Латинское название: TamifluКод АТХ: J05AH02Действующее вещество: ОсельтамивирПроизводитель: Хоффманн-Ля Рош, ШвейцарияУсловие отпуска из аптеки: По рецепту
Тамифлю можно использовать для таких целей:
- Лечение легкой формы гриппа у детей и взрослых
- Профилактика гриппа у людей, которые находятся в зоне риска (работают в больших коллективах, имеют ослабленный иммунитет)
- Лечение тяжелой формы гриппа группы А и В
- Лечение лихорадки, вызванной вирусами или бактериями.
Боль в горле не всегда говорит о гриппе, лучше знать возможные причины такого отклонения, чтобы вовремя их устранить. Об этом читайте в статье: боль в горле.
Лечебные свойства
Тамифлю являет собой противовирусное лекарство, которое эффективно подавляет репликацию и патогенность вирусов гриппа группы В и А.
После приема Тамифлю облегчает протекание гриппа. Уже на пятый день терапии у пациента уменьшаются проявления болезни (снижается высокая температура, проходит кашель и лихорадка). Общее состояние больного также становится лучше.
Осельтамивир быстро всасывается в кровь. Своей максимальной концентрации он достигает уже спустя полчаса после приема.
Выводится препарат почками и мочой.
Капсулы «Тамифлю»
Цена: от 956 руб.
1 капсула содержит:
Дополнительные компоненты:
- Фурамат
- Желатин
- Крахмал
- Искусственные красители
- Тальк.
Данное лекарственное средство выпускается в таких лекарственных формах:
- Твердые желатиновые капсулы серого цвета с отличительной надписью «ROCHE 75 мг». Без вкуса и запаха.
В капсулах содержится белый гранулированный порошок. Без запаха. В 1 блистерной упаковке по 10 шт.
Способ применения и дозы
Таблетки можно принимать независимо от приема пищи.
Допустимая доза для взрослых и детей с весом более сорока кг составляет 1 табл. два раза в сутки.
Длительность лечения — пять дней.
Пациентам с тяжелыми заболеваниями почек уменьшают дозу до 1 таблетки раз на двое суток. Длительность терапии в таком случае определяет наблюдающий доктор.
Порошок «Тамифлю»
Стоимость: 1302 руб.
1 мг готовой суспензии содержит:
- Осельтамивир (активный компонент).
Дополнительные вещества:
- Сахарин
- Бензонат
- Пермасил.
Выпускается как белый гранулированный порошок для приготовления суспензии в темных солнцезащитных флаконах. Имеет сладковатый фруктовый вкус и запах. После смешивания с водой из порошка образовывается белая непрозрачная жидкость.
Дозировка: 30 г в 1 флаконе.
Способ применения и дозы
Для приготовления суспензии можно пользоваться такой схемой действий:
- Взять флакон и несколько раз его встряхнуть
- Открыть и добавить в него 50 мл чистой воды
- Закрыть флакон и взболтать его в течение полминуты, пока сухие гранулы полностью не растворяться
- Осторожно снять защитную крышку флакона
- Используя мерный шприц, который входит в состав комплекта, набрать необходимое количество суспензии.
Готовый раствор можно принимать как до, так и после еды. Пользоваться какими-то особыми приспособлениями вовсе не обязательно, так как принимать раствор можно прямо из дозирующего шприца.
- Длительность лечения определяет лечащий доктор для каждого пациента индивидуально.
- Допустимая суточная доза для взрослых составляет 150 мг.
- Для детей с весом более сорока кг и взрослых (для профилактики гриппа) обычно назначают по 70 мг препарата в течение десяти дней.
- Для того чтобы правильно рассчитать нужную дозу Тамифлю для детей, можно пользоваться такой схемой:
- Ребенок старшего одного года и весом меньше 15 кг выпивает 30 мг препарата
- Ребенок от двух до пяти лет и весом от 15 до 25 кг выпивает 40 мг препарата
- Ребенок старше 6 лет и весом от 25 до 40 кг выпивает 60 мг препарата.
При беременности и грудном вскармливании
Назначать Тамифлю при беременности нужно с особой осторожностью. Его можно принимать только в третьем триместре беременности тогда, когда вирусный штамм гриппа быстро прогрессирует и может нанести серьезный вред здоровью матери и плода. При этом лечащий врач должен понимать возможные риски от приема лекарства.
Почему нельзя принимать при лактации: вследствие того, что активное вещество средства может выводиться вместе с грудным молоком, при лактации его противопоказано пить, чтобы не подвергать здоровье малыша опасности.
Противопоказания
Препарат Тамифлю не назначается при таких показаниях:
- Индивидуальная непереносимость вещества осельтамивир
- Беременность (особенно первый и второй триместр)
- Период лактации
- Возраст пациента до одного года
- Вес пациента до пятнадцати кг.
