от основного лекарства.
Также при подборе аналогов может учитываться стоимость лекарственных средств, так как для многих пациентов это является немаловажным аспектом из-за того, что противогипертонические медикаменты должны приниматься на постоянной основе.
Нужно помнить, что если пациенту не подошел лекарственный препарат, аналоги и заменители для новой схемы лечения обязательно должны подбираться совместно с лечащим врачом. Самостоятельная замена может быть опасна для здоровья.
Вальсакор или Валсартан: что лучше
Вальсакор имеет в своём составе такое же действующее вещество. Этот факт определяет то, что показания и противопоказания для обоих медикаментов практически идентичны. Стойкий ангиотензивный эффект от Вальсакора развивается уже через полмесяца после начала курса лечения. Вальсакор можно назвать хорошим заменителем Валсартана зарубежного производства. Несмотря на то, что медикамент является импортным, стоимость его более чем доступная.
Лоза
п или Валсартан: что выбрать
Главным действующим веществом лекарственного средства Лозап является химическое соединение лозартан калия, которое так же реализует свои антигипертонические эффекты благодаря блокированию рецепторов второго типа к ангиотензину. Оба медикамента способствуют снижению артериального давления по причине уменьшения общего периферического сопротивления из-за диффузной вазодилатации.
Лозап выпускается в виде таблеток и имеет три стандартные дозировки (12.5, 50 и 100 миллиграмм). Такой разброс концентраций действующего вещества позволяет легко подобрать пациенту самые удобные суточные и разовые дозы средства.
Лозап противопоказан пациентам с гиперчувствительностью к компонентам данного лекарственного средства. Также не назначается при печеночной недостаточности и в период вынашивания ребенка и кормления грудью.
Валз и Валсартан: сравнительная характеристика
Валз является заменителем Валсартана с аналогичным составом (также содержит химическое соединение валсартан), однако кроме антигипертензивнового вещества в таблетках Валз Н присутствует мочегонное средство тиазидного ряда. Это позволяет лекарству воздействовать не только на периферическое сопротивление. Оно зависит от тонуса сосудистой стенки мелких артерий и артериол. Также лекарство работает на объем циркулирующей крови, способный также влиять на артериальное давление. Наличие диуретика в составе может стать в некоторых случаях несомненным достоинством, а в некоторых – противопоказанием для использования.
Пациентам, нуждающимся в усиленном лечении сразу несколькими медикаментами, Валз Н может облегчить жизнь, поскольку им можно будет пить одну таблетку вместо нескольких разных. А вот больным, клиническое течение основного заболевания которых не требует назначения комбинированной терапии, Валз назначаться не может.
Телмисартан или Валсартан: что лучше
Телмисартан имеет очень сходные лечебные эффекты и показания для назначения. Это связано со сходством их химического состава и принадлежностью к одной фармакологической группе. Основным показанием для назначения обоих медикаментов является гипертоническая болезнь. Исследования, которые бы могли точно сказать, какой медикамент эффективнее борется с высоким давлением, не проводились.
Важно! Мочегонный препарат гидрохлортиазид способен усиливать действие Телмисартана при их одновременном назначении, что нужно учитывать при подборе доз и разработке схемы лечения.
Лозартан или Валсартан: что выбрать
Лозартан калия может назначаться как при первичной, так и при вторичной артериальной гипертензии. Относится этот препарат к группе блокаторов ангиотензиновых рецепторов. При его назначении нужно помнить, что Лозартан, принимаемый одновременно с калийсберегающими диуретиками и препаратами калия, повышает риск развития гиперкалиемии. Оба медикамента оказывают хорошее гипотензивное действие. И что именно выбирать, можно решить только с учетом индивидуальной восприимчивости организма пациента.
Эдарби как аналог
Главным биологически активным компонентом препарата Эдарби является азилсартана медоксомил. Главным показанием для его назначения значится эссенциальная (первичная) гипертоническая болезнь. Это лекарственное средство хорошо сочетается с другими противогипертоническими медикаментами, и поэтому при недостаточном эффекте от Эдарби схему лечения можно дополнять.
Производится Эдарби за рубежом (Япония), что определяет высокое качество и безопасность этого препарата.
Список других аналогов
Существует огромное множество других заменителей, поэтому каждый сможет найти себе подходящий по цене и эффективности препарат.
Аналоги Валсартана:
- Нортиван
- Амловас
- Норваск
- Эналаприл
- Лизиноприл
- Презартан
- Блоктран
- Энап.
Отзывы пациентов
- Раиса, 53 года. Давно страдаю гипертонической болезнью. И периодически происходит привыкание ко всем препаратам, из-за чего их приходится менять. Уже полгода пользуюсь Валсартаном, давление держится в пределах ста тридцати-ста сорока, самочувствие хорошее, головных болей практически не бывает.
