Нормодипин: аналоги, инструкция по применению, цена, отзывы

Нормодипин, инструкция по применению которого указывает, что это лекарственное средство, помогающее в нормализации артериального давления.

Это современный высокоэффективный препарат длительного действия, применяемый для терапии больных с повышенным давлением и ишемическими состояниями.

Нормодипин используется как в качестве самостоятельной терапии, так и в сочетании с мочегонными средствами, адрено-блокаторами и ингибиторами АПФ.

Наша статья поможет разобраться в том, что такое препарат Нормодипин, к какой группе относится, от чего помогает, насколько его удобно применять от давления.

Состав препарата Нормодипин

Основным активным веществом таблеток Нормодипина является амлодипин. В зависимости от дозировки препарата в каждой таблетке Нормодипина содержится:

Таблетка пять миллиграмм	Амолдипина – 5 мг Стеарата магния – 2 мг Натрия арбоксиметилкрахмала – 4 мгГидрофосфата кальция – 63 мг
Таблетка десять миллиграмм	Амолдипина – 10 мг Стеарата магния – 4 мг Натрия арбоксиметилкрахмала – 8 мгГидрофосфата кальция – 126 мг

Видео по теме:

Форма выпуска

Торговое название препарата	Нормодипин
Международное непатентованное название (МНН)	Амплодипин
Лекарственная форма	Таблетки
Фирма (производитель)	Венгрия

Препарат Нормодипин существует в двух вариантах — 5 и 10 мг. Таблетки упаковываются в блистер по 10 штук, по три блистера в коробке.

5 мг 10 мг

Таблетки Нормодипина матово-белые, вытянутые, с маркировкой 5 (10) на одной стороне и желобком для удобства деления таблетки на другой.

Фармакологическое действие Нормодипина

Действие таблеток Нормодипина основано на снижении усвоения кальция клетками миокарда и сосудов, что способствует расширению сердечных артерий и уменьшению ишемических проявлений. Амлодипин (действующее вещество Нормодипина) способствует расширению сосудов, уменьшает потребность миокарда в кислороде и помогает снизить нагрузку на сердце.

Прием рекомендованной дозы препарата Нормодипин увеличивает устойчивость к нагрузкам у больных стенокардией, уменьшает частоту приступов. У больных с повышенным давлением даже однократный прием таблеток Нормодипина снижает давление на период до 24 часов.

Нормодипин – таблетки накопительного действия, эффект от применения препарата наступает в течение 4 часов, равновесная концентрация Нормодипина достигается через несколько дней. Обратите внимание на важнейшее действие препарата

Для поддержания оптимальной концентрации препарат следует принимать в одно и то же время суток.

Таблетки Нормодипин − показания к применению

Препарат Нормодипин назначают для коррекции и лечения следующих заболеваний:

Ишемические состоянияГипертоническая болезнь

Стенокардия напряжения	Возрастная гипертензия
Вариантная стенокардия	Эссенциальная гипертензия

Противопоказания к применению препарата

Абсолютными противопоказаниями к приему таблеток Нормодипина являются:

1. Повышенная чувствительность или аллергические реакции на составляющие препарата.
2. Сильное снижение давления (ниже 90 на 60 мм рт. ст.).
3. Наличие нестабильной стенокардии.
4. Беременность.
5. Период грудного вскармливания.
6. Коллапс.
7. Значимое снижение просвета аорты.

Таблетки Нормодипин следует применять с осторожностью при:

• Нарушениях обмена кальция.
• Проблемах функционирования почек и печени.
• Гипотензии и снижении частоты сердечных сокращений.
• Значительном сужении стенок аорты.
• Возрасте до 18 лет (достаточных исследований действия препарата для этой группы пациентов не велось, назначение таблеток возможно только после тщательной оценки рисков).

Нормодипин − инструкция по применению

Давайте разберемся, при каком давлении и как принимать Нормодипин, и для чего он нужен.

Применение таблеток направлено на снижение повышенного артериального давления и улучшение снабжения кислородом сердечной мышцы, препарат Нормодипин относится к 3 поколению группы блокаторов кальциевого обмена. За счет уменьшения проницаемости клеток кардиомиоцитов и стенок сосудов для ионов кальция препарат оказывает расслабляющее действие на сосуды и провоцирует расширение артерий и артериол.

Уже минимальная дозировка препарата может оказать значительное воздействие, поэтому при низкой массе тела или индивидуальной реакции может потребоваться коррекция дозировки препарата в сторону уменьшения.

Таблетки Нормодипина принимаются один раз в день, желательно, в одно и то же время суток за 15-20 минут до еды. Запивать препарат нужно небольшим количеством обычной воды. Если пришлось пропустить прием Нормодипина, то следует выпить таблетку сразу, как появится возможность, следующий прием препарата не менее чем через 16-20 часов.

Подбор оптимальной дозировки препарата нужно начинать с таблеток 5 мг, через 7-8 дней увеличивая дозировку на 2,5 мг (для этого таблетку можно делить пополам). Наибольшая суточная доза препарата составляет 10 мг.

• Для пациентов в возрасте обычно уменьшение терапевтической дозы препарата не требуется.
• При приеме Нормодипина в комбинации с блокаторами адреналина и ингибиторами ангиотензинпревращающего фермента корректировка терапевтических доз не требуется.
• При приеме диуретиков и нарушениях функции выведения жидкости возможно изменение времени клиренса препарата из организма, что может потребовать более частый прием, но в основном не влияет на свойства лекарственного средства.