Меры предосторожности
С осторожностью нужно принимать данный препарат при таких нарушениях в здоровье:
- Хронические болезни сердца
- Тяжелые заболевания сосудов.
Вследствие того, что осельтамивир может влиять на нервную систему, в период лечения пациентам лучше отказаться от вождения транспорта и управления сложными механизмами, которые требуют повышенной концентрации внимания.
В целях профилактики (на время терапии) следует тщательно наблюдать за поведением детей и подростков на наличие аномалий со стороны нервной системы. Это объясняется тем, что у некоторых подростков были зафиксированы судороги и психоневрологические патологии после приема данных капсул.
Взаимодействие с другими лекарствами
Одновременный прием осельтамивира с амоксицилилном и парацетамолом не оказывает негативного влияния на концентрацию последних в крови.
Лабораторные исследования не выявили никаких негативных реакций вещества осельтамивир с такими лекарствами:
- Азитромицин
- Бета-блокаторы
- Ксантин
- Пенициллин
- Каптоприл
- Цефалоспорин
- Ранитидин
- Цеметидин
- Тиазидные диуретики
- Ибупрофен, Нурофен и прочие ненаркотические анальгетики
- Бронхолитики.
Побочные эффекты
Данное лекарство может вызывать у пациента такие побочные эффекты:
- Тошнота
- Диарея
- Рвота
- Язва желудка
- Колит
- Боль в животе
- Кровотечение в ЖКТ
- Дисбактериоз
- Ухудшение работы печени
- Гепатит
- Желтуха
- Панкреатит
- Нарушение сна
- Невроз
- Боль в голове
- Ажитация
- Бред
- Судороги
- Нервное возбуждение
- Депрессия
- Галлюцинации
- Трахеит
- Дерматит
- Отит
- Внутреннее или носовое кровотечение
- Аритмия
- Экзема
- Кашель
- Ринорея
- Конъюнктивит
- Астма
- Повышенная потливость
- Пневмония
- Гиперчувствительность
- Эритерма
- Анафилактический шок
Передозировка
Фиксированных случаев передозировки лекарственным средством Тамифлю не было. Поскольку какого-то особого антидота вещество осельтавимир не имеет, то в случае передозировки больному (в целях профилактики) можно промыть желудок, чтобы не подвергать его здоровье опасности. Дальнейшее лечение проводится исходя из наблюдающихся симптомов.
Условия и срок хранения
- Хранить лекарство обеих форм выпуска нужно в сухом месте при температуре до 20 градусов тепла.
- Сберегать в недоступном для детей месте.
- Срок годности капсул: 4 года от даты изготовления, указанной на упаковке.
- Срок годности нерастворенного порошка: 2 года от даты изготовления.
Готовая суспензия (срок годности) хранится до десяти дней. Сберегать ее лучше при температуре до двадцати градусов тепла.
Аналоги
Занамивир
Glaxo Wellcome Production, Франция.Цена: от 2410 руб.
Основное действие: противовирусное, противомикробное. Состав: занамивир (активное вещество). Форма выпуска: порошок для ингаляций.
Плюсы:
- Может использоваться как для лечения, так и для профилактики вирусов
- Имеет мощное ингибиторное действие, благодаря чему быстро освобождает зараженные клетки от вируса.
Минусы:
- Противопоказан детям до пяти лет
- Может вызывать отек лица
- Не совместим с ингаляционными лекарственными средствами.
Анаферон
Медика Холдинг, Россия.Цена: от 148 руб.
Основное действие: жаропонижающее, противовирусное, иммуномодулирующее. Состав: антитела к гамма-интерферону человека (активное вещество). Форма выпуска: капсулы в блистерах, таблетки по 10 шт. в 1 блистере.
Плюсы:
- Облегчает общее протекание заболевания
- Снижает риск заражения гриппом на 96 %
- Способствует выработке антител к вирусу.
Минусы:
- Может ухудшать работу почек, поэтому противопоказан при острой или хронической почечной недостаточности у пациента
- Запрещен для приема детям до одного года
- Может вызывать носовое кровотечение, галлюцинации и головные боли.
Ингавирин
Валента Фармацевтика, Россия.Цена: Ингавирин стоит 456 руб.
Основное действие: противовоспалительное, иммуномодулирующее, противовирусное. Состав: имидазолилэтанамид. Форма выпуска: Ингавирин выпускается в форме синих и красных таблеток по 7 шт. в 1 блистере.
Плюсы:
- Ингавирин способен всего за неделю вылечить тяжелое ОРВИ
- Эффективно помогает снять симптомы болезни (слабость, лихорадку)
- Можно купить без рецепта.
Минусы:
- Ингавирин противопоказан детям и подросткам до восемнадцати лет (запрещен для применения в педиатрии)
- Не используется вместе с антибиотиками, так как это может вызвать появление нежелательных реакций.