- Людмила, 47 лет. Из-за того, что болезнь (гипертония 3 стадии) стала постепенно прогрессировать, лечащий врач сказала, что нужно усиливать терапию, и одного Валсартана уже недостаточно. Назначила мне Валз Н, потому что там сразу два препарата. Переход прошел гладко, на Валзе самочувствие у меня лучше и давление перестало скакать.
Валсартан — инструкция по применению, описание, отзывы пациентов и врачей, аналоги
Лекарственное средство Валсартан создано для понижения артериального давления в случаях, когда его показатели значительно превышают нормальные.
Положительное действие на состояние сердечно-сосудистой системы лекарство оказывает, благодаря содержанию активного вещества — валсартана.
Средство производиться в трех разновидностях. Все подвиды выпускаются в таблетированной форме, но содержат разное количество действующих компонентов: по 0,04 г, 0,08 г, 0,16 г.
Кроме активного компонента при создании таблеток используются вспомогательные химические соединения, общие для всех разновидностей. При производстве препарата пользуются:
- Микрокристаллической целлюлозой;
- Кроскармеллозой натрия;
- Аэросилом;
- Стеариновокислым магнием.
Таблетки покрываются пленочной оболочкой, состоящей из:
- ПВС;
- Полиэтиленгликоля-3350;
- Красителей в виде оксида железа красного и желтого, диоксида титана;
- Талька.
Для каждой разновидности используется необходимое количество вспомогательных компонентов, придающих желаемые физические характеристики.
Поверхность округлых, двояковыпуклых таблеток окрашена в розовый цвет. На пилюлях, содержащих 0,04 г и 0,08 г активного компонента, посредине расположена горизонтальная риска.
Таблетки упаковываются в конвалюты из ПВХ и алюминия с индивидуальными контурными ячейками. В один блистер вкладывается 7, 10, 14, 20, 28, 30 или 56 единиц лекарства. В коробочке из картона может находиться от 1 до 6, а также 8 или 10 конвалют и официальная инструкция по применению.
Валсартан отпускается из аптек после предъявления рецепта от специалиста. Рекомендации к применению определяются лечащим врачом.
В качестве действующего вещества в составе лекарства пользуются валсартаном, который, связываясь с рецепторами, чувствительными к ангиотензину, нарушает прессорное воздействие ренин-ангиотензиново-альдостероновой системы.
Гипотензивные свойства препарат получает, образуя взаимосвязь с ангиотензин-1-рецепторами. Результатом такого взаимодействия становится увеличение количества свободного ангиотензина-II, циркулирующего в кровяном русле, который способен влиять на незадействованные АТ-2-рецепторы.
- Отсутствие влияния на ангиотензинпревращающий фермент, участвующий в дегидратации брадикинина, позволяет избежать нежелательных реакций, связанных с дыхательной системой (кашель и др).
- Средство не оказывает воздействия на другие рецепторные системы и ионные каналы, участвующие в регуляции сердечной деятельности.
- Терапия средством позволяет понижать кровяное давление, не вызывая одновременного изменения количества ударов сердца за минуту.
При пероральном однократном употреблении лекарства возникновение терапевтического эффекта фиксируется в двухчасовом интервале времени, а наиболее выраженные результаты наблюдаются через 240-360 мин после приема таблеток. Длительность антигипертензивного эффекта сохраняется в течение суточного периода.
Продолжительная терапия, предполагающая регулярный прием средства, демонстрирует устойчивые результаты через 14-28 дней с момента начала. Комбинированное лечение с гидрохлоротиазидом приводит к более выраженным результатам. Внезапная отмена лекарства не вызывает резкой гипертензии и других побочных эффектов.
В случае недостаточности деятельности сердца, имеющей хроническое течение, средство снижает негативное повышенное воздействие ренин-ангиотензин-альдостеронового аппарата, что и является основным механизмом устранения симптомов.
Эти эффекты помогают снизить преднагрузку на сердечную мышцу, повышенное капиллярное давление в легких, давление во время диастолы в легочных артериях, повышают силу сердечного выброса.
Средство быстро абсорбируется из ЖКТ, но уровень всасывания значительно различается у разных пациентов. Показатель средней абсолютной биодоступности находится на уровне 23%. Максимальное количество активного вещества фиксируется в кровяном русле, спустя 120 минут, а наиболее выраженный гипотензивный эффект отмечается через месяц терапии.
Фармакокинетика средства не зависит от половой принадлежности. Средство в высокой степени (до 97%) связывается с плазменными белками.
Метаболизируется в печени около 20% принятого количества до фармакологически неактивных метаболитов.
С помощью мочевыделительной системы выводится около 13% средства, а кишечником — до 83%. Время выведения половины дозы составляет 6 часов.
- Эффективность препарата не зависит от режима питания, хотя сразу после приема пищи концентрация средства за промежуток времени снижается почти в два раза.
- Фармакокинетика у больных ХСН сходна с таковой у здоровых людей.
- Возможно незначительное увеличение биодоступности средства у больных, чей возраст превышает 65-летний рубеж.
