Периндоприл является ингибитором АПФ.
Его принято включать в состав терапии, направленной на лечение пациентов, у которых были диагностированы такие заболевания как сердечная недостаточность и артериальная гипертензия.
Действие медикамента направлено на то, чтобы существенно снизить количество ангиотензина II. Именно благодаря этому и происходит расширение сосудов. Как результат, снижается артериальное давление.
Аналоги и заменители
Периндоприл по праву считается мощным препаратом, способным помочь в борьбе с заболеваниями сердца и сосудов. Однако, как и любое другое медикаментозное средство, он имеет определенные противопоказания. Наиболее распространенным противопоказанием является повышенная чувствительность.
Причем организм человека может быть особенно чувствителен не только к действию основного вещества. Широко распространена и аллергия на дополнительные компоненты. Кроме того, среди противопоказаний могут быть и определенные состояния или диагностированные заболевания. Именно поэтому и возникает необходимость заменить лекарство.
Рассмотрим более подробно не препарат Периндоприл, а его аналоги.
На сегодняшний день заменить одно средство другим не представляет особого труда. Поскольку рынок медикаментозных препаратов каждый день пополняется новыми разработками.
Если говорить именно об аналогах и заменителях такого медикамента как Периндоприл, то они могут иметь схожий механизм действия. Однако встречаются и такие препараты, механизм действия которых кардинально отличается. Нередко отличается и их состав.
Именно поэтому существует возможность заменить препарат тем, на который у пациента не будет аллергии.
К наиболее популярным и часто используемым в медицинской практике аналогам можно отнести такие препараты:
- Престариум;
- Перинева;
- Индапамид;
- Амлодипин;
- Рамиприл;
- Валсартан.
Вышеупомянутые заменители и аналоги в большинстве случаев используются докторами для лечения пациентов, которые имеют проблемы с сосудистой системой и сердцем. Они обладают высокой эффективностью и способны помочь нормализировать состояние больного. Периндоприл, аналоги которого дешевле, в некоторых случаях может быть использовать в комплексе с ними.
Периндоприл или Престариум: что лучше
Этот аналог нельзя назвать дешевым, поскольку он стоит на порядок дороже, чем оригинальный медикамент. Действующее вещество этих двух препаратов является одинаковым. Но его концентрация в средстве Престариум составляет 1,7 мг.
Препарат способен не только нормализовать работу сердечной мышцы и уменьшить сосудистое сопротивление. Он также может оказывать профилактическое действие. Именно поэтому его обычно включают в состав терапии, направленной на профилактику развития инсульта или ишемических атак. Основным противопоказанием к применению средства является ангионевротический отек.
Периндоприл или Перинева
Препарат выпускается в виде гранул, которые содержат 76 мг активного вещества. Активным компонентом является периндоприла эрбумин. Не стоит пугаться такой большой дозировки, ведь она соответствует стандартной дозировке медикамента Периндоприл.
Это средство тоже относится к категории ингибиторов АПФ. Но его назначают исключительно тем больным, у которых было диагностировано повышенное артериальное давление. Эффект снижения АД достигается благодаря тому, что понижается сосудистое сопротивление. Хотя во время приема медикамента у больных и отмечается ускорение кровотока, но это не оказывает негативного влияния на ЧСС.
Периндоприл или Индапамид: что выбрать
Индапамид является сульфонамидным диуретиком. Достигнуть гипертензивного действия можно только в том случае, если была назначена незначительная дозировка. При такой дозе достигнуть диуретического эффекта невозможно. Действие медикамента направлено на то, чтобы:
- снизить сократительную способность гладких мышц;
- стимулировать синтез определенных веществ, которые способствуют расширению сосудов.
Обратите внимание, что препарат может быть использован только для лечения гипертензии эссенциального типа. Кроме того, его нельзя назначать пациентам, которые имеют заболевания почек или печени, а также проходят лечение от гипокалиемии.
Периндоприл или Амлодипин
Действующее вещество этих двух препаратов отличается. Поскольку у Амлодипина — это антагонист кальция. С его помощью удается полностью блокировать поступление в миокард и в гладкие мышцы ионов кальция. Именно за счет этого снижается нагрузка на сердце и понижается давление. Его действие на организм схоже с тем, которое оказывает оригинальное лекарство.
Применять данный препарат можно и в том случае, если у пациента были диагностированы заболевания печени и почек. Однако при этом обязательно необходимо наблюдаться у доктора. Только он может выбрать правильную и щадящую дозировку.
Периндоприл или Рамиприл: что лучше
Средство относится к категории ингибиторов АПФ. Оно широко применяется в кардиологии. С его помощью можно снизить риск развития миокарда и стабилизировать состояние пациента.
Более того, с помощью медикамента Рамиприл проводят лечение диабетической нефропатии. Средство не назначают девушкам в период беременности и лактации. Детям оно тоже противопоказано, поскольку имеет достаточно много побочных эффектов.