Нормодипин — инструкция по применению, описание, отзывы пациентов и врачей, аналоги

Цена в интернет-аптеке WER.RU:   от 391

Нормодипин — антагонист дигидропиридиновый кальционных ионов. Средство оказывает блокировку в мембранах клеток кальциевые медленные каналы, следовательно, транспортировка кальция замедляется, и не проходят через кардиомиоцитов и клеток сосудов.

Если у пациента наблюдается ишемическая болезнь сердца, применение препарата стимулирует увеличение выносливости при выполнении активных физ.

нагрузок, при этом наблюдается уменьшение частоты проявления стенокардии, следовательно потребность в приеме нитроглицерина существенно уменьшится. Средство обладает антиангинальным действием снижая нагрузку на миокард.

Таблетки не потенцируют тахикардию, следовательно, сердечная потребность в дополнительном кислороде снижается.

Основной действующий компонент воздействует на расширение периферической артериолы, следовательно, снижает постнагрузку на сосуды, которую сердце регулярно преодолевает. Также средство расширяет коронарные артериолы и коронарные артерии.

Лекарственное средство моментально и практически без остатка усваивается в пищеварительной системе. На его абсорбцию вовсе не влияет употребление пищи.

В крови максимально концентрируется через шесть-двенадцать часов, и концентрация действующего компонента в крови достигает восьмидесяти процентов. Наполовину Нормодипин из организма выводится через тридцать пять – пятьдесят часов.

Выводится посредством мочеиспускания на десять процентов в неизменном виде и на шестьдесят процентов в виде метаболитов.

В состав препарата входят следующий активный компонент: в таблетке пять миллиграмм – семь миллиграмм безилата амлодипина, а в 10-ти миллиграммовой табл. содержится практически четырнадцать миллиграмм действующего компонента. В средство также входят дополнительные компоненты, которые указаны в полной мере в аннотации от производителя.

Препарат выпускается в форме таблеток, по пять и десять миллиграмм белого цвета продолговатой формы с соответствующей гравировкой о дозе основного слагаемого. Таблетки упакованы по 10-ть штук в блистер, одна картонная упаковка вмещает три блистера.

В упаковке вместе с блистерами есть инструкция, в которой максимально подробно описаны свойства лекарственного средства.

Употребление Нормодипина показано к применению при артериальной гипертензии, при стенокардии. Показание определяет доктор, а также назначает комплексное лечение с приемом данного препарата.

В период лечения заболеваний с приемом Нормодипина могут возникнуть следующие побочки: тахикардия, головокружение, рвота, легкая тошнота, боли в области живота и сердца, сонливость, раздраженность, вялость, мигрень, отечности.

Из редких проявлений можно наблюдать следующие побочки: нарушение качества зрения, боли в мышцах и сухожилиях, аллергические сыпи и зуд, цистит, резкие перепады настроения, гинекомастию, импотенцию у мужчин и потерю либидо у женщин, кровотечений десен, расстройства диспепсического характера, диарея, боли в области суставов. В очень редких случаях может наблюдаться холестаз, полиморфная сыпь и желтуха. При проявлении побочных эффектов нужно срочно обратиться к доктору, для корректировки суточной нормы или вовсе для замены средства для терапии. Самостоятельные корректировки дозировок могут принести организму непоправимый урон.

Употребление Нормодипина обладает рядом противопоказаний: аллергическая реакция на основной или на дополнительные компоненты. Средство противопоказано к использованию в детском возрасте, так как эффективность и безопасность терапии не доказана.

На сегодняшний день данных о безопасном использования Нормодипина в период беременности и лактации нет, следовательно, данной группе женщин крайне не рекомендуется прибегать к терапии с данным препаратом, если на то нет веских причин. Назначение к использованию может дать только доктор, самолечение может спровоцировать возникновение необратимых последствий.

Стартовая дозировка при гипертензии и стенокардии составляет пять миллиграммов / двадцать четыре часа. Если организмом легко переносится нормодипин, и существует необходимость, дозу можно увеличить до десяти миллиграмм / двадцать четыре часа. Если сочетать употребление средства с диуретиками тиазидными и блокаторами бета-адренорецепторов доза не корректируется.

Для того чтобы не спровоцировать осложнения заболеваний крайне не рекомендуется совмещать лекарственное средство с алкоголем. Алкоголь нейтрализует действие основного компонента, следовательно, в сочетании с алкогольными напитками эффективность терапии наблюдаться не будет.

Допустимо комбинировать использование Нормодипина с антибиотиками, диуретиками, анти диабетическими препаратами, нитратами, противовоспалительными средствами нестероидного типа, блокаторами бета-адренорецепторов. Свободно таблетки Нормодипина контактируют с Циклоспорином. Не рекомендуется комбинировать со средствами и БАДАМИ с подобным составом или действием, дабы не спровоцировать проявление передозировки и побочек.