Патологии работы почек не влияют на фармакокинетику средства по результатам исследований у пациентов с легкой, средней и тяжелой степенью нарушений. Исследования у больных с клиренсом креатинина менее 10 мл за минуту не проводились.
При патологических изменениях печеночных функций легкой и средней тяжести фиксируется повышение общей концентрации средства в крови за период наблюдения в 2 раза сравнительно со здоровыми людьми.
Препарат рекомендован для борьбы с длительным и стойким повышением артериального давления и недостаточности сердечной деятельности с хроническим течением, а также для уменьшения летальности в результате перенесенного инфаркта миокарда. В международной классификации болезней (МКБ-10) эти состояния находятся под кодами I10, I15, I21, I50.0.
Суточная доза лекарства зависит от показаний. Валсартан принимается целиком, независимо от режима питания.
При терапии повышенного артериального давления рекомендуется начинать прием с 0,08 г за сутки, один раз в день, непрерывно в течение длительного времени.
Раса, пол и возраст не влияют на режим дозирования средства.
При отсутствии ожидаемого эффекта в течение 2-4 недель возможно постепенное увеличение дозировки до максимального разрешенного количества — 0,32 г в сутки или параллельное назначение диуретических медикаментов.
При недостаточных функциональных показателях работы сердца, отличающихся хроническим течением, терапию следует начинать с 0,04 г дважды в день, ежедневно. Увеличение дозы при отсутствии ожидаемого эффекта следует проводить каждые 14 дней до 0,08 г, 0,16г или 0,32 г (максимальная суточная доза) до появления результатов.
После инфаркта сердечной мышцы для снижения вероятности летальных последствий первый прием лекарства должен произвестись в 12-часовом промежутке после перенесенного заболевания.
Исходная дозировка представлена 0,02 г дважды в день. Возможно постепенное повышение дозы до 160 мг двоекратно за сутки в течение нескольких недель.
Максимально допустимое количества медикамента составляет 0,32 г, разделенные на два приема.
- Наиболее приемлемым считается повышение дозировки до 80 мг дважды в сутки к 14 дню лечения, а до максимальной — к окончанию трехмесячного периода терапии.
- При возникновении нежелательной реакции в виде выраженной гипотензии или отклонений в работе почек, необходима коррекция дозы в сторону уменьшения.
- При каждом из заболеваний возможно использование лекарства в моно- или комбинированной терапии.
- Пожилым людям, а также больным с нарушениями работы почек при клиренсе креатинина выше 10 мл за минуту, не требуется изменение режима дозирования.
- Больным с патологиями в функциях печени легкой и средней степени, не осложненными холестазом и не связанными с билиарным генезом, допустимо использование не более 80 мг лекарства за сутки.
- Средство не применяется в педиатрии из-за отсутствия подтверждений безопасности и эффективности лекарства для детей и подростков.
Медицинскими противопоказаниями для применения лекарства являются состояния представленные:
- Индивидуальной непереносимостью компонентов;
- Планированием беременности, её наличием или периодом лактации;
- Детским и подростковым возрастом;
- Лечением алискиреном при сахарном диабете;
- Циррозом билиарного генеза, холестазом;
- Тяжелыми нарушениями в работе печени.
Валсартан требует осторожного употребления больными с:
- Выраженной недостаточностью сердечной деятельности (2-4 класс);
- Двусторонним стенозом артерий почек;
- Клиренсом креатинина менее 10 мл за сутки (в том числе при гемодиализе);
- Ишемической болезнью сердца;
- Цереброваскулярными патологиями;
- Трансплантированными почками;
- Пониженным объемом циркулирующей крови;
- Повышенной секрецией альдостерона;
- Печеночными патологиями легкой и умеренной тяжести, не связанным с билиарным генезом и неосложненным холестазом;
- Стенозом клапанов сердца и аорты;
- Гипертрофией стенок желудочков сердца.
Не следует проводить совместную терапию с другими средствами, подавляющими активность ренин-ангиотензин-альдостероновой системы и ингибиторами ангиотензинпревращающего фермента.
В инструкции есть предупреждение, что препарат способен стать причиной развития следующих побочных явлений:
- Анемии, нейтро-, тромбоцитопении;
- Вертиго;
- Кашля, фарингита, ларингита;
- Респираторных и вирусных инфекций;
- Головокружений, бессонницы, синкопе, головной боли, нарушений кожной чувствительности, головной боли, светобоязни;
- Сильной гипотензии, аритмии, ухудшения симптоматики ХСН;
- Диареи, тошноты, рвоты, потери аппетита, запора, абдоминальных болей, холестаза;
- Высыпаний, зуда, ангионевротического отека, васкулита, крапивницы;
- Гиперкалиемии, гипербилирубинемии, гиперкреатининемии, гиперурикемии;
- Мышечной, суставной боли, болезненности в области спины, рабдомиолиза;
- Нарушений в работе почек, включая острые функциональные патологии;
- Сывороточной болезни;
- Утомляемости, отечности, эректильной дисфункции.
При появлении нежелательных реакций следует обратиться к врачу за получением дальнейших рекомендаций.