Амиксин
Дальхимфарм, Фармстандарт-Томскхимфарм, Россия.Цена: Амиксин стоит от 740 руб.
Основное действие: Амиксин имеет сильное иммуномодулирующее и противовирусное действие.
Состав: тилорон (активное вещество).
Форма выпуска: Амиксин выпускается в форме выпуклых таблеток розового или оранжевого цвета (в зависимости от дозировки) по 5 или 10 шт. упаковке.
Плюсы:
- Амиксин стимулирует выработку интерферонов в организме, благодаря чему у человека повышается стойкость к некоторым штаммам вирусов
- Понижает иммунодепрессию (когда иммунитет все время ослаблен)
- Имеет высокую биодоступность (почти 85 %).
Минусы:
- Может провоцировать появление диспепсии
- Может вызывать озноб.
Арбидол
Фармстандарт-Томскхимфарм, Россия.Цена: 378 руб.
Основное действие: Арбидол имеет сильное антивирусное действие Состав: умифеновир (активное вещество). Форма выпуска: желтые капсулы с белым порошком по 10 шт. в упаковке.
Плюсы:
- Арбидол помогает быстро подавить активность вирусов
- Арбидол повышает общую устойчивость организма к вирусным инфекциям (повышает иммунитет)
- Можно приобретать без рецепта.
Минусы:
- Нельзя применять грудничкам
- Категорически противопоказан при беременности.
Скачать инструкцию по применению
Капсулы «Тамифлю»Скачать инструкцию капсул «Тамифлю»
132 кб
Порошок «Тамифлю»Скачать инструкцию порошка «Тамифлю»
109 кб
Тамифлю: список аналогов дешевле оригинала, инструкция по применению и сравнение их эффективности
В сезон простуд, острые вирусные инфекции поражают детей и взрослых, часто приобретают масштабы эпидемии. Одним из опасных заболеваний с высокой контагиозностью является грипп, который имеет выраженную и острую симптоматику, часто провоцирует осложнения.
Для его лечения используются противовирусные препараты. Представителем этой группы выступает Тамифлю, который имеет клинически доказанную эффективность по версии ВОЗ и обладает высокой активностью в отношении штаммов гриппа типа А и В.
Отзывы о препарате – положительные, пацитенты испытывают облегчение уже в первые сутки. Более того, врачи отмечают, что его прием существенно снижает риск развития осложнений, которые могут проявиться на фоне гриппа или ОРВИ.
Однако Тамифлю не антибиотик, поэтому его не назначают при бактериальных инфекциях, а только при острых вирусных заболеваниях.
Лекарство является продукцией швейцарской фармацевтической компании «F.Hoffmann-La Roche Ltd» и относится к дорогим медикаментам — его цена составляет больше 1200 рублей за упаковку.
В силу этого недостатка, пациенты пытаются заменить Тамифлю более дешевыми, но не менее эффективным аналогами. Прежде чем мы их рассмотрим , нужно ознакомиться с самим препаратом, его свойствами, показаниями и противопоказаниями.
Состав и форма выпуска
Действующим компонентом Тамифлю является осельтамивира фосфат, также вспомогательные вещества.
На фармакологическом рынке препарат предоставлен в двух формах – капсулы для перорального применения и порошок для приготовления суспензии.
Одна капсула препарата содержит 75 мг действующего компонента. Внешне капсулы имеют корпус светло – желтого цвета с надписью торговой компании «Roche». Упаковка содержит 1 блистер с 10 капсулами.
Порошок для приготовления суспензии предоставлен в виде гранул с фруктовым запахом светло-желтого цвета. Перед использованием порошок разводится с водой, образуется непрозрачная суспензия.
Выпускается лекарство во флаконах по 30 г, также в картонной упаковке присутствует мерная ложечка или стаканчик для удобного дозирования лекарства.
Препарат в форме порошка используется в педиатрии, капсулы – для взрослых.
Фармакологическое действие
Тамифлю противовирусный препарат прямого действия, признан одним из самых эффективных средств для профилактики и лечения гриппа, вызванного штаммами А и В. Его прием позволяет оказывать выраженное противовирусное действие, замедляет рост и репликацию патогенных микроорганизмов.
Использовать Тамифлю можно взрослым и детям. Согласно клиническим испытаниям известно, что прием лекарства в 92% случаях позволяет избежать болезни в период эпидемии или снизить интенсивность симптомов, к минимуму свести осложнения.
После приема препарата, дествующие вещества абсорбируются в кишечнике. В плазме крови концентрация отмечается уже через 30 минут, но пик наблюдается спустя 2-3 часа.
В отличие от аналогов лекарства, которые можно использовать при различных вирусных заболеваниях, Тамифлю рекомендуется принимать только в лечебных или профилактических целях при эпидемии гриппа.