Периндоприл или Валсартан
Валсартан — это неплохая замена препарату Периндоприл. Его включают в состав терапии, которая направлена на нормализацию состояния больного. Это может быть постинфарктное состояние или обострение сердечной недостаточности. Также его можно использовать для лечения артериальной гипертензии, причем самых разных типов.
Главным противопоказанием к применению медикамента является наличие у пациента проблем с функционированием такого органа как печень. Кроме того, его нельзя использовать не только беременным, но и женщинам, которые в ближайшее время планируют забеременеть. Средство оказывает весьма негативное действие на репродуктивную систему женщины.
Другие заменители
Выше были перечислены те заменители, которые используются наиболее часто. Однако есть и другие, которые так же могут быть назначены в определенных случаях. Речь идет о таких аналогах:
- Каптоприл;
- Лизиноприл;
- Диротон.
Главным достоинством этих аналогов является их цена. Все они стоят на порядок дешевле, чем у оригинального средства. Именно поэтому в некоторых случаях доктора рекомендуют своим пациентам использовать эти заменители.
Отзывы
- Анна Николаевна, 36 лет. Периндоприл, конечно, бюджетное средство, которое многим по карману. И на этом его достоинства заканчиваются. Принимала его долгое время и не могу сказать, что средство действенное. Мне оно помогло незначительно понизить давление. При этом дискомфорт в виде головных болей я продолжала ощущать. И поэтому обратилась к доктору с просьбой заменить препарат на другой. Доктор прислушался к моей просьбе, и теперь я принимаю Амлодипин. Побочные эффекты отсутствуют.
- Светлана, 29 лет. Мне препарат не подошел, позитивной динамики не наблюдалось, поэтому пришлось заменять Валсартаном. Принимала и во время беременности. Давление держалось не выше 120 на 70.
- Иван, 48 лет. Принимал как Периндоприл, так и его аналоги —Амлодипин и Индапамид за последние несколько лет. Все указанные препараты в комплексной терапии помогали. Поэтому теперь буду ориентироваться на цену, выбирая более недорогое средство.
Периндоприл — 5 отзывов, инструкция, аналоги, цена 111 руб
Лечение заболеваний кровеносной системы требует особенного внимания. Когда давление резко скачет, следует принимать меры, само собой оно не стабилизируется. Если этого не делать, человек может получить инфаркт миокарда или инсульт, последствия которых могут быть весьма печальными.
Артериальная гипертензия и другие заболевания, связанные с нестабильностью давления, должны лечиться под наблюдением доктора. Любая самодеятельность неуместна в этом деле.
Зачастую, чтобы привести давление в норму, пациентам назначают весьма дорогой препарат «Периндоприл». Аналоги, синонимы этого лекарства, тоже не являются медикаментами дешевыми. Однако, зная все свойства препарата, все-таки можно подобрать менее дорогостоящую замену ему на современном фармацевтическом рынке.
Чем заменить при кашле
Одним из побочных эффектов препарата, как и других представителей группы иАПФ, является непродуктивный кашель. Зачастую это нежелательное проявление приобретает упорный, длительный характер и затрудняет дальнейшую терапию.
Если в процессе лечения человек отмечает появление у себя этого и других побочных явлений, рекомендуется обратиться за помощью.
Чем заменить Периндоприл при кашле может подсказать только врач.
Возможно, будет предложен медикамент израильского концерна Периндоприл ТЕВА или пациенту будет рекомендовано вообще отказаться от группы иАПФ и лечить гипертензию блокаторами кальциевых каналов, бета-адреноблокаторами или другими медикаментами. Не стоит заниматься самолечением и менять препарат, следуя советам фармацевта, соседей или родственников.
Противопоказания
В число противопоказаний к применению Периндоприла входят индивидуальная непереносимость компонентов препарата, беременность и грудное вскармливание, склонность к ангионевротическим отекам и возраст до 18 лет (эффективность и безопасность использования препарата у детей не исследовались).
С осторожностью лекарство применяется в следующих случаях:
- тяжелые нарушения аутоиммунного характера;
- митральный или аортальный стеноз;
- сложные патологии сердечно-сосудистой системы, сопровождающиеся обструктивными изменениями и гемодинамическими нарушениями, которые ухудшают кровоток в сердце;
- стеноз почечных артерий, почечная недостаточность, выраженная в умеренной степени;
- нарушение водно-электролитного баланса;
- наличие трансплантированной почки;
- недостаточное содержание натрия в крови или ограничение данного элемента в рационе;
- уменьшение содержания тромбоцитов и лейкоцитов в анализе крови;
- введение общего наркоза или хирургические операции.
Вышеперечисленные заболевания и патологии требуют особого внимания при оценке пользы и риска для здоровья, которые влечет за собой применение препарата.
Побочные эффекты
Согласно отзывам больных, препарат хорошо переносится организмом, но иногда возможно развитие нежелательных явлений.
В число наиболее распространенных побочных эффектов входят сухой кашель и затруднение дыхания, расстройства функции ЖКТ (рвота, тошнота, потеря аппетита), слабость, сонливость, головная боль, сухость слизистой рта и кожные высыпания.