Валсартан при использовании принятии дозы, значительно превышающей рекомендованную, может стать причиной развития:
- Выраженной гипотензии;
- Головокружения и слабости;
- Тошноты, рвоты;
- Угнетения сознания;
- Коллапса;
- Шока.
Специфического лечения не существует.
Лечение препаратом в период гестации запрещено из-за риска развития внутриутробных патологий у плода, а также гипотензии и желтухи у новорожденных.
Неизвестно, может ли вещество проникать в грудное молоко. При терапии медикаментом необходимо прекратить кормление грудью.
- Валсартан совместно с литийсодержащими препаратами приводит к повышению количества лития в кровяном русле, а также к риску токсического воздействия, что делает нежелательной параллельный прием данных средств.
- У пациентов старших возрастных групп с пониженным объемом циркулирующей крови или отклонениями в почечной работе средство совместно с нестероидными противовоспалительными медикаментами повышает риск появления острой почечной недостаточности и снижения гипотензивного эффекта.
- Параллельный прием средства с препаратами, угнетающими активность ангиотензинпревращающего фермента, алискиреном, или другими средствами блокирующими АТ-1-рецпторы повышает вероятность развития гипотензии, ухудшения почечной работы и гиперкалиемии.
- Одновременный прием циклоспорина, рифампицина, ритонавира может повышать системную экспозицию препарата.
- Калийсберегающие диуретики и средства, содержащие калий, повышают вероятность гиперкалиемии.
- Следует соблюдать осторожность при выполнении потенциально опасных действий из-за риска возникновения головокружений и утомляемости.
Инструкция рекомендует ограничить доступ детей к медикаменту, и хранить его в сухом, темном месте с температурным режимом ниже 25С. Использовать в течение 3 лет.
Аналогами средства являются: Вальсакор, Валз, Нортиван, Диован, Тарег и др.
Сертификаты и лицензии
Список литературы
Валсартан: инструкция по применению, цена, отзывы, аналоги
Валсартан – лекарственный препарат, главное назначение которого в терапевтическом лечении сердечнососудистых заболеваний. Его воздействие заключается в нормализации показателей артериального давления и стабилизации работы органов кровеносной системы.
Лекарственная форма
Препарат Валсартан выпускается в таблетированной форме для перорального использования. Каждая таблетка содержит в собственном составе валсартан (действующий компонент) в количестве 40, 80 и 160мг (в зависимости от номинального выпуска) и покрыта защитной оболочкой розового цвета. В упаковке содержится от 28 до 84 таблеток.
Описание и состав
Главным действующим компонентом таблеток Валсартан выступает одноименное вещество с выраженным противогипертензивным воздействием. Из вспомогательных компонентов состава могут присутствовать:
- целлюлоза микрокристаллическая;
- краситель розового оттенка;
- стеарат магния.
Количество действующего компонента соответствует номинальному номеру, указанному на упаковке препарата.
Фармакологическая группа
Основная фармакологическая группа Валсартана – антигипертензивные препараты. Главный компонент средства является блокатором рецепторов ангиотензинаII. К ингибиторам АПФ отношения не имеет.
Взаимодействие или блокирование с рецепторами гормональной системы либо ионными каналами отсутствует.
Не влияет на показатели общего холестерина, тиреоидных гормонов, мочевой кислоты и сахаров в составе крови.
При применении средства пероральным путем, действующий компонент препарата всасывается системой ЖКТ. Степень перевода действующего компонента в кровяное русло определяется индивидуальными особенностями, в среднем составляет порядка 23%. Валсартан начинает действовать после единократного приема по истечении 2 часов, а максимальная эффективность наступает на 4-6 ч.
Препарат выводится из организма в неизмененном виде путем дефекации (70%) и мочеиспускания (30%).
Показания к применению
Основное назначение данного фармакологического препарата в лечении гипертензивного нарушения. При этом также применяется для терапии хронической сердечной недостаточности совместно с такими группами препаратов:
- ингибиторы АПФ;
- бета-адреноблокаторы;
- диуретики;
- средства на основе наперстянки.
Необходимость применения определяет лечащий специалист.
для взрослых
Используется для лечения взрослых пациентов в соответствии с присутствующими показаниями и относительными противопоказаниями. Возможность использования препарата при наличии таковых лечащий врач определяет по степени пользы в сравнении с потенциальным вредом.
для детей
До 6 летнего возраста препарат Валсартан противопоказан. Детям старше 6 лет врач может назначить средство в ограниченной дозировке с учетом имеющихся показаний.
для беременных и в период лактации
Для лечения женщин в положении этот препарат не используется по причине значительного вреда для плода. В тех случаях, когда беременность наступила в период применения Валсартана, требуется незамедлительно обратиться к специалисту, приостановив использование лекарства – в зависимости от нанесенного вреда может быть назначено прерывание патологической беременности.