На сегодняшний день данных о передозировке препарата нет, но в инструкции по применению производители предупреждают, что при превышении дозировки могут появиться следующие побочные эффекты: пониженное артериальное давление, сонливость, тошнота, рвота, потеря сознания, приступы эпилепсии, повышенная агрессивность, депрессивные состояния, сильные приступы головной боли, боли в конечностях. Для устранения симптоматики рекомендуется промыть желудок и приступить к симптоматической терапии. Использование диализа в данном случае малоэффективно. Действия при передозировке: вызвать скорую помощь, промыть желудок, приехавший врач примет решение о необходимости госпитализации и определит дальнейшее действие.

Среди самых распространенных и доступных аналогов стоит отметить:

1. Амло;
2. Азомекс;
3. Амлодипин;
4. Норваск;
5. Тенокс;
6. Кардилопин;
7. Калчек;
8. Амлотоп.

Важно, аналоги должен подбирать только лечащий доктор, так как вышеупомянутые лекарственные средства обладают как общими слагаемыми, так и отличающими, которые могут сыграть плохую шутку с организмом пациента.

Препарат находится в свободной продаже, таблетки свободно можно купить в любом аптечном пункте или посетив проверенный интернет магазин. Важно в период покупки удостоверится, что данное средство подлинное, а не подделка. Но свободное распространение не должно побуждать пациентов делать себе назначение самостоятельно, назначать употребление препарата должны только квалифицированные доктора.

Хранить необходимо в сухом, затемненном помещении при температуре от пятнадцати до тридцати градусов по Цельсию. Важно выбрать место, удаленное от доступа детей. Хранить таблетки нужно в родной упаковке, не стоит их пересыпать в иные флаконы и доставать их из блистера исключительно перед самим употреблением.

На сегодняшний день данное лекарственное средство широко используется кардиологами, так как оно обладает высокой эффективностью и практически без побочных эффектов, если подбирать правильный подход к терапии.

Перед началом терапии назначается ряд анализов и диагностик, которые помогают определить возможность терапии с таблетками, а также суточную норму.

Каждый доктор предупреждает, что самовольное назначение и использование препарата может усугубить состояние и привести к непоправимым последствиям.

Сертификаты и лицензии

Список литературы

Нормодипин: инструкция по применению, аналоги и отзывы, цены в аптеках России

Нормодипин 5 10 мг – это блокатор медленных кальциевых каналов, оказывающий антиангинальное и длительное гипотензивное действие. Действующее вещество – Амлодипин.

Оказывает длительный дозозависимый гипотензивный эффект. Снижение артериального давления обусловлено прямым вазодилатирующим влиянием на гладкие мышцы сосудов. При артериальной гипертензии разовая доза обеспечивает клинически значимое снижение АД на протяжении 24 часов.

Состав Нормодипин (1 таблетка):

• Действующее вещество: амлодипин 5 или 10 мг;
• Вспомогательные компоненты: микрокристаллическая целлюлоза, гидрофосфат кальция безводный, натрия карбоксиметилкрахмал (тип А), стеарат магния.

Антиангинальное действие обусловлено расширением коронарных и периферических артерий и артериол: при стенокардии уменьшает выраженность ишемии миокарда. Расширяя периферические артериолы, снижает ОПСС, уменьшает преднагрузку на сердце, снижает потребность миокарда в кислороде.

Расширяя главные коронарные артерии и артериолы в неизмененных и в ишемизированных зонах миокарда, увеличивает поступление кислорода в миокард (особенно при вазоспастической стенокардии).

Предотвращает развитие констрикции коронарных артерий (в т.ч. вызванной курением). У больных стенокардией разовая суточная доза увеличивает время выполнения физической нагрузки, замедляет развитие стенокардии и “ишемической” депрессии сегмента S-T, снижает частоту приступов стенокардии и потребления нитроглицерина.

Нормодипин не оказывает негативного влияния на метаболизм, не влияет на липидный спектр плазмы крови, может применяться у больных с сахарным диабетом, подагрой, а также у пациентов с БА.

При приеме внутрь, действующее вещество медленно и почти полностью всасывается в пищеварительном тракте. Прием пищи не влияет на всасывание препарата. Концентрация амлодипина в плазме крови достигает максимального уровня через 6–12 часов после применения.

Снижение артериального давления после приема таблетки Нормодипин наступает спустя 2–4 часа и длится 24 часа.

Показания к применению

От чего помогает Нормодипин? Согласно инструкции, препарат назначают в следующих случаях:

• При артериальной гипертензии;
• Стабильной стенокардии напряжения;
• Вазоспастической стенокардии.

Препарат назначают как в качестве единственного лечебного средства, так и в составе комплексного лечения с другими медикаментами.

Инструкция по применению Нормодипин 5 10 мг, дозировки

Таблетки принимают внутрь один раз в сутки в одно и тоже время.

При каком давлении принимают Нормодипин? При повышенном артериальном давлении, препарат предназначен для лечения гипертонии.

При стенокардии и артериальной гипертензии инструкция по применению Нормодипин рекомендует начать с минимальной дозировки – 1 таблетка 5 мг 1 раз в сутки. Максимальная суточная дозировка – 1 таблетка Нормодипин 10 мг.

Рекомендуемая поддерживающая доза при артериальной гипертензии – 5 мг в сутки.

Дозировка для профилактики приступов стенокардии – 10 мг в сутки.

При ХСН начальная доза – 2.5 мг 1 раз в сутки, при хорошей переносимости дозу постепенно увеличивают до 10 мг 1 раз в сутки.