Показания к применению и дозировки
Тамифлю, также как и некоторые его аналоги рекомендуется принимать в период эпидемий и повышенной заболеваемости вирусными инфекциями.
В инструкции по применению сказано, что эффект от приема препарата можно получить при следующих заболеваниях и состояниях:
- лечение и профилактика грипп А и В;
- острая вирусная инфекция;
- осложнения после перенесенной болезни (в комплексной терапии).
Тамифлю можно использовать для взрослых и детей старше 1-го года. Прежде чем принимать лекарство, важно изучить инструкцию, проконсультироваться с врачом.
Взрослым и детям после 12-ти лет, препарат назначают в форме капсул, по 1 штуке (75 мг) дважды в день.
Детям, вес, которых меньше 15 кг назначают суспензию по 30 мг. Доза рассчитывается врачом в индивидуальном, порядке и зависит от массы тела, и особенностей организма. Длительность приема противовирусного средства составляет 5 дней.
Противопоказания и побочные действия
Не назначается лекарство пациентам со следующими заболеваниями и состояниями:
- непереносимость состава препарата;
- тяжелая почечная недостаточность;
- дети до 1-го года.
С особой осторожностью лекарство назначают в период беременности и лактации.
Тамифлю имеет хорошую переносимость, но в некоторых случаях после его приема могут проявиться следующие побочные эффекты:
- боль, дискомфорт в эпигастральной области (зоны солнечного сплетения);
- тошнота, позывы к рвоте;
- головокружение, мигрень;
- мышечные боли;
- нарушения менструального цикла у женщин;
- аллергические реакции.
Развитие вышеперечисленных симптомов является поводом для отмены препарата. Если у человека проявились признаки побочных эффектов, нужно обратиться к врачу, который сможет скорректировать дозу или назначить другое лекарство.
Аналоги дешевле Тамифлю для взрослых
Все аналоги делят на две категории – препараты-синонимы по составу (дженерики, структурные аналоги) и заменители с похожим терапевтическим эффектом.
Лекарство Тамифлю имеет только один структурный аналог — «Номидес», выпускается он в России в капсулах по цене 75 мг №10 – 635 руб, 45 мг №10 – 360 руб и 30 мг №10 – 275 руб, что в два раза дешевле, чем оригинал.
Однако форма суспензии отсутствует, поэтому назначают его только с 12 лет. В остальном препараты одинаковы.
К более дешевым аналогам Тамифлю с другим действующим веществом можно отнести следующие препараты, которые имеют доказанную клиническую эффективность:
- «Реленза» — противовирусное средство на основе занамивира, в форме ингалятора. Применяется в лечебных и профилактических целях при вирусных инфекциях и гриппе штаммов A ,B, включая птичий (H5N1) и H1N1/09 . Стоимость лекарства около 1100 рублей за упаковку прием возможен с 5-ти лет.
- «Римантадин» недорогой белорусский аналог дешевле Тамифлю на основе амантадина, с клинически доказанной эффективностью. Выпускается в таблетированной форме. Активен по отношению к вирусу гриппа А, используется как в период эпидемий, так и для профилактики. Назначается с 7-ми лет, стоимость варьируется от 80 до 180 руб. за упаковку из 20 таблеток. Идентичный препарат — «Медиатан» от 66 руб. за 50 таблеток.
Недорогие аналоги, с близким терапевтическим действием, но их эффективность не доказана ВОЗ:
- «Ингавирин» — таблетки, используемые при ОРВИ, гриппе, выпускается в разных дозах, применяется для взрослых и детей после 6-ти лет. Цена на препарат за 7 капсул около 350 рублей, что в 3 раза ниже, чем на Тамифлю.
- «Арбидол» — распространенный противовирусный препарат отечественного производства. Выпускается в двух дозах – для взрослых и детей. Чаще применяется в терапии ОРВИ. Цена за 10 капсул около 250 рулей.
- «Кагоцел» (12 мг) — лекарство отечественного производства, применяется в первые дни болезни или как профилактическое средство. Цена за 12 таблеток – 280 рублей.
Заменители для детей
Препараты с противовирусной активностью особо популярны в педиатрии. Их прием позволяет не только снизить риск заражения, но и уменьшить интенсивность клинических признаков болезни и предотвратить осложнения.
Большая часть противовирусных препаратов особо действенна в первые дни заболевания. На 4-е сутки их эффект стремится к нулю. На практике для детей чаще используют следующие лекарства:
- «Гриппферон» — препарат в форме капель или спрея. В составе содержится альфа-2b интерферона. Обладает выраженной противовирусной активностью, также умеренным противовоспалительным, иммуномодулирующим эффектом. Может использоваться с рождения. Цена около 270 рублей.