В период кормления грудью использование Валсартана запрещено, так как главный компонент препарата свободно проникает в состав грудного молока и может нанести вред ребенку. Если существует острая необходимость его использования, кормление следует прекратить.
Противопоказания
Главными противопоказаниями для использования препарата Валсартан выступают:
- аллергическая реакция на компоненты;
- серьезные заболевания печени;
- детский возраст (с 6 лет ограничено);
- вынашивание ребенка и ГВ.
Из относительных противопоказаний выделяют следующие:
- обструктивные повреждения желчных протоков;
- недостаточность почек;
- стеноз почечной артерии;
- значительное обезвоживание;
- диета с пониженным содержанием натриевых соединений.
Применения и дозы
Препарат в таблетированной форме применяется пероральным путем. График использования не привязывается к приемам пищи. Таблетки проглатываются в цельном виде и запиваются большим объемом воды.
График приема и дозировку Валсартана определяет лечащий специалист, основываясь на индивидуальных особенностях организма пациента и результатах диагностики.
для взрослых
Стандартной дозировкой при артериальной гипертензии для взрослого человека является 80мг/сутки. Увеличение суточной дозировки Валсартана врач может определить в зависимости от показаний – отсутствие или недостаточность терапевтического воздействия минимальной рекомендуемой дозировки.
Применение фармакологического средства на фоне перенесенного инфаркта миокарда назначается по 40мг 2 раза/сутки. Дальнейшая терапия подразумевает постепенное увеличение дозировки средства до 320мг/сутки на протяжении 3 месяцев. Снижение указанный показателей допускается только при значительном снижении средних показателей АД.
для детей
Не применяется до 6 лет. При наличии показаний врач может определить ограниченную дозировку, что ведет к плавному снижению артериального давления.
для беременных и в период лактации
Средство противопоказано по причине повышенного риска для здоровья ребенка.
Побочные действия
В период использования данного препарата, у пациентов могут наблюдаться следующие побочные явления:
- общая слабость и головокружение;
- снижение либидо;
- суставные боли;
- ангионевротические отеки;
- нарушения циркадного ритма (бессонница);
- сбои в работе ЖКТ;
- занижение артериального давления;
- различные кожные высыпания;
- ослабление иммунитета;
- анемические изменения состава крови.
Кроме того возможны потеря сознания и боли в области эпигастрия.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами
Совместимость препарата Валсартан с иными группами препаратов имеет следующие нюансы:
- Единовременное использование препарата в совмещении с диуретиками может приводить к значительному повышению концентраций калиевых соединений в составе крови (гиперкалиемия).
- Совмещение Валсартана с препаратами противовоспалительного воздействия нестероидной группы (НПВП), может приводить к понижению антигипертензивного эффекта и развитию почечных патологий.
- Применение других средств для снижения АД совместно с препаратом существует риск значительного падения давления и потере сознания.
Также к гиперкалиемии может приводить использование препаратов калия в период терапии Валсартаном.
Особые указания
Использование антагонистов ангиотензивных рецепторов и ингибиторов АПФ у пациентов, имеющих диагноз «хроническая сердечная недостаточность в тяжелой форме», возможно развитие олигурии, в редких случаях почечной недостаточности с повышенными рисками летального исхода.
Вождение автотранспортных средств и управление сложными механизмами, несущими повышенную опасность, в начальный период применения препарата недопустимо. Это обусловлено частыми головокружениями и повышенной сонливостью.
Передозировка
Значительное превышение фармакологического средства в процессе применения может приводить к гипотензии с такими проявлениями:
- потеря сознания;
- коллапс;
- кома.
Оперативными действиями при передозировке являются – промывание и использование энтеросорбентов (активированный уголь или иные средства). В дальнейшем проводится симптоматическая терапия.
Условия хранения
Лекарственный препарат распространяется через аптечные сети с обязательным предоставлением рецепта. Хранение препарата требует соблюдения температурного режима в пределах 30˚C и недоступности для детей. Срок хранения ограничивается 3 годами с момента выпуска.
Аналоги
У Валсартана имеются аналоги согласно структуре препарата. Но, замена Валсартана иными медикаментами возможно только с разрешения лечащего врача.
Валз
Препарат является структурным аналогом Валсартан и предназначен для использования в рамках терапии артериальной гипертензии. Его назначают для нормализации и поддержания кровяного давления.
- Вальсакор
- Данное средство заметно снижает симптоматические признаки повышенного артериального давления, развившиеся на фоне хронической сердечной недостаточности, не воздействуя на частоту сердечных сокращений.
- Диован
Диован – препарат на основе действующего компонента валсартан. Основная область использования – снижение артериального давления при хронической недостаточности сердечной мышцы.
Нортиван
Нортван имеет сходное воздействие на артериальное давление с Валсартаном и применяется, как в качестве монопрепарата, так и в качестве дополнения к другим средствам антигипертензивного воздействия.
Цена
Стоимость Валсартана составляет в среднем 284 рублей. Цены колеблются от 88 до 1030 рублей.