При комбинированном приеме с тиазидными диуретиками, ингибиторами АПФ и бета-адреноблокаторами корректировка доз не требуется.

Особые указания

В период лечения препаратом важно контролировать массу тела и потребление натрия, показано назначение соответствующей диеты. Необходимо поддержание гигиены зубов и наблюдение у стоматолога (для предотвращения болезненности, кровоточивости и гиперплазии десен).

Пациентам с малой массой тела, люди невысокого роста и лицам с выраженным нарушением функции печени может потребоваться меньшая доза.

Побочные эффекты

Инструкция предупреждает о возможности развития следующих побочных эффектов при назначении Нормодипин 5 10 мг:

• Со стороны нервной системы: головная боль, головокружение, чрезмерная утомляемость, сонливость, изменение настроения, судороги; редко – потеря сознания, гиперестезия, парестезии, тремор, астения, недомогание, бессонница, нервозность, депрессия, необычайные сновидения, тревога; очень редко – атаксия, апатия, ажитация, амнезия.
• Со стороны пищеварительной системы: тошнота, боль в животе; гипербилирубинемия, желтуха, повышение активности “печеночных” трансаминаз; редко – сухость во рту, анорексия, рвота, запор или диарея, диспепсия, метеоризм, гиперплазия десен; очень редко – гастрит, повышение аппетита, панкреатит.
• Со стороны ССС: сердцебиение, отеки лодыжек и стоп, одышка, “приливы” крови к лицу, редко – нарушения ритма (брадикардия, желудочковая тахикардия, трепетание предсердий), боль в грудной клетке, снижение АД, ортостатическая гипотензия; очень редко – развитие или усугубление СН, экстрасистолия, повышение АД, мигрень.
• Со стороны мочеполовой системы: редко – поллакиурия, болезненные позывы на мочеиспускание, никтурия, нарушение сексуальной функции (в т.ч. снижение потенции); очень редко – дизурия, полиурия.
• Со стороны опорно-двигательного аппарата: редко – артралгия, артроз, миалгия (при длительном применении); очень редко – миастения.
• Со стороны кожных покровов: очень редко – ксеродермия, алопеция, дерматит, пурпура.
• Аллергические реакции: кожный зуд, сыпь (в т.ч. эритематозная, макулопапулезная сыпь, крапивница).
• Прочие: редко – нарушение зрения, конъюнктивит, диплопия, боль в глазах, нарушение аккомодации, ксерофтальмия, звон в ушах, гинекомастия, боль в спине, ощущение жара и “приливов” крови к лицу, озноб, увеличение массы тела, диспноэ, носовое кровотечение, повышенное потоотделение, жажда; очень редко – холодный липкий пот, кашель, ринит, паросмия, извращение вкуса, гипергликемия.

Противопоказания

Противопоказано назначать Нормодипин в следующих случаях:

• При гиперчувствительности и непереносимости амлодипина (или других производных дигидропиридина) и вспомогательных компонентов препарата;
• Тяжелой форме артериальной гипотензии (когда систолическое артериальне давление менее 90 мм.рт.ст);
• Коллапсе;
• Кардиогенном шоке;
• Клинически значимом стенозе аорты;
• Нестабильной стенокардии (исключение стенокардия Принцметала);
• Детям до 18 лет (данные о безопасности и эффективности отсутствуют);
• Беременность и период грудного вскармливания.

С осторожностью:

• При митральном стенозе
• Кардиомиопатиях.

• Передозировка
• Симптомы передозировки – тахикардия и сильное понижение артериального давления.
• Рекомендовано промывание желудка, назначение активированного угля, поддержание функций ССС, контроль показателей функции сердца и легких, возвышенное положение конечностей.

Контроль за ОЦК и диурезом, симптоматическая и поддерживающая терапия, в/в введение кальция глюконата и допамина. Гемодиализ неэффективен.

Аналоги Нормодипин, цена в аптеках

При необходимости, заменить Нормодипин можно на аналог по активному веществу – это препараты:

1. Амлодипин (от 11.40 руб);
2. Амлорус (от 20.30 руб);
3. Амлодипин-Биоком (от 28.00 руб);
4. Амлотоп (от 35.00 руб);
5. Кардилопин;
6. Кармагип;
7. Корвадил;
8. Корди Кор;
9. Норваск;
10. Омелар Кардио;
11. Стамло;
12. Тенокс.

Совпадения по коду АТХ:

• Акридипин,
• Амлодак,
• Амлотоп,
• Кардилопин,
• Норваск.

Смотрите обзор таблеток от повышенного давления.

Выбирая аналоги важно понимать, что инструкция по применению Нормодипин 5 мг или 10 мг, цена и отзывы, на препараты схожего действия не распространяются. Важно получить консультацию врача и не производить самостоятельную замену препарата.

Цена в аптеках России: Нормодипин 5 мг 30 таблеток – от 344 до 420 рублей, стоимость таблеток 10 мг – от 649 до 739 рублей, по данным 729 аптек.

Хранить при температуре воздуха, не превышающей 30°C. Срок годности – 3 года.

Условия отпуска из аптек – по рецепту.

Нормодипин

Нормодипин – препарат антиангинального и длительного дозозависимого гипотензивного действия; блокатор медленных кальциевых каналов.