Реже встречается усугубление почечной недостаточности, бронхоспазм, ангионевротические отеки, спутанность сознания.
При проведении лабораторных анализов крови у пациентов, использующих Периндоприл, наблюдаются изменения в составе биоматериала: повышенная концентрация креатинина и калия, снижение уровня нейтрофилов, тромбоцитов, лейкоцитов, активизация печеночных ферментов.
Медикамент Престариум А периндоприл аргинин
В состав лекарства «Периндоприл» включены: активное вещество периндоприл, эрбуминовая соль и вспомогательные компоненты – стеарат магния, безводный коллоидный диоксид кремния, смесь крахмала и лактозы, ацесульфам калия.
Поскольку состав препарата на протяжении нескольких лет совершенствовался, в аптеках появился медикамент «Престариум А» — аналог «Периндоприла».
Так вот отличия между ними заключаются в торговом названии лекарства и одном компоненте. Препарат «Престариум А» вместо эрбуминовой соли включает аргининовую. Их действие на организм человека идентично.
Аргинин всего лишь позволил хранить медикамент дольше на три года.
Многие врачи советуют пациентам применять в лечении гипертензии дешевый аналог «Периндоприла» (следовательно, и лекарства «Престариум А») — таблетки «Перинева», в состав которых также включен периндоприл. Его стоимость варьируется от 200 до 300 рублей.
В группу аналогов препарата «Периндоприл» включены и такие лекарственные средства, как «Парнавел» (стоит 300 рублей), «Гиперник» (300 рублей), «Пиристар» (250-400 рублей), «Стопресс» (360 рублей), «Арентопрес» (400 рублей), «Парнавел» (280 рублей).
Если подбирать заменители к лекарствам типа «Престариум А», в составе которых содержится кроме периндоприла аргинин, аналоги, перечисленные выше, тоже подходят для их замены.
Показания
Таблетки от давления Периндоприл рекомендуется использовать при следующих заболеваниях и патологических состояниях:
- артериальная и реваскулярная гипертензия;
- хроническая сердечная недостаточность;
- предупреждение рецидива инсульта;
- предупреждение развития инсультов после транзиторных ишемических атак
- стабильно протекающая ишемическая болезнь сердца.
После приема препарата спустя 4-6 часов у больных стабилизируется повышенное давление и учащенное сердцебиение, исчезает головная боль, головокружение и чувства страха, характерные для гипертонии и других сердечно-сосудистых нарушений.
Нюансы дозировки
Рекомендовано использовать таблетки в установленных врачом количествах перорально. Оптимальное время – утром, перед завтраком. Врач расскажет, как правильно следовать инструкции по применению «Периндоприла», при каком давлении использовать таблетки, а в каком случае сделать перерыв (если конкретному пациенту такое необходимо)
Использовать медикамент без контроля специалиста нельзя – внимание на это обращено в сопроводительной документации к таблеткам
Обычно пациентам назначают сперва 4 мг на один день. Со временем дозу можно повысить вдвое, если этого требуют показатели давления. Возможно повышение дозировки через месяц после начала курса и позже.
Согласно инструкции по применению, «Периндоприл» можно использовать при ХСН, если выявлена реноваскулярное повышенное давление. Медикамент разрешен к употреблению лицам старше семидесятилетнего возраста, а также тем, кто ранее проходил терапию мочегонными.
Для этих групп пациентов оптимальная начальная дозировка – 2 мг лекарства на сутки, используемых за один раз. При недостаточно выраженном эффекте можно через неделю или две повысить объемы до 4 мг, затем – до 8 мг, если этого требует состояние больного.
При хронической недостаточности функционирования почек и креатининовом клиренсе от 60 мл в минуту и больше, инструкцией по применению «Периндоприл» рекомендован в стандартном режиме. Аналогичное условие распространяется на страдающих недостаточностью функционирования печени.
При креатининовом клиренсе в пределах 30-60 мл/мин, оптимальная доза – 2 мг на день. При показателях более 15 мл/мин следует использовать 2 мг лекарства один раз в два дня.
При еще меньшем клиренсе креатинина инструкцией по применению «Периндоприл» разрешен только в день диализа в количестве 2 мг.
Лекарства Престанс, Дальнева периндоприл амлодипин
На индапамиде эксперименты не закончились, ведь периндоприл очень хорошо проявляет свое действие и в сочетании с амлодипином. Недавно появились комбинированные препараты «Престанс» (периндоприл + аргинин + амлодипин), их стоимость составляет от 700 до 900 рублей, и «Дальнева» (периндоприл + эрбумин + амлодипин) – 500 рублей.
Какая из лекарственных комбинаций подходит пациенту, знает только доктор, который имеет перед глазами картину диагноза после тщательного обследования больного. Если нужно подобрать к лекарству «Периндоприл» аналоги дешевле, то этой задачей также занимается лечащий врач, поскольку только он может оценить на практике эффективность действия того или иного препарата.