Валсартан цена в Москве от 213 руб., купить Валсартан, отзывы и инструкция по применению
Аналоги
- Цена на Валсартан от 213.00 руб. в Москве
- Купить Валсартан в Москве можно в интернет-магазине Apteka.ru
- Доставка препарата Валсартан в 649 аптек
- Таблетки, покрытые пленочной оболочкой светло-розового цвета, круглые, двояковыпуклые, на изломе видны два слоя — ядро белого или почти белого цвета и пленочная оболочка
- Таблетки, покрытые пленочной оболочкой светло-розового цвета, круглые, двояковыпуклые, с риской с одной стороны; на изломе видны два слоя — ядро белого или почти белого цвета и пленочная оболочка
- Таблетки, покрытые пленочной оболочкой
- Таблетки, покрытые пленочной оболочкой оранжево-коричневого цвета, продолговатые, двояковыпуклые; на изломе белого цвета с оранжево-коричневым краем.
- Таблетки, покрытые пленочной оболочкой розового цвета, продолговатые, двояковыпуклые; на изломе белого цвета с розовым краем.
Специфический антагонист рецепторов ангиотензина II. Избирательно блокирует рецепторы подтипа AT1, которые ответственны за известные эффекты ангиотензина II. Следствием блокады AT1-рецепторов является повышение плазменной концентрации ангиотензина II, который может стимулировать незаблокированные АТ2-рецепторы.
Валсартан не имеет сколько-нибудь выраженной агонистической активности в отношении AT1-рецепторов. Сродство валсартана к рецепторам подтипа AT1 примерно в 20 000 раз выше, чем к рецепторам подтипа АТ2.
Вероятность возникновения кашля при применении валсартана очень низкая, что связано с отсутствием влияния на АПФ, кининазу II, который отвечает за деградацию брадикинина.
При лечении валсартаном пациентов с артериальной гипертензией отмечается снижение АД, не сопровождающееся изменением ЧСС.
После приема препарата внутрь в разовой дозе у большинства больных начало антигипертензивного действия отмечается в пределах 2 ч, а максимальное снижение АД достигается в пределах 4-6 ч. После приема препарата антигипертензивное действие сохраняется более 24 ч.
При повторном приеме максимальное снижение АД, вне зависимости от принятой дозы, обычно достигается в пределах 2-4 недель и поддерживается на достигнутом уровне в ходе длительной терапии. В случае комбинации препарата с гидрохлоротиазидом достигается достоверное дополнительное снижение АД.
Внезапное прекращение приема валсартана не сопровождается резким повышением АД или другими нежелательными клиническими последствиями.
Механизм действия валсартана при хронической сердечной недостаточности (ХСН) основан на его способности устранять отрицательные последствия хронической гиперактивации РААС и ее главного эффектора, ангиотензина II, а именно, вазоконстрикцию; задержку жидкости в организме; пролиферацию клеток, ведущую к ремоделированию органов-мишеней (сердце, почки, сосуды); стимуляцию избыточного синтеза гормонов, действующих синергично с РААС (катехоламинов, альдостерона, вазопрессина, эндотелина). На фоне применения валсартана при ХСН уменьшается преднагрузка, снижается давление заклинивания в легочных капиллярах (ДЗЛК) и диастолическое давление в легочной артерии, повышается сердечный выброс. Наряду с гемодинамическими эффектами валсартан, за счет опосредованной блокады синтеза альдостерона, уменьшает задержку натрия и воды в организме.
Валсартан
Всасывание
После приема внутрь максимальная концентрация (Сmax) валсартана в плазме крови достигается через 2-4 ч. Средняя величина биодоступности составляет 23%.
При приеме валсартана одновременно с пищей отмечается уменьшение площади под кривой «концентрация-время» (AUC) на 48%, хотя приблизительно через 8 ч после приема препарата концентрации валсартана в плазме крови как в случае приема его натощак, так и в случае приема с пищей выравниваются.
Уменьшение AUC не сопровождается клинически значимым снижением терапевтического эффекта, поэтому валсартан можно назначать вне зависимости от времени приема пищи.
Распределение
Валсартан в значительной степени связывается с белками сыворотки крови (94-97%), преимущественно с альбумином. После внутривенного введения валсартана обьем распределения в период равновесного состояния составляет около 17 л, что указывает на то, что валсартан не распределяется в тканях в значительной степени.
При приеме валсартана 1 раз/сут кумуляция незначительная. Концентрации валсартана в плазме крови у женщин и мужчин одинаковы.
Метаболизм
Валсартан не подвергается выраженному метаболизму (около 20% дозы определяется в виде метаболитов). Гидрокси-метаболит определяется в плазме крови в низких концентрациях (менее 10% от AUC валсартана). Данный метаболит фармакологически неактивен.
Выведение
Фармакологическая кривая ватсартана носит нисходящий мультиэкспоненциальный характер (период полувыведения Т1/2? < 1 ч и Т1/2? около 9 ч).
Валсартан выводится через кишечник (около 83% дозы) и почками (около 13% дозы) преимущественно в неизмененном виде.