- «Орвирем» — препарат, в составе которого содержится ремантадин. Для детей выпускается в форме сладкого сиропа. Назначается после 1 года в лечебных и профилактических целях. Стоимость сиропа – 320 рублей.
- «Арбидол» — эффективное и распространенное в педиатрии средство для лечения вирусных инфекций. В составе содержится умифеновир. Детям назначают препарат в капсулах (от 3-х0 лет) и сиропе (от 1-го года). Цена составляет около 280 рублей.
- «Анаферон» — гомеопатический препарат с противовоспалительным и противовирусным эффектом. Прием лекарства позволяет повышать иммунитет и подавлять рост и размножение вирусов. Детям может применяться с 1-го месяца жизни. Цена на лекарство не превышает 350 рублей.
- «Амиксин» — противовирусное средство, действующим компонентом которого выступает «тилорон». Препарат стимулирует синтез интерферонов и иммуноглобулинов, угнетает вирусную активность в клетках организма. Детям его можно давать с 6-ти лет. Стоимость — 450 рублей.
- «Виферон» — ректальные суппозитории, которые используют для детей с рождения. Список показаний достаточно обширный, включает не только банальное ОРВИ, но и герпесные инфекции, вирусные пневмонии, кандидозы и другие патологии. Цена на лекарство – 350 рублей.
Ингавирин или Тамифлю
Ингавирин — российский аналог Тамифлю, имеющий более доступную стоимость. Препарат в своем составе содержит активный ингредиент – витаглутам или имидазолилэтанамид пентандиовой кислоты, также вспомогательные вещества.
Ингавирин обладает не только противовирусным, но и противовоспалительным, иммуностимулирующим действием.
В отличие от Тамифлю, которое рекомендуется принимать при гриппе, список показаний Ингавирина шире. Его применяют при ОРВИ, аденовирусной и других респираторных инфекциях.
Препарат подавляет агрессивность вирусов, снимает воспаление, устраняет токсины, повышает иммунитет.
Недостатком Ингавирина считается то, что препарат редко используется в педиатрии, и может назначаться с 18 лет в дозе 90 мг и с 7-ми лет – 60 мг. Преимуществом лекарства считается его низкая стоимость, а его недорогие заменители Вы найдете в этой статье.
Тамифлю или Амиксин
- К распространенным противовирусным средствам относится Амиксин, который предстваляет собой к синтетический индуктор интерферона.
- Препарат обладает способностью стимулировать синтез интерферонов, эффективен против вирусных инфекций, включая грипп, ОРВИ.
- Его основой выступает амиксин (Amixin), обладающий способностью оказывать иммуномодулирующий, противовирусный эффекты.
В отличие от Тамифлю, Амиксин можно применять лишь с 7-ми лет. Перечень показаний у аналога шире: его используют не только при гриппе, но и других инфекциях — герпес, цитомегаловирус, гепатиты и иные патологии вирусного генеза.
В сравнении с Тамифлю, Амиксин оказывает меньшее токсическое действие и реже вызывает побочные эффекты. Перечень недорогих лекарств, которые можно использовать для замены Амиксина находится здесь.
Тамифлю или Реленза — что лучше?
Наиболее похожим заменителем Тамифлю (после Номидеса) считается противовирусный препарат – Реленза, который также применяется при гриппе, но очень редко используется при других вирусных инфекциях.
Оба лекарства имеют разный состав, но аналогичный механизм действия.
Активное вещество Релензы – занамивир, а у Тамифлю – осельтамивир. Однако оба лекарства эффективно справляются с вирусами, подавляют их агрессивность и размножение.
Отличительной особенностью двух препаратов считается форма выпуска. Так Реленза выпускается в виде порошка для ингаляций по 5 мг, а Тамифлю — в капсулах и суспензии для перорального применения.
Преимуществом аналога считается его местное действие — в самом очаге респираторного тракта, но проводить ингаляции можно только детям с 5-ти летнего возраста, во избежании развития бронхоспазма.
Цена двух препаратов отличается незначительно. Так Реленза стоит на 100 рублей меньше чем Тамифлю.
Тамифлю или Арбидол
- Арбидол обладает одновременно противовирусным и иммуностимулирующим действием.
- Прием препарата позволяет стимулировать выработку интерферона, активировать гуморальный и клеточный иммунитет, усиливает фагоцитарную активность макрофагов (защитных клеток организма, отвечающих за захват и перенаправление патогенных структур и токсичных для человека частиц).
- Прием препарата позволяет снизить интенсивность симптомов ОРВИ и ОРЗ, увеличить период ремиссии при частых обострениях хронических инфекций бактериальной природы.
- В отличие от Тамифлю, Арбидол более слабый препарат, действует более мягко, и его рекомендуется применять в первые 2 дня с появления признаков болезни.