Форма выпуска и состав

Лекарственная форма Нормодипина – таблетки: продолговато-округлые, двояковыпуклые, почти белого или белого цвета; в дозе 5 мг – на одной из сторон гравировка «5»; в дозе 10 мг – на одной из сторон гравировка «10», на другой стороне – риска (по 10 шт. в блистерах, 3 блистера в картонной пачке).

В 1 таблетке содержится:

• Действующее вещество: амлодипина безилат – 6,944 или 13,889 мг (соответственно содержание амлодипина 5 или 10 мг);
• Вспомогательные компоненты: микрокристаллическая целлюлоза, гидрофосфат кальция безводный, натрия карбоксиметилкрахмал (тип А), стеарат магния.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Являясь блокатором медленных кальциевых каналов, производным дигидропиридина, активный компонент Нормодипина – амлодипин, обладает антиангинальным и гипотензивным действием.

Путем связывания с сегментами S6 III и IV доменов α1-субъединицы кальциевого канала L-типа, амлодипин блокирует кальциевые каналы, снижая трансмембранный переход в клетку ионов кальция (преимущественно в гладкомышечные клетки сосудов, в меньшей степени в кардиомиоциты).

Антиангинальная эффективность Нормодипина обеспечивается расширением периферических артерий и артериол, а также коронарных артерий: у пациентов со стенокардией снижается выраженность ишемической болезни сердца (ИБС); при расширении периферических артериол снижается общее периферическое сосудистое сопротивление (ОПСС), уменьшается преднагрузка на сердце, снижается потребность сердечной мышцы в кислороде. Вследствие расширения коронарных артерий и артериол в ишемизированных и неизмененных зонах миокарда усиливается приток кислорода в сердечную мышцу (особенно у больных вазоспастической стенокардией); предотвращается развитие спазма коронарных артерий (в т. ч. у курильщиков). Для пациентов со стабильной стенокардией прием разовой суточной дозы повышает толерантность к физическим нагрузкам, замедляет развитие ишемической депрессии сегмента ST и стенокардии; урежает частоту приступов стенокардии, уменьшая потребность в нитроглицерине и других нитратах.

Амлодипин оказывает продолжительный гипотензивный эффект, зависящий от дозы, его гипотензивное действие определяется прямым вазодилатирующим влиянием на гладкомышечную ткань сосудов. У пациентов с артериальной гипертензией прием разовой дозы Нормодипина обеспечивает клинически значимое падение артериального давления, в положении пациента лежа и стоя, на протяжении 24 ч.

Ортостатическая гипотензия вследствие применения амлодипина встречается крайне редко.

Он не вызывает снижения толерантности к физическим нагрузкам и фракции выброса левого желудочка, понижает уровень гипертрофии миокарда левого желудочка, не влияет на проводимость и сократимость миокарда, не вызывает рефлекторного увеличения частоты сердечных сокращений (ЧСС), угнетает агрегацию тромбоцитов, увеличивает скорость клубочковой фильтрации и оказывает слабое натрийуретическое действие. У больных с диабетической нефропатией не повышается выраженность микроальбуминурии. Амлодипин не оказывает негативного влияния на метаболизм и уровень липидов в плазме крови, может применяться при терапии больных с бронхиальной астмой, подагрой и сахарным диабетом.

Эффект от приема амлодипина наступает спустя 2–4 ч, и длится 24 ч.

Фармакокинетика

• абсорбция: при пероральном применении вещество всасывается из желудочно-кишечного тракта медленно и практически полностью, прием пищи на его абсорбцию не влияет. В плазме крови достигает Cmax (максимальной концентрации) спустя 6–12 ч, независимо от возраста пациента. Css (стадия насыщения) в плазме наступает через 7–14 дней приема; биодоступность вещества – 63–80%;
• распределение по органам и тканям: Vd (объем распределения) составляет 21 л/кг, что является показателем преобладающего распределения в тканях. С белками плазмы связывается до 97% амлодипина. Вещество проникает через ГЭБ (гематоэнцефалический барьер), а также в грудное молоко;
• метаболизм: до 90% амлодипина биотрансформируется в печени, образуя неактивные метаболиты;
• экскреция: с мочой выводится до 10% амлодипина в неизмененном виде и до 60% – в виде метаболитов; с каловыми массами в виде метаболитов – 20–25%. Выведение двухфазное, средний показатель T1/2 (периода полувыведения) 35–50 ч. Общий клиренс вещества – 7 мл/мин/кг. При гемодиализе амлодипин не выводится.

У пожилых пациентов старше 65 лет и больных со средней и тяжелой степенью хронической сердечной недостаточности клиренс амлодипина уменьшается с последующим увеличением AUC (площади под кривой «концентрация – время») на 40–60%, что требует назначения сниженных начальных доз Нормодипина. Аналогичное уменьшение AUC наблюдается и вследствие нарушения функции печени.

Почечная недостаточность существенного влияния на фармакокинетику амлодипина не оказывает.

Показания к применению

Согласно инструкции, Нормодипин показан к применению для монотерапии или в составе комбинированного лечения следующих заболеваний/состояний:

• Стабильная стенокардия напряжения;
• Артериальная гипертензия;
• Стенокардия Принцметала (вазоспастическая стенокардия).