После внутривенного введения плазменный клиренс валсартана составляет около 2 л/ч, его почечный клиренс составляет 0.62 л/ч (около 30% общего клиренса). Т1/2 валсартана составляет 6 ч.
В диапазоне изученных доз кинетика валсартана имеет линейный характер. При повторном применении валсартана изменений кинетических показателей не отмечалось.
Гидрохлоротиазид
Всасывание
После приема внутрь всасывание гидрохлоротиазида происходит быстро, время достижения максимальной концентрации (Cmax) — около 2 ч. В терапевтическом диапазоне доз средняя величина AUC возрастает прямо пропорционально увеличению дозы.
Одновременный прием гидрохлоротиазида с нищей может приводить как к увеличению, так и уменьшению системной биодоступности по сравнению с приемом натощак, однако величина этих эффектов мала и клинически незначима.
При приеме внутрь абсолютная биодоступность гидрохлоротиазида составляет 70%.
Распределение
Фармакокинетика гидрохлоротиазида в фазах распределения и выведения в целом описывается биэкспоненциальной нисходящей кривой. Видимый объем распределения составляет 4-8 л/кг. Связывание с белками плазмы крови (преимущественно с альбуминами) составляет 40-70%. Гидрохлоротиазид также накапливается в эритроцитах в концентрации, в три раза превышающей плазменную.
- Метаболизм
- Гидрохлоротиазид элиминируется в практически неизмененном виде.
- Выведение
Период полувыведения (Т1/2) конечной фазы составляет 6-15 ч. При повторном применении препарата кинетика гидрохлоротиазида не изменяется, при назначении препарата 1 раз/сут накопление препарата минимально. Более 95% абсорбировавшейся дозы выводится почками в неизмененном виде.
Валсартан/гидрохлоротиазид
При совместном применении с валсартаном системная биодоступность гидрохлоротиазида снижается примерно на 30%. Сопутствующий прием гидрохлоротиазида не оказывает существенного влияния на кинетику валсартана. Отмеченное взаимодействие не оказывает влияния на эффективность комбинированного применения валсартана и гидрохлоротиазида.
- Отчетливый ангигипертеизивный эффект данной комбинации превышает эффект каждого из компонентов в отдельности.
- Фармакокинетика у отдельных групп пациентов
- Пациенты пожилого возраста (старше 65 лет)
У некоторых пациентов пожилого возраста AUC валсартана была несколько больше, чем у пациентов молодого возраста, однако это не было клинически значимым. Ограниченные данные позволяют предположить, что у пациентов пожилого возраста (как здоровых, так и пациентов с артериальной гипертензией) системный клиренс Iгидрохлоротиазида ниже, чем у здоровых молодых добровольцев.
Пациенты с нарушением функции почек
У пациентов с клиренсом креатинина (КК) 30-70 мл/мин коррекции дозы препарата не требуется.
В настоящее время нет данных по применению препарата у пациентов с тяжелыми нарушениями функции почек (КК 12 мг/дл) или не отвечающая на отмену препарата может свидетельствовать о наличии сопутствующего нарушения метаболизма кальция. У нескольких пациентов с гиперкальциемией и гипофосфатемией на фоне длительного применения тиазидных диуретиков определяли патологические изменения в паращитовидных железах.
- Реакции гиперчувствительности
- Возникновение реакций гиперчувствительности на фоне применения гидрохлоротиазида наиболее часто отмечалось у пациентов с аллергическими реакциями и бронхиальной астмой в анамнезе.
- Ангионевротический отек, включая отек Квинке
Валсартан | Российские аналоги импортных лекарств с ценами
Фармакологическое действие
Антигипертензивное средство. Является специфическим антагонистом рецепторов ангиотензина II. Оказывает избирательное антагонистическое действие на AT1-рецепторы, которые ответственны за реализацию эффектов ангиотензина II.
Вследствие блокады AT1-рецепторов повышается плазменная концентрация ангиотензина II, который может стимулировать незаблокированные AT2-рецепторы. Не обладает агонистической активностью в отношении AT1-рецепторов. Сродство валсартана к AT1-рецепторам примерно в 20 000 раз выше, чем к AT2-рецепторам.
Не ингибирует АПФ. Не взаимодействует и не блокирует рецепторы других гормонов или ионные каналы, имеющие важное значение для регуляции функций сердечно-сосудистой системы. Не оказывает влияния на уровень общего холестерина, ТГ, глюкозы и мочевой кислоты в плазме крови.
Начало антигипертензивного действия валсартана после его применения внутрь в однократной дозе наблюдается в течение 2 ч после приема, максимальный эффект достигается в течение 4-6 ч.
Фармакокинетика
После приема внутрь валсартан быстро абсорбируется из ЖКТ, степень всасывания характеризуется индивидуальными различиями. Абсолютная биодоступность в среднем составляет 23%. Фармакокинетическая кривая валсартана имеет мультиэкспоненциальный характер (T1/2 в α-фазе < 1 ч и T1/2 в β-фазе - около 9 ч), кинетика линейная.