В тоже время он имеет хорошую переносимость, редко вызывает побочные реакции организма и может быть назначен детям с 2-х лет. Лекарства с похожими на Арбидол свойствами описаны здесь.
Римантадин или Тамифлю
Римантадин – синтетический противовирусный препарат, с выраженным антитоксическим воздействием, который может быть использован в качестве замены Тамифлю.
Инструкция по применению указывает, что Римантандин эффективен в отношении гриппа типа А, клещевого энцефалита вирусной этиологии и может назначаться детям с 7-ми лет. Как и его аналоги, дополнительно повышает иммунную защиту.
Наибольшая эффективность от его приема наблюдается в 24 часов с момента появления первых симптомов болезни. В отличие от Тамифлю, Римантадин менее эффективен при ОРВИ и гриппе В, но также и менее токсичен.
Принимать один из двух препаратов можно только после назначению врача. Римантадин – относится к дешевым лекарствам, его цена не превышает 150 рулей.
В заключение
Список противовирусных препаратов обширен, при этом большая их часть обладает аналогичными свойствами.
Однако если человек ищет препараты подешевле, стоит обратить внимание на продукцию отечественных фармацевтических компаний в частности Номидес, а также в обязательном порядке проконсультироваться с врачом.
Важно отметить, что эффективность от применения Тамифлю при гриппе, доказана клиническими испытаниями, поэтому если врач назначил прием именно этого препарата, не стоить искать заменитель. Ведь аналог может не оказать должного эффекта, что чревато опасными осложнениями.
Страшная правда о гриппе от доктора Мясникова
Тамифлю капсулы 75мг
Фармакологическое действие
Механизм действия
Противовирусный препарат.
Осельтамивира фосфат является пролекарством, его активный метаболит (осельтамивира карбоксилат, ОК) — эффективный и селективный ингибитор нейраминидазы вирусов гриппа типа А и В — фермента, катализирующего процесс высвобождения вновь образованных вирусных частиц из инфицированных клеток, их проникновения в клетки эпителия дыхательных путей и дальнейшего распространения вируса в организме.
Тормозит рост вируса гриппа in vitro и подавляет репликацию вируса и его патогенность in vivo, уменьшает выделение вирусов гриппа А и В из организма. Концентрация ОК, необходимая для ингибирования нейраминидазы на 50% (IС50), составляет 0.1-1.3 нМ для вируса гриппа А и 2.6 нМ для вируса гриппа В. Медиана значений IС50 для вируса гриппа В несколько выше и составляет 8.5 нМ.
Клиническая эффективность
В проведенных исследованиях Тамифлю® не оказывал влияния на образование противогриппозных антител, в т.ч. на выработку антител в ответ на введение инактивированной вакцины против гриппа.
Исследования естественной гриппозной инфекции
В клинических исследованиях, проведенных во время сезонной инфекции гриппа, пациенты начинали получать Тамифлю® не позднее 40 ч после появления первых симптомов гриппозной инфекции. 97% пациентов были инфицированы вирусом гриппа А и 3% пациентов — вирусом гриппа В. Тамифлю® значительно сокращал период клинических проявлений гриппозной инфекции (на 32 ч).
У пациентов с подтвержденным диагнозом гриппа, принимавших Тамифлю®, тяжесть заболевания, выраженная как площадь под кривой для суммарного индекса симптомов, была на 38% меньше по сравнению с пациентами, получавшими плацебо.
Более того, у молодых пациентов без сопутствующих заболеваний Тамифлю® снижал примерно на 50% частоту развития осложнений гриппа, требующих применения антибиотиков (бронхита, пневмонии, синусита, среднего отита).
Были получены четкие доказательства эффективности препарата в отношении вторичных критериев эффективности, относящихся к антивирусной активности: Тамифлю® вызывал как укорочение времени выделения вируса из организма, так и уменьшение площади под кривой «вирусные титры-время».
Данные, полученные в исследовании по терапии Тамифлю® у пациентов пожилого и старческого возраста, показывают, что прием Тамифлю® в дозе 75 мг 2 раза/сут в течение 5 дней сопровождался клинически значимым уменьшением медианы периода клинических проявлений гриппозной инфекции, аналогичным таковому у взрослых пациентов более молодого возраста, однако различия не достигли статистической значимости. В другом исследовании больные гриппом старше 13 лет, имевшие сопутствующие хронические заболевания сердечно-сосудистой и/или дыхательной систем, получали Тамифлю® в том же режиме дозирования или плацебо. Отличий в медиане периода до уменьшения клинических проявлений гриппозной инфекции в группах Тамифлю® и плацебо не было, однако период повышения температуры при приеме Тамифлю® сокращался примерно на 1 день. Доля пациентов, выделяющих вирус на 2-й и 4-й день, становилась значительно меньше. Профиль безопасности Тамифлю® у пациентов группы риска не отличался от такового в общей популяции взрослых пациентов.