Фармакологическое действие
Работает лекарство «Периндоприл» достаточно просто. Попадая внутрь организма человека, препарат угнетает высвобождение из волокон симпатической системы НА и притормаживает синтез эндотелина в сосудах.
К тому же лекарство усиливает активность ренина вторичного характера и снижает секрецию альдостерона. В результате всего этого происходит сужение сосудов и, как следствие, повышение минутного объема миокарда.
Снижение артериального давления при приеме этого препарата не приводит к тахикардии.
Благотворное действие периндоприла начинается примерно через 1 ч после приема. Наибольший же эффект от применения этого препарата наблюдается через 4-8 ч. В общей сложности оздоравливающее влияние на организм «Периндоприл» оказывает в течение суток.
Инструкция по применению
Пьют препарат «Каптоприл» обязательно за час до еды. Начальная доза для пациентов с повышенным АД в данном случае составляет по 25 мг 2 раза в день. В случае необходимости количество принимаемого лекарства может увеличиваться до 50 мг 2-3 раза в день. Максимальная дневная доза этого препарата — 50 мг.
Пациентам с сердечной недостаточностью это лекарство обычно назначается в количестве 6,25 мг 2-3 раза в день. Далее дозу понемногу увеличивают в течение двух недель. В сутки пациент с такими проблемами может принимать не более 150 мг этого препарата. Назначается «Каптоприл» лицам с сердечной недостаточностью в том случае, если диуретики не дают должного эффекта.
Особенности выпуска
Представленные таблетки в аптеках есть в разных форматах. Самые популярны варианты – это 4 мг активного компонента в одной таблетке и вдвое больше. Также есть форматы 5 мг, 10 мг.
Комбинированное средство «Периндоприл плюс Индапамид» содержит 4 мг первого вещества и 1,25 мг второго или вдвое большее количество каждого из них. Есть варианты комбинации 5 мг + 1,25 мг и 2,5 мг + 0,625 мг.
Конкретную форму порекомендует доктор, учитывая особенности состояния, потребности организма пациента.
Таблетки упаковываются в полимерные банки или контурные ячейки. В одном блистере – 10 пилюль, в банке – 30 штук.
Флаконы, блистеры помещаются в картонную упаковку, на внешней стороне которой указано наименование медикамента, концентрация действующих соединений в одной дозе, название производителя препарата. Здесь же можно найти дату изготовления и срок годности, правила отпуска и условия хранения вещества.
Внутри упаковки обязательно содержится инструкция, детально объясняющая, как пользоваться составом, какие возможные ограничения, побочные эффекты, нюансы связаны с его употреблением.
Особые указания
В случае возникновения эпизода нестабильной стенокардии в первый месяц лечения препаратом следует оценить соотношение пользы и риска от дальнейшей терапии Периндоприлом.
У некоторых больных с ХСН и низким или нормальным давлением в период лечения может наблюдаться дополнительное падение артериального давления. Данный эффект ожидаем и, как правило, не служит основанием для отмены Периндоприла. Артериальная гипотензия, сопровождающаяся клиническими симптомами, может потребовать снижения дозы или полной отмены препарата.
У пациентов негроидной расы риск возникновения ангионевротического отека при приеме ингибиторов АПФ выше, чем у больных других расовых принадлежностей.
Во время лечения Периндоприлом возможно развитие упорного непродуктивного сухого кашля, прекращающегося после отмены препарата. Этот момент необходимо учитывать при диагностике кашля.
- В некоторых случаях гипотензивный эффект ингибиторов АПФ у пожилых пациентов выражен сильнее, чем у более молодых людей.
- Прием высоких доз Периндоприла и имеющиеся нарушения функции почек могут стать причиной возникновения протеинурии.
- При появлении желтухи или повышении активности ферментов печени препарат следует сразу же отменить и установить наблюдение за пациентом, так как имеющаяся холестатическая желтуха может прогрессировать до фульминантного некроза печени (вплоть до летального исхода).
Влияние на способность к управлению автотранспортом и сложными механизмами
Во время терапии Периндоприлом пациентам, которые управляют автомобилем или выполняют другую сложную и потенциально опасную работу, необходимо соблюдать осторожность и быть особенно внимательными (из-за опасности развития головокружения и артериальной гипотензии)
Особые указания
Терапия Периндоприлом проводится при постоянном медицинском контроле артериального давления и функции почек, а перед началом приема рекомендуется пройти полное обследование почек и печени. Если больной принимает мочегонные препараты, их нужно отменить не менее чем за три дня до начала лечения.
Одновременное употребление препарата и алкогольных напитков рекомендуется исключить, а больных женского пола необходимо предупредить о мерах контрацепции, которых следует придерживаться в период лечения.
В первые дни применения лекарства возможны слабость, сонливость и головокружение, поэтому управление транспортными средствами и выполнение опасных видов работ лучше исключить.
Состав и фармакология
Препарат входит в категорию ингибиторов АПФ, то есть подавляет выработку особого фермента, который обладает свойством сужать сосуды и повышать артериальное давление.