Противопоказания

Абсолютные:

• Выраженная артериальная гипотензия при систолическом артериальном давлении (АД) ниже 90 мм рт.ст.;
• Кардиогенный шок;
• Клинически значимый аортальный стеноз;
• Коллапс;
• Нестабильная стенокардия (кроме стенокардии Принцметала);
• Период беременности и грудного вскармливания (лактации);
• Детский и подростковый возраст до 18 лет (отсутствует клинический опыт применения);
• Гиперчувствительность к амлодипину, а также другим производным дигидропиридина.

Относительные (таблетки Нормодипин принимают с осторожностью ввиду повышенной вероятности осложнений):

• Нарушения функции печени;
• Синдром слабости синусового узла (СССУ) с выраженной брадикардией, тахикардией;
• Хроническая сердечная недостаточность неишемической этиологии по классификации NYHA III-IV функционального класса;
• Артериальная гипотензия;
• Митральный стеноз;
• Гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия;
• Острый инфаркт миокарда, включая период в течение 1 месяца после него;
• Пожилой возраст.

Инструкция по применению Нормодипина: способ и дозировка

Таблетки Нормодипин принимают внутрь.

Для терапии стенокардии и артериальной гипертензии рекомендуется прием Нормодипина в начальной дозе – 5 мг 1 раз в сутки. Максимальная доза – 10 мг в сутки. Поддерживающая доза при артериальной гипертензии – 5 мг в сутки.

В случае одновременного назначения с β-адреноблокаторами, тиазидными диуретиками и ингибиторами ангиотензинпревращающего фермента (АПФ) изменение дозы амлодипина не требуется.

Возможно увеличение Т1/2 (периода полувыведения) амлодипина и снижение клиренса креатинина у больных в пожилом возрасте. Корректировка доз при этом не требуется, но необходим более тщательный мониторинг за пациентами.

При почечной недостаточности изменение дозы Нормодипина не требуется.

Побочные действия

• Сердечно-сосудистая система: часто – периферические отеки (особенно отечность стоп и лодыжек), приливы крови к лицу, сердцебиение; нечасто – чрезмерное снижение артериального давления (АД); очень редко – васкулит, развитие или обострение сердечной недостаточности, нарушения сердечного ритма (желудочковая тахикардия, брадикардия, мерцание предсердий), боль в грудине, инфаркт миокарда, ортостатическая гипотензия;
• Центральная и периферическая нервная система: часто – сонливость, повышенная утомляемость, головокружение, головная боль; нечасто – общее недомогание, астения, гипестезия, парестезии, тремор, вертиго, периферическая невропатия, обморок, бессонница, необычные сновидения, лабильность настроения, повышенная возбудимость, тревога, депрессия; очень редко – атаксия, амнезия, ажитация, апатия;
• Пищеварительная система: часто – боли в животе, тошнота; иногда – диарея или запор, метеоризм, рвота, диспепсия, анорексия, жажда, сухость слизистой полости рта; редко – повышение аппетита, гиперплазия десен; очень редко – гастрит, панкреатит, желтуха (обусловленные холестазом), повышение активности печеночных трансаминаз, гипербилирубинемия, гепатит;
• Органы кроветворения: очень редко – лейкопения, тромбоцитопеническая пурпура, тромбоцитопения;
• Мочеполовая система: редко – импотенция, болезненное мочеиспускание, учащенное мочеиспускание, никтурия; очень редко – полиурия, дизурия;
• Кожные покровы: редко – дерматит; очень редко – ксеродермия, пурпура, нарушение пигментации кожи;
• Аллергические реакции: нечасто – сыпь (включая эритематозную и макулопапулезную), кожный зуд; очень редко – ангионевротический отек, крапивница, многоформная эритема;
• Костно-мышечный аппарат: иногда – миалгия (при продолжительном применении Нормодипина), мышечные судороги, артралгия, артроз, боль в спине; редко – миастения;
• Органы чувств: редко – звон в ушах, диплопия, ксерофтальмия, нарушения зрения, конъюнктивит, боль в глазах;
• Другое: редко – гинекомастия, алопеция, диспноэ, гиперурикемия, снижение/увеличение массы тела, носовое кровотечение, гипергидроз; очень редко – кашель, ринит, холодный липкий пот, паросмия, нарушение аккомодации, нарушение вкусовых ощущений, гипергликемия.

Используется следующая градация частоты побочных реакций: >1/10 – очень часто, >1/100-1/1000 -1/10 000-

Нормодипин таблетки : инструкция по применению

Селективные блокаторы кальциевых каналов с преимущественным влиянием на сосуды. Производные дигидропиридина. КодАТХ: С08СА01.

• Фармакологические свойства
• Фармакодинамика
• Являясь производным дигидропиридина, амлодипин ингибирует трансмембранный переход ионов кальция (блокатор «медленных» кальциевых каналов, или антагонист ионов кальция), а также блокирует трансмембранный ток ионов кальция в гладкомышечные клетки миокарда и сосудов.
• Механизм гипотензивного действия амлодипина обусловлен прямым расслабляющим действием на гладкие мышцы сосудов. Точный механизм действия амлодипина при стенокардии окончательно не установлен, однако антиишемическое действие амлодипина происходит по следующим двум путям:

Амлодипин расширяет периферические артериолы и, таким образом, снижает общее периферическое сопротивление сосудов (постнагрузку), на преодоление которого затрачивается работа сердца. Поскольку частота сердечных сокращений не изменяется, уменьшение нагрузки на сердце снижает потребление энергии и потребность миокарда в кислороде. Механизм действия амлодипина, вероятно, также включает в себя расширение главных коронарных артерий и коронарных артериол как в неизмененных, так и в ишемизированных зонах миокарда, тем самым увеличивая поступление кислорода в миокард у пациентов со спазмом коронарных артерий (стенокардия Принцметала или вариантная стенокардия).