Лечение гриппа у детей
У детей в возрасте 1-12 лет (средний возраст 5.3 года), имевших лихорадку (≥37.8°С) и один из симптомов со стороны дыхательной системы (кашель или ринит) в период циркуляции вируса гриппа среди населения, было проведено двойное слепое плацебо-контролируемое исследование.
67% пациентов были инфицированы вирусом гриппа А и 33% пациентов — вирусом гриппа В. Препарат Тамифлю® (при приеме не позднее 48 ч после появления первых симптомов гриппозной инфекции) значительно снижал продолжительность заболевания (на 35.8 ч) по сравнению с плацебо.
Продолжительность заболевания определялась как время до купирования кашля, заложенности носа, исчезновения лихорадки, возвращения к обычной активности. В группе детей, получавших Тамифлю®, частота острого среднего отита снижалась на 40% по сравнению с группой плацебо.
Выздоровление и возвращение к обычной активности наступало почти на 2 дня раньше у детей, получавших Тамифлю®, по сравнению с группой плацебо.
В другом исследовании участвовали дети в возрасте 6-12 лет, страдающие бронхиальной астмой; 53.6% пациентов имели гриппозную инфекцию, подтвержденную серологически и/или в культуре.
Медиана продолжительности заболевания в группе пациентов, получавших Тамифлю®, значительно не снижалась. Но к последнему 6 дню терапии Тамифлю® объем форсированного выдоха за 1 сек (ОФВ1) повышался на 10.8% по сравнению с 4.
7% у пациентов, получавших плацебо (р=0.0148).
Профилактика гриппа у взрослых и подростков
Профилактическая эффективность Тамифлю® при естественной гриппозной инфекции А и В была доказана в 3 отдельных клинических исследованиях III фазы. На фоне приема Тамифлю® гриппом заболели около 1% пациентов.Тамифлю® также значительно уменьшал частоту выделения вируса из дыхательных путей и предотвращал передачу вируса от одного члена семьи к другому.
Взрослые и подростки, которые были в контакте с больным членом семьи, начинали прием Тамифлю® в течение двух дней после возникновения симптомов гриппа у членов семьи и продолжали его в течение 7 дней, что достоверно уменьшало частоту случаев гриппа у контактировавших лиц на 92%.
У непривитых и в целом здоровых взрослых в возрасте 18-65 лет прием Тамифлю® во время эпидемии гриппа существенно снижал заболеваемость гриппом (на 76%). Пациенты принимали препарат в течение 42 дней.
У лиц пожилого и старческого возраста, находившихся в домах для престарелых, 80% из которых были привиты перед сезоном, когда проводилось исследование, Тамифлю® достоверно снижал заболеваемость гриппом на 92%. В том же исследовании Тамифлю® достоверно (на 86%) уменьшал частоту осложнений гриппа: бронхита, пневмонии, синусита. Пациенты принимали препарат в течение 42 дней.
Профилактика гриппа у детей
Профилактическая эффективность Тамифлю® при естественной гриппозной инфекции была продемонстрирована в исследовании у детей в возрасте от 1 года до 12 лет после контакта с заболевшим членом семьи или с кем-то из постоянного окружения.
Основным параметром эффективности была частота лабораторно подтвержденной гриппозной инфекции.
У детей, получавших Тамифлю® /порошок для приготовления суспензии для приема внутрь/ в дозе от 30 до 75 мг 1 раз/сут в течение 10 дней, и не выделявших вирус исходно, частота лабораторно подтвержденного гриппа уменьшилась до 4% (2/47) по сравнению с 21% (15/70) в группе плацебо.
Профилактика гриппа у лиц с ослабленным иммунитетом
У лиц с ослабленным иммунитетом при сезонной гриппозной инфекции и при отсутствии вирусовыделения исходно, профилактическое применение Тамифлю® приводило к снижению частоты лабораторно подтвержденной гриппозной инфекции, сопровождающейся клинической симптоматикой, до 0.4% (1/232) по сравнению с 3% (7/231) в группе плацебо.
Лабораторно подтвержденная гриппозная инфекция, сопровождающаяся клинической симптоматикой, диагностировалась при наличии температуры в полости рта выше 37.
2°С, кашля и/или острого ринита (все зарегистрированные в один и тот же день во время приема препарата/плацебо), а также положительного результата обратно-транскриптазной полимеразной цепной реакции на РНК вируса гриппа.