После попадания в ЖКТ он высвобождает периндоприлат – активное вещество, взаимодействующее с атомами цинка в молекуле АПФ, и снижает концентрацию данного фермента в плазме и клетках органов.
Фармакологические свойства лекарства обеспечивают следующее воздействие на организм:
- понижает в крови концентрацию мощного сосудосуживающего вещества ангиотензина II;
- угнетает выработку гормонов, способных негативно влиять на работу сердечно-сосудистой системы – альдостерона и норадреналина;
- снижает общее периферическое сопротивление сосудов и АД без признаков тахикардии;
- уменьшает наполнение левого желудочка, улучшает его способность к расслаблению;
- нормализует кровообращение в мышцах, коронарных и церебральных артериях;
- уменьшает потребность сердечной мышцы в кислороде, улучшает ее способность переносить нагрузки;
- препятствует гипертрофии левого желудочка, повышает эластичность стенок и внутренней поверхности сосудов;
- препятствует задержке натрия в организме, способствует его нормальному выведению.
Периндоприл обладает антиоксидантными свойствами, уменьшает толерантность организма к нитратам, улучшает метаболизм и чувствительность тканей к глюкозе.
Максимальная концентрация активного вещества достигается через 3-5 часов после приема препарата, терапевтический эффект продолжается 24 часа, после чего компоненты лекарства выводятся почками.
Периндоприл выпускается в форме таблеток с разным содержанием периндоприлата (2, 4, 8 мг) и маркировкой в виде цифры на одной стороне по 30, 60 и 90 штук в блистере. Хранится при температуре не более 30 градусов 2-3 года.
ПЕРИНДОПРИЛ
Действующие вещества
— периндоприл (perindopril)- периндоприла эрбумин (perindopril)
Состав и форма выпуска препарата
Таблетки белого или почти белого цвета, допускается наличие легкой мраморности; круглые, плоскоцилиндрические, с риской и фаской.
| 1 таб. | |
| периндоприла эрбумин | 8 мг |
Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат — 240.9 мг, целлюлоза микрокристаллическая — 40 мг, крахмал кукурузный — 27.9 мг, магния стеарат — 3.2 мг.
7 шт. — упаковки контурные ячейковые (2) — пачки картонные.7 шт. — упаковки контурные ячейковые (3) — пачки картонные.7 шт. — упаковки контурные ячейковые (4) — пачки картонные.10 шт. — упаковки контурные ячейковые (1) — пачки картонные.10 шт. — упаковки контурные ячейковые (2) — пачки картонные.10 шт. — упаковки контурные ячейковые (3) — пачки картонные.
10 шт. — упаковки контурные ячейковые (4) — пачки картонные.10 шт. — упаковки контурные ячейковые (5) — пачки картонные.10 шт. — упаковки контурные ячейковые (6) — пачки картонные.10 шт. — упаковки контурные ячейковые (7) — пачки картонные.10 шт. — упаковки контурные ячейковые (8) — пачки картонные.10 шт. — упаковки контурные ячейковые (9) — пачки картонные.
10 шт. — упаковки контурные ячейковые (10) — пачки картонные.
Фармакологическое действие
Ингибитор АПФ. Является пролекарством, из которого в организме образуется активный метаболит периндоприлат. Полагают, что механизм антигипертензивного действия связан с конкурентным ингибированием активности АПФ, которое приводит к снижению скорости превращения ангиотензина I в ангиотензин II, являющийся мощным сосудосуживающим веществом.
В результате уменьшения концентрации ангиотензина II происходит вторичное увеличение активности ренина плазмы за счет устранения отрицательной обратной связи при высвобождении ренина и прямое снижение секреции альдостерона.
Благодаря сосудорасширяющему действию, уменьшает ОПСС (постнагрузку), давление заклинивания в легочных капиллярах (преднагрузку) и сопротивление в легочных сосудах; повышает минутный объем сердца и толерантность к нагрузке.
Гипотензивный эффект развивается в течение первого часа после приема периндоприла, достигает максимума через 4-8 ч и продолжается в течение 24 ч.
В клинических исследованиях при применении периндоприла (монотерапия или в комбинации с диуретиком) показано значительное снижение риска возникновения повторного инсульта (как ишемического, так и геморрагического), а также риска фатальных или приводящих к инвалидности инсультов; основных сердечно-сосудистых осложнений, включая инфаркт миокарда, в т.ч. с летальным исходом; деменции, связанной с инсультом; серьезных ухудшений когнитивных функций. Данные терапевтические преимущества были отмечены как у пациентов с артериальной гипертензией, так и при нормальном АД, независимо от возраста, пола, наличия или отсутствия сахарного диабета и типа инсульта.
Показано, что на фоне применения периндоприла третбутиламина в дозе 8 мг/сут (эквивалентно 10 мг периндоприла аргинина) у пациентов со стабильной ИБС, отмечается существенное снижение абсолютного риска осложнений, предусмотренных основным критерием эффективности (смертность от сердечно-сосудистых заболеваний, частота нефатального инфаркта миокарда и/или остановки сердца с последующей успешной реанимацией) на 1.9%. У пациентов, ранее перенесших инфаркт миокарда или процедуру коронарной реваскуляризации, снижение абсолютного риска составило 2.2% по сравнению с группой плацебо.