У пациентов с артериальной гипертензией разовая суточная доза амлодипина обеспечивает клинически значимое снижение артериального давления на протяжении 24 ч как в положении лежа, так и стоя. Благодаря постепенному действию амлодипина острая ортостатическая гипотензия наблюдается редко.

1. У пациентов со стенокардией разовая суточная доза амлодипина увеличивает время выполнения физической нагрузки, задерживает развитие приступа стенокардии и депрессии сегмента ST (на 1 мм ниже изолинии) во время ее выполнения, снижает частоту приступов стенокардии и потребление таблеток нитроглицерина.
2. Амлодипин не оказывает отрицательного влияния на обмен веществ и липидный профиль плазмы крови, поэтому он может применяться для лечения пациентов с бронхиальной астмой, сахарным диабетом и подагрой.
3. Применение у пациентов с ишемической болезнью сердца (ИБС)

Эффективность применения амлодипина в целях профилактики клинических случаев у пациентов с ишемической болезнью сердца (ИБС) изучалась в независимом, многоцентровом, рандомизированном, двойном слепом, плацебо-контролируемом исследовании CAMELOT (Comparison of Amlodipine vs Enalapril to Limit Occurrences of Thrombosis — Сравнение амлодипина с эналаприлом в отношении предотвращения развития тромбоза), включавшем 1997 пациентов. В данном исследовании 663 пациента в течение 2 лет получали амлодипин в дозе 5-10 мг, 673 пациента получали эналаприл в дозе 10-20 мг и 655 пациентов получали плацебо в сочетании со стандартной терапией, включавшей статины, бета-адреноблокаторы, диуретики и аспирин. Основные результаты эффективности представлены в таблице 1. Результаты исследования свидетельствуют о том, что лечение амлодипином сопровождалось снижением частоты госпитализаций в связи со стенокардией и снижением количества процедур реваскуляризации у пациентов с ИБС.

Таблица 1. Частота значимых клинических исходов в исследовании CAMELOT
Сердечно сосудистые осложнения, количество, (%)	Амлодипин vs. Плацебо
Клинический исход	Амлодипин	Плацебо	Эналаприл	Отношение рисков (95% CI)	Значение Р
Основная конечная точка
Нежелательные сердечно-сосудистые явления	110(16,6)	151 (23,1)	136 (20,2)	0,69 (0,54-0,88)	0,003
Индивидуальные составляющие
Реваскуляризация коронарных артерий	78(11,8)	103 (15,7)	95(14,1)	0,73 (0,54-0,98)	0,03
Госпитализация в связи со стенокардией	51 (7,7)	84 (12,8)	86(12,8)	0,58 (0,41-0,82)	0,002
ИМ с нелетальным исходом	14(2,1)	19 (2,9)	11(1,6)	0,73 (0,37-1,46)	0,37
Инсульт или ТИА	6 (0,9)	12(1,8)	8(1,2)	0,50 (0,19-1,32)	0,15
Смерть по причине сердечно-сосудистой патологии	5 (0,8)	2 (0,3)	5 (0,7)	2,46 (0,48-12,7)	0,27
Госпитализация в связи с ЗСН	3 (0,5)	5 (0,8)	4 (0,6)	0,59 (0,14-2,47)	0,46
Реанимация после остановки сердца		4 (0,6)	1 (0,1)	NA	0,04
Впервые выявленное заболевание периферических кровеносных сосудов	5 (0,8)	2 (0,3)	8(1,2)	2,6 (0,50-13,4)	0,24

• Сокращения: ЗСН — застойная сердечная недостаточность, CI — доверительный интервал, ИМ — инфаркт миокарда, ТИА — транзиторная ишемическая атака.
• Применение у пациентов с сердечной недостаточностью
• Гемодинамические исследования и контролируемые клинические исследования с использованием пробы с физической нагрузкой показали, что амлодипин не вызывает ухудшения состояния пациентов с хронической сердечной недостаточностью (II-IV функционального класса по NYHA), об этом свидетельствовала степень толерантности к физической нагрузке, фракция выброса левого желудочка и клиническая симптоматика.
• В плацебо-контролируемом исследовании (PRAISE), в котором участвовали пациенты с сердечной недостаточностью III-IV функционального класса по NYHA, получавшие дигоксин, диуретики и ингибиторы АПФ, амлодипин не вызывал повышения риска летального исхода или суммарного риска летальности и осложнений, связанных с сердечной недостаточностью.

В дополнительном плацебо-контролируемом исследовании (PRAISE-2) у пациентов с хронической сердечной недостаточностью (III-IV функционального класса по NYHA) без клинических или объективных признаков ИБС, постоянно получавших ингибиторы АПФ, дигиталис и диуретики, амлодипин не оказывал влияния на общую и сердечнососудистую смертность. У тех же пациентов применение амлодипина сопровождалось увеличением числа случаев отека легких.