При курсовом применении изменений фармакокинетических параметров не отмечалось.
При приеме валсартана с пищей AUC уменьшается на 48%, при этом примерно через 8 ч после приема концентрации валсартана в плазме одинаковы у пациентов, принимавших его с пищей и натощак. Уменьшение AUC не сопровождается клинически значимым уменьшением терапевтического эффекта.
При приеме валсартана 1 раз/сут кумуляция выражена незначительно. Концентрации валсартана в плазме крови у женщин и мужчин были одинаковы.
Связывание с белками плазмы, преимущественно с альбуминами, составляет 94-97%. Vd в равновесном состоянии составляет около 17 л.
Плазменный клиренс валсартана составляет около 2 л/ч. Выводится с калом — 70% и с мочой — 30%, преимущественно в неизмененном виде.
- При билиарном циррозе или обструкции желчевыводящих путей AUC валсартана увеличивается приблизительно в 2 раза.
- Показания
- Лечение артериальной гипертензии.
- Лечение хронической сердечной недостаточности (II-IV функциональный класс по классификации NYHA) у пациентов, получающих традиционную терапию диуретиками, препаратами наперстянки, а также ингибиторами АПФ или бета-адреноблокаторами.
- Режим дозирования
Принимают внутрь в дозе 80 мг 1 раз/сут или по 40 мг 2 раза/сут, ежедневно. При отсутствии адекватного эффекта суточная доза может быть постепенно увеличена.
- Максимальная суточная доза составляет 320 мг в 2 приема.
- Побочное действие
- Со стороны сердечно-сосудистой системы: артериальная гипотензия, постуральное головокружение, постуральная гипотензия.
- Со стороны ЦНС: головокружение, головная боль.
- Со стороны пищеварительной системы: диарея, тошнота, повышение уровня билирубина.
- Со стороны мочевыделительной системы: редко — нарушение функции почек, повышение уровня креатинина и азота мочевины (особенно при хронической сердечной недостаточности).
- Со стороны обмена веществ: гиперкалиемия.
- Со стороны системы кроветворения: нейтропения, уменьшение гемоглобина и гематокрита.
- Аллергические реакции: редко — ангионевротический отек, сыпь, зуд, сывороточная болезнь, васкулит.
- Прочие: утомляемость, общая слабость, кашель, фарингит, повышение риска развития вирусных инфекций.
- Противопоказания к применению
- Применение при беременности и кормлении грудью
- Валсартан противопоказан к применению при беременности.
Беременность, повышенная чувствительность к валсартану.
Неизвестно, выделяется ли валсартан с грудным молоком у человека. Применение в период лактации (грудного вскармливания) не рекомендуется.
- В экспериментальных исследованиях показано, что валсартан выделяется с грудным молоком у крыс.
- Применение у детей
- Лекарственное взаимодействие
- При одновременном применении диуретиков в высоких дозах возможно развитие артериальной гипотензии.
- При одновременном применении калийсберегающих диуретиков, гепарина, биологически активных добавок или заменителей соли, содержащих калий, возможно развитие гиперкалиемии.
- При одновременном применении с индометацином возможно уменьшение антигипертензивного действия валсартана.
- При одновременном применении с лития карбонатом описан случай развития интоксикации литием.
- Применение при нарушениях функции почек
Безопасность и эффективность применения валсартана у детей не установлена.
У пациентов с реноваскулярной гипертензией, развившейся вторично вследствие стеноза почечной артерии, в период лечения следует регулярно контролировать уровень мочевины и креатинина в сыворотке. Данные о безопасности применения у пациентов с КК менее 10 мл/мин отсутствуют.
Вследствие ингибирования РААС у предрасположенных пациентов возможны изменения функции почек.
Особые указания
При гипонатриемии и/или уменьшении ОЦК, а также на фоне терапии высокими дозами диуретиков в редких случаях валсартан может вызвать выраженную артериальную гипотензию. Перед началом лечения следует провести коррекцию нарушений водно-солевого обмена.
У пациентов с реноваскулярной гипертензией, развившейся вторично вследствие стеноза почечной артерии, в период лечения следует регулярно контролировать уровень мочевины и креатинина в сыворотке. Данные о безопасности применения у пациентов с КК менее 10 мл/мин отсутствуют.
С особой осторожностью применяют у пациентов с нарушениями проходимости желчных путей.
Вследствие ингибирования РААС у предрасположенных пациентов возможны изменения функции почек. При применении ингибиторов АПФ и антагонистов ангиотензиновых рецепторов у пациентов с хронической сердечной недостаточностью тяжелого течения наблюдались олигурия и/или нарастание азотемии, редко развивалась острая почечная недостаточность с риском летального исхода.
- Безопасность и эффективность применения валсартана у детей не установлена.
- Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
- При применении валсартана рекомендуется соблюдать осторожность при вождении автомобиля и управлении механизмами.