Периндоприл применяется как в виде монотерапии, так и в виде фиксированных комбинаций с индапамидом, с амлодипином.
Фармакокинетика
После приема внутрь периндоприл быстро абсорбируется из ЖКТ. Cmax достигается через 1 ч. Биодоступность составляет 65-70%.
В процессе метаболизма периндоприл биотрансформируется с образованием активного метаболита — периндоприлата (около 20%) и 5 неактивных соединений. Cmax периндоприлата в плазме достигается между 3 и 5 ч после приема. Связывание периндоприлата с белками плазмы крови незначительное (менее 30%) и зависит от концентрации активного вещества. Vd свободного периндоприлата близок к 0.2 л/кг.
Не кумулирует. Повторный прием не приводит к кумуляции и T1/2 соответствует периоду его активности.
- При приеме во время еды метаболизм периндоприла замедляется.
- T1/2 периндоприла составляет 1 ч.
- Периндоприлат выводится из организма почками; T1/2 его свободной фракции составляет 3-5 ч.
- У пожилых пациентов, а также при почечной и сердечной недостаточности выведение периндоприлата замедляется.
Показания
- Артериальная гипертензия.
- Хроническая сердечная недостаточность.
- Профилактика повторного инсульта (комбинированная терапия с индапамидом) у пациентов, перенесших инсульт или транзиторное нарушение мозгового кровообращения по ишемическому типу.
- Стабильная ИБС: снижение риска сердечно-сосудистых осложнений у больных со стабильной ИБС.
Противопоказания
Ангионевротический отек в анамнезе, одновременное применение с алискиреном и алискиренсодержащими препаратами у пациентов с сахарным диабетом или нарушениями функции почек (СКФ
Периндоприл
Риск развития гиперкалиемии повышается при одновременном применении периндоприла с другими препаратами, которые способны вызывать гиперкалиемию: алискирен и алискиренсодержащие препараты, соли калия, калийсберегающие диуретики, ингибиторы АПФ, антагонисты рецепторов ангиотензина II, НПВС, гепарин, иммунодепрессанты, такие как циклоспорин или такролимус, триметоприм.
При одновременном применении с алискиреном у пациентов с сахарным диабетом или нарушениями функции почек (СКФ менее 60 мл/мин) возрастает риск гиперкалиемии, ухудшения функции почек и повышения частоты сердечно-сосудистой заболеваемости и смертности (у пациентов этих групп данная комбинация противопоказана).
Не рекомендуется одновременное применение с алискиреном у пациентов, не имеющих сахарного диабета или нарушений функции почек, т.к. возможно повышение риска гиперкалиемии, ухудшения функции почек и повышения частоты сердечно-сосудистой заболеваемости и смертности.
В литературе сообщалось, что у пациентов с установленным атеросклеротическим заболеванием, сердечной недостаточностью или сахарным диабетом с поражением органов-мишеней, одновременная терапия ингибитором АПФ и антагонистом рецепторов ангиотензина II связана с более высокой частотой развития гипотензии, обморока, гиперкалиемии и ухудшения функции почек (включая острую почечную недостаточность) по сравнению с применением только одного препарата, влияющего на РААС. Двойная блокада (например, при сочетании ингибитора АПФ с антагониста рецепторов ангиотензина II) должна быть ограничена отдельными случаями с тщательным мониторингом функции почек, содержания калия и АД.
Одновременное применение с эстрамустином может привести к повышению риска побочных эффектов, таких как ангионевротический отек.
При одновременном применении препаратов лития и периндоприла возможно обратимое увеличение концентрации лития в сыворотке крови и связанные с этим токсические эффекты (данная комбинация не рекомендуется).
Одновременное применение с гипогликемическими препаратами (инсулин, гипогликемические средства для приема внутрь) требует особой осторожности, т.к. ингибиторы АПФ, в т.ч. периндоприл, могут усиливать гипогликемический эффект этих препаратов вплоть до развития гипогликемии. Как правило, это наблюдается в первые недели проведения одновременной терапии и у пациентов с нарушением функции почек.
Баклофен усиливает антигипертензивный эффект периндоприла, при одновременном применении может потребоваться коррекция дозы последнего.
У пациентов, получающих диуретики, особенно выводящие жидкость и/или соли, в начале терапии периндоприлом может наблюдаться чрезмерное снижение АД, риск развития которого можно уменьшить путем отмены диуретического средства, восполнением потери жидкости или солей перед началом терапии периндоприлом, а также применением периндоприла в низкой начальной дозе с дальнейшим постепенным ее увеличением.
При хронической сердечной недостаточности в случае применения диуретиков периндоприл следует применять в низкой дозе, возможно после уменьшения дозы применяемого одновременно калийнесберегающего диуретика. Во всех случаях функцию почек (концентрация креатинина) следует контролировать в первые недели применения ингибиторов АПФ.