Резистентность
Клинические исследования
Риск появления вирусов гриппа со сниженной чувствительностью или резистентностью к препарату изучался в клинических исследованиях, спонсированных компанией Рош. У всех пациентов-носителей ОК-резистентного вируса носительство имело временный характер, не влияло на элиминацию вируса и не вызывало ухудшения клинического состояния.
| Популяция пациентов | Пациенты с мутациями, приводящими к резистентности | |
| Фенотипирование* | Гено- и фенотипирование* | |
| Взрослые и подростки | 4/1245 (0.32%) | 5/1245 (0.4%) |
| Дети (1-12 лет) | 19/464 (4.1%) | 25/464 (5.4%) |
- * Полное генотипирование не было проведено ни в одном из исследований.
- При приеме Тамифлю® с целью постконтактной профилактики (7 дней), профилактики контактировавших в семье (10 дней) и сезонной профилактики (42 дня) у лиц с нормальной функцией иммунной системы случаев резистентности к препарату не отмечено.
- В 12-недельном исследовании по сезонной профилактике у лиц с ослабленным иммунитетом случаев возникновения резистентности также не наблюдалось.
- Данные отдельных клинических случаев и наблюдательных исследований
У пациентов, не получавших осельтамивир, обнаружены возникающие в природных условиях мутации вирусов гриппа А и В, которые обладали сниженной чувствительностью к осельтамивиру.
В 2008 году мутация по типу замены H275Y, приводящая к резистентности, была обнаружена более чем у 99% штаммов вируса 2008 H1N1, циркулирующих в Европе. Вирус гриппа 2009 H1N1 («свиной грипп») в большинстве случаев был чувствителен к осельтамивиру.
Устойчивые к осельтамивиру штаммы обнаружены у лиц с нормальной функцией иммунной системы и лиц с ослабленным иммунитетом, принимавших осельтамивир.
Степень снижения чувствительности к осельтамивиру и частота встречаемости подобных вирусов может отличаться в зависимости от сезона и региона. Устойчивость к осельтамивиру обнаружена у пациентов с пандемическим гриппом H1N1, получавших препарат как для лечения, так и для профилактики.
Частота встречаемости резистентности может быть выше у более молодых пациентов и пациентов с ослабленным иммунитетом. Устойчивые к осельтамивиру лабораторные штаммы вирусов гриппа и вирусы гриппа от пациентов, получавших терапию осельтамивиром, несут мутации нейраминидазы N1 и N2. Мутации, приводящие к устойчивости, часто являются специфическими для подтипа нейраминидазы.
- При принятии решения о применении Тамифлю® следует учитывать сезонную чувствительность вируса гриппа к препарату (последнюю информацию можно найти на сайте ВОЗ).
- Доклинические данные
- Доклинические данные, полученные на основании стандартных исследований по изучению фармакологической безопасности, генотоксичности и хронической токсичности, не выявили особой опасности для человека.
- Канцерогенность: результаты 3 исследований по выявлению канцерогенного потенциала (двух 2-летних исследований на крысах и мышах для осельтамивира и одного 6-месячного исследования на трансгенных мышах Tg:AC для активного метаболита) были отрицательными.
- Мутагенность: стандартные генотоксические тесты для осельтамивира и активного метаболита были отрицательными.
- Влияние на фертильность: осельтамивир в дозе 1500 мг/кг/сут не влиял на генеративную функцию самцов и самок крыс.
Тератогенность: в исследованиях по изучению тератогенности осельтамивира в дозе до 1500 мг/кг/сут (на крысах) и до 500 мг/кг/сут (на кроликах) влияния на эмбриональное развитие не обнаружено.
В исследованиях по изучению антенатального и постнатального периодов развития у крыс при введении осельтамивира в дозе 1500 мг/кг/сут наблюдалось увеличение периода родов: предел безопасности между экспозицией для человека и максимальной не оказывающей эффекта дозой у крыс (500 мг/кг/сут) для осельтамивира выше в 480 раз, а для его активного метаболита — в 44 раза. Экспозиция у плода составляла 15-20% от таковой у матери.
Прочее: осельтамивир и активный метаболит проникают в молоко лактирующих крыс. Согласно ограниченным данным осельтамивир и его активный метаболит проникают в грудное молоко человека. По результатам экстраполяции данных, полученных в исследованиях у животных, их количество в грудном молоке может составлять 0.01 мг/сут и 0.3 мг/сут, соответственно.
Примерно у 50% протестированных морских свинок при введении максимальных доз активной субстанции осельтамивира наблюдалась сенсибилизация кожи в виде эритемы. Также выявлено обратимое раздражение глаз у кроликов.
В то время как очень высокие пероральные однократные дозы (657 мг/кг и выше) осельтамивира фосфата не оказывали влияния на взрослых крыс, данные дозы оказывали токсическое действие на незрелых 7-дневных детенышей крыс, в т.ч. приводили к гибели животных. Нежелательных эффектов не наблюдалось при хроническом введении в дозе 500 мг/кг/сут с 7 по 21 день постнатального периода.