1. Исследование антигипертензивного и гиполипидемического лечения в целях профилактики инфаркта миокарда (ALLHAT)
2. Рандомизированное двойное слепое исследование заболеваемости и смертности под названием «Исследование антигипертензивного и гиполипидемического лечения в целях профилактики инфаркта миокарда» (ALLHAT) было проведено для сравнения действия более современных препаратов, таких как амлодипин в дозе 2,5-10 мг/день (блокатор кальциевых каналов) или лизиноприла в дозе 10-40 мг/день (ингибитор АПФ) в качестве препаратов первой линии с действием тиазидного диуретика хлорталидона в дозе 12,5- 25 мг/день для лечения легкой и умеренной артериальной гипертензии.
3. Всего было рандомизировано 33 357 пациентов с артериальной гипертензией в возрасте от 55 лет и старше, которые наблюдались, в среднем, в течение 4,9 лет. У пациентов имелся, как минимум, один дополнительный фактор риска ИБС (ишемической болезни сердца), включая перенесенный инфаркт миокарда или инсульт (> 6 месяцев до включения в исследование); документально подтвержденное иное сердечно-сосудистое заболевание атеросклеротического генеза (всего 51,5%); сахарный диабет 2 типа (36,1%); Хс-ЛПВП

Основная конечная точка представляла собой составную комбинацию ИБС с летальным исходом или инфаркт миокарда, не приведший к летальному исходу. Значимой разницы по частоте основной конечной точки между терапией амлодипином и хлорталидоном не было: RR 0,98 95% ДИ [0,90-1,07] р = 0,65.

Среди вторичных конечных точек в группе, получавшей амлодипин, сердечная недостаточность (компонент составной комбинации сердечно-сосудистой конечной точки) была значительно выше, чем в группе, получавшей хлорталидон (10,2% vs. 7,7%, RR 1,38, 95% CI [1,25-1,52] р < 0,001).

Однако, значимой разницы в смертности по всем причинам между терапией амлодипином и хлорталидоном выявлено не было: RR 0,96 95% ДИ [0,89-1,02] р = 0,20.

Педиатрические пациенты (дети и подростки от 6 лет и старше)

В исследовании с участием 268 детей в возрасте от 6 до 17 лет, преимущественно страдающих вторичной артериальной гипертензией, было проведено сравнение амлодипина в дозах 2,5 мг и 5 мг и плацебо.

Исследование продемонстрировало, что обе дозы препарата в значительно большей степени снижали систолическое артериальное давление по сравнению с плацебо.

Разница между двумя дозами была статистически незначима.

• Долгосрочное воздействие амлодипина на рост, половое созревание и общее развитие не изучалось.
• Долгосрочное влияние терапии амлодипином в детстве на снижение сердечнососудистой заболеваемости и смертности во взрослом возрасте также не установлено.
• Фармакокинетика
• Всасывание, распределение и связывание с белками плазмы

Амлодипин хорошо всасывается после приема внутрь в терапевтических дозах. Максимальная концентрация препарата в крови отмечается через 6-12 часов. Абсолютная биодоступность составляет примерно 64-80%.

Объем распределения составляет приблизительно 21 л/кг.

Исследования, проведенные invitro, показали, что приблизительно 97,5% амлодипина, циркулирующего в крови, связывается с белками плазмы.

Прием пищи не влияет на биодоступность амлодипина.

Биотрансформация/выведение

Конечный период полувыведения составляет примерно 35-50 часов, что позволяет вводить препарат один раз в сутки. Амлодипин интенсивно метаболизируется в печени до неактивных метаболитов, препарат выводится с мочой в форме исходного вещества (10%) и метаболитов (60%).

Нарушение функции печени

Имеются ограниченные клинические данные в отношении применения амлодипина у пациентов с нарушениями функции печени. Пациенты с печеночной недостаточностью; имеют сниженный клиренс амлодипина, что приводит к увеличению AUC приблизительно на 40-60% и удлинению периода полувыведения.

Пожилые пациенты

Время достижения максимальной концентрации амлодипина в плазме у молодых и пожилых пациентов одинаково. Однако, у пожилых пациентов снижен клиренс амлодипина, что приводит к увеличению AUC и периода полувыведения у пожилых. Увеличение AUC и периода полувыведения также наблюдается у пациентов с застойной сердечной недостаточностью.

Дети и подростки

Исследование фармакокинетики проводилось с участием 74 детей и подростков в возрасте от 12 месяцев до 17 лет с артериальной гипертензией (34 пациента в возрасте от 6 до 12 лет, 28 пациентов от 13 до 17 лет). Пациенты получали амлодипин в дозах от 1,25 до 20 мг один или два раза в день.

У детей в возрасте 6-12 лет и подростков в возрасте 13-17 лет кажущийся клиренс (CL/F) после перорального применения составлял 22,5 и 27,4 л/ч, соответственно, у мальчиков, и 16,4 и 21,3 л/ч, соответственно — у девочек. Наблюдалась большая межиндивидуальная вариабельность.

Данные в отношении детей до 6 лет ограничены.

Показания к применению
Артериальная гипертензия. Хроническая стабильная стенокардия. Вазоспастическая стенокардия (стенокардия Принцметала).