Применение эплеренона или спиронолактона в дозах от 12.5 мг до 50 мг/сут и ингибиторов АПФ (в т.ч.
периндоприла) в низких дозах: при терапии сердечной недостаточности II-IV функционального класса по классификации NYHA с фракцией выброса левого желудочка менее 40% и ранее применявшимися ингибиторами АПФ и «петлевыми» диуретиками, существует риск развития гиперкалиемии (с возможным летальным исходом), особенно в случае несоблюдения рекомендаций относительно этой комбинации. Перед применением данной комбинации необходимо убедиться в отсутствии гиперкалиемии и нарушений функции почек. Рекомендуется регулярно контролировать концентрацию креатинина и калия в крови — еженедельно в первый месяц лечения и ежемесячно в последующем.
Одновременное применение периндоприла с НПВС (ацетилсалициловая кислота в дозе, оказывающей противовоспалительное действие, ингибиторы ЦОГ-2 и неселективные НПВС) может привести к снижению антигипертензивного действия ингибиторов АПФ.
Одновременное применение ингибиторов АПФ и НПВС может приводить к ухудшению функции почек, включая развитие острой почечной недостаточности, и увеличению содержания калия в сыворотке крови, особенно у пациентов со сниженной функцией почек. С осторожностью применять данную комбинацию у пациентов пожилого возраста.
Пациенты должны получать адекватное количество жидкости; рекомендуется тщательно контролировать функцию почек, как в начале, так и в процессе лечения.
Гипотензивный эффект периндоприла может усиливаться при одновременном применении с другими антигипертензивными препаратами, сосудорасширяющими средствами, включая нитраты короткого и пролонгированного действия.
Одновременное применение глиптинов (линаглиптин, саксаглиптин, ситаглиптин, витаглиптин) с ингибиторами АПФ (в т.ч. с периндоприлом) может повышать риск развития ангионевротического отека вследствие подавления активности дипептидилпептидазы IV глиптином.
Одновременное применение периндоприла с трициклическими антидепрессантами, антипсихотическими препаратами и средствами для общей анестезии может приводить к усилению антигипертензивного действия.
Симпатомиметики могут ослаблять антигипертензивный эффект периндоприла.
При применении ингибиторов АПФ, в т.ч. периндоприла, у пациентов, получающих в/в препарат золота (натрия ауротиомалат), был описан симптомокомплекс, при котором наблюдались гиперемия кожи лица, тошнота, рвота, артериальная гипотензия.
Периндоприл цена в Москве от 145 руб., купить Периндоприл, отзывы и инструкция по применению
Аналоги
- Цена на Периндоприл от 145.00 руб. в Москве
- Купить Периндоприл в Москве можно в интернет-магазине Apteka.ru
- Доставка препарата Периндоприл в 649 аптек
Всасывание
Абсорбция — 25%, биодоступность — 65-70%. При приеме внутрь периндоприл быстро всасывается в желудочно-кишечном тракте. Максимальная концентрация в крови (Сmах) достигается через 1 ч., периндоприлата — 3-4 ч.
Равновесная концентрация (Css) создается на 4-е сутки. Период полувыведения (Т1/2) периндоприла из плазмы крови составляет 1 ч.
Было показано, что зависимость между дозой периндоприла и концентрацией его в плазме крови носит линейный характер.
Распределение
Связь периндоприлата с белками плазмы крови — незначительная, с АПФ — менее 30% (зависит от концентрации). Объем распределения свободного периндоприлата — 0,2 л/кг.
Метаболизм
Периндоприл не обладает фармакологической активностью. Приблизительно 27% от общего количества абсорбированного периндоприла попадает в кровоток в виде активного метаболита — периндоприлата. Помимо периндоприлата образуются еще 5 метаболитов, не обладающих фармакологической активностью. Сmах периндоприлата в плазме крови достигается через 3-4 ч после приема внутрь.
Одновременный прием пищи замедляет превращение периндоприла в периндоприлат, таким образом, влияя на биодоступность. Поэтому препарат следует принимать внутрь 1 раз в сутки, утром, перед приемом пищи.
Выведение
Периндоприлат выводится почками, период полувыведения свободной фракции метаболита — 3-5 ч. Диссоциация периндоприлата, связанного с АПФ, медленная. Вследствие этого «эффективный» Т1/2 составляет 25 ч.
Повторное назначение периндоприла не приводит к его кумуляции, а Т1/2 периндоприлата при повторном приеме соответствует периоду его активности. Состояние «эффективной» Css достигается к концу 4-х суток.
Фармакокинетика у отдельных групп пациентов
Выведение периндоприлата замедляется у пациентов пожилого возраста, а также у пациентов с ХСН и с хронической почечной недостаточностью (ХПН) (у последних коррекцию дозы следует проводить в зависимости от клиренса креатинина (КК)). Диализный клиренс периндоприла составляет 70 мл/мин.
У пациентов с циррозом печени печеночный клиренс периндоприла уменьшается в 2 раза, при этом общее количество образующегося периндоприлата не меняется и коррекции режима дозирования не требуется.
- Стабильная ИБС: снижение риска сердечно-сосудистых осложнений у пациентов, ранее перенесших инфаркт миокарда и/или коронарную реваскуляризацию
- При развитии нестабильной стенокардии в течение первого месяца терапии препаратом Периндоприл следует оценить преимущества и риск до продолжения терапии.
- Артериальная гипотензия
Ингибиторы АПФ могут вызывать резкое снижение АД. Симптоматическая артериальная гипотензия редко развивается у пациентов с неосложненным течением артериальной гипертензии.
Риск чрезмерного снижения АД повышен у пациентов со сниженным ОЦК, что может отмечаться на фоне терапии диуретиками, при соблюдении строгой бессолевой диеты, гемодиализе, рвоте и диарее, а также у пациентов е тяжелой степенью артериальной гипертензии с высокой активностью ренина плазмы крови (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами»).
В большинстве случаев эпизоды выраженного снижения АД отмечаются у пациентов с тяжелой ХСН, как при наличии сопутствующей почечной недостаточности, так и при ее отсутствии. Наиболее часто этот побочный эффект отмечается у пациентов, получающих «петлевые» диуретики в высоких дозах, а также у пациентов на фоне гипонатриемии или при нарушении функции почек.
В начале терапии и при увеличении дозы препарата Периндоприл пациенты должны находиться под тщательным медицинским контролем (см. разделы «Способ применения и дозы» и «Побочное действие»).
Подобный подход должен применяться у пациентов со стенокардией и цереброваскулярными заболеваниями, у которых выраженная артериальная гипотензия может привести к развитию инфаркта миокарда или цереброваскулярных осложнений.
При значительном снижении АД следует перевести пациента в положение «лежа», ноги приподнять, произвести восполнение ОЦК (например, внутривенная инфузия 0,9% раствора натрия хлорида).
Выраженное снижение АД при первом приёме препарата ее является препятствием для дальнейшего применения препарата.
После восстановления ОЦК и АД лечение может быть продолжено с тщательным подбором доз препарата Периндоприл.
У некоторых пациентов с ХСН и нормальным или сниженным АД Периндоприл может вызывать дополнительное снижение АД. Этот эффект предсказуем и обычно не требует прекращения терапии. При появлении симптомов выраженного снижения АД следует уменьшить дозу препарата или прекратить его прием.
- Митральный стеноз/аортальный стеноз / гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия
- Периндоприл, как и другие ингибиторы АПФ, должен с осторожностью применяться у пациентов с обструкцией выходного тракта левого желудочка (аортальный стеноз, гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия), а также у пациентов с митральным стенозом.
- Нарушение функции почек
Пациентам с почечной недостаточностью (КК менее 60 мл/мин.) начальную дозу препарат Периндоприл выбирают в зависимости от значения КК (см. раздел «Способ применения и дозы») и затем в зависимости от терапевтического эффекта. Для таких пациентов необходим регулярный контроль концентрации креатинина и содержания калия в плазме крови (см. раздел «Побочное действие»).
Артериальная гипотензия, которая иногда развивается в начале приема ингибиторов АПФ у пациентов с симптоматической хронической сердечной недостаточностью, может привести к ухудшению функции почек. Возможно развитие острой почечной недостаточности, как правило, обратимой.
У пациентов с двусторонним стенозом почечной артерии или стенозом артерии единственной почки (особенно при наличии почечной недостаточности) на фоне терапии ингибиторами АПФ возможно повышение концентрации мочевины и креатинина в плазме крови, обычно проходящее при отмене терапии.
Дополнительное наличие реноваскулярной гипертензии обуславливает повышенный риск развития тяжелой артериальной гипотензии и почечной недостаточности. Лечение таких пациентов начинают под тщательным медицинским наблюдением с применением низких доз препарата и дальнейшим адекватным подбором доз.
Следует временно прекратить лечение диуретиками и проводить регулярный контроль содержания калия и креатинина в сыворотке крови на протяжении первых нескольких недель терапии.
У некоторых пациентов с артериальной гипертензией, при наличии ранее не выявленной почечной недостаточности, особенно при одновременном применении диуретических средств, может повышаться концентрация мочевины и креатинина в сыворотке крови. Данные изменения обычно выражены незначительно и носят обратимый характер. В таких случаях может потребоваться отмена или уменьшение дозы препарата Периндоприл и/или диуретика.
- Вероятность развития этих нарушений выше у пациентов с нарушением функции почек в анамнезе.
- Гемодиализ
- У пациентов, находящихся на гемодиализе с использованием высокопроточных мембран (например, AN69®), было отмечено несколько случаев развития стойких, угрожающих жизни анафилактических реакций.
- Следует избегать назначения ингибиторов АПФ при использовании подобного типа мембран.
- Трансплантация почки
- Данные о применении препарата Периндоприл после трансплантации почки отсутствуют.
- Повышенная чувствительность / ангионевротический отек