В наше время гипертоническая болезнь настолько распространена, что некоторые пациенты перестали воспринимать её всерьез.
Особенно это касается тех случаев, когда из длительной гипертонии организм постепенно адаптируется к этому состоянию и больной даже с высокими цифрами давления чувствует себя вполне хорошо.
Но проблема состоит в том, что даже на фоне полного благополучия без адекватного лечения повышенное давление будет постепенно разрушать не только сердечно-сосудистую систему, но и так называемые органы-мишени (сетчатка глаза, головной мозг, миокард и другие).
Именно поэтому нельзя пускать на самотек такое серьёзное заболевание и нужно заботиться о своем здоровье, даже если для этого придётся постоянно пить таблетки. Сейчас существует много антигипертензивных лекарственных препаратов, одним из самых распространенных является Лизиноприл.
Он используется очень большим количеством кардиологических пациентов, однако случаются единичные случаи, когда к препарату есть индивидуальная непереносимость. Помните, если не подошел препарат, аналоги для его замены должны подбираться лечащим врачом. Ни в коем случае нельзя менять схему лечения самостоятельно, так как это может нанести непоправимый вред здоровью.
В каких случаях может понадобиться назначение аналогов
Назначение препарата-заместителя требуется во всех случаях, когда у пациента имеются признаки непереносимости данного лекарственного средства. При появлении осложнений на прием нужно срочно прекратить его употребление и обратиться к лечащему врачу для разработки тактики последующего лечения.
Самым частым побочным эффектом, возникающим из-за терапевтического лечения лекарством, будет появление сухого непроходящего кашля. В некоторых случаях кашель выражен в такой сильной степени, что значительно ухудшает качество жизни пациента.
Также существует ряд социально-экономических факторов замены препарата, если больной не имеет финансовой возможности покупать назначенный медикамент.
Какие существуют аналоги
Современный фармацевтический рынок может предложить огромное множество антигипертензивных препаратов, которые могут стать достойной альтернативой данного лекарства.
Подобрать аналог можно и из медпрепаратов, относящихся к той же фармакологической категории, что и Лизиноприл.
Но этот вариант не подойдет в случаях отмены лечения по причине развития у пациента медикаментозно-индуцированного кашля из-за того, что все представители группы ингибиторов ангиотензинпревращающего фермента имеют такое же побочное действие.
В случае назначения средств из других групп нужно учитывать, что они имеют совершенно другие точки приложения лечебного действия, поэтому выраженность гипотензивного может значительно отличаться.
Диротон или Лизиноприл: что лучше
Эффективность сравниваемых лекарственных средств можно приравнять, так как в их основе лежит одно и то же действующее химическое соединение – лизиноприла дигидрат.
Отличия заключаются только в том, что препараты производятся разными фармфирмами в разных странах. Диротон выпускается в Германии и обладает более качественным составом дополнительных компонентов.
Поэтому он хорошо зарекомендовал себе среди кардиологических пациентов, даже несмотря на достаточно высокую стоимость лекарства.
Лизиноприл имеет более низкую цену и при этом достаточно эффективно снижает давление, однако он несколько чаще приводит к развитию осложнений и побочных эффектов.
Периндоприл или Лизиноприл: что выбрать
Периндоприл, так же как и Лизиноприл, относится к фармакологической группе антагонистов ангиотензинпревращающего энзима. Поэтому также влияет на тонус сосудистого русла и уменьшает общее периферическое сопротивление. Периндоприл обладает достаточно слабым гипотензивным эффектом, поэтому не может использоваться для купирования кризов, но хорошо помогает при хронических сердечно-сосудистых патологиях, которые требуют длительного системного лечения. Дозировать Периндоприл нужно с особой тщательностью, поскольку при назначении избыточного количества этого препарата можно вызвать резкую гипертензию с приступами синкопов.
Заменитель Лозартан
Лозартан является отличной альтернативой в тех случаях, когда у пациента возникает кашель в ответ на прием ингибиторов ангиотензинпревращающего фермента. Это связано с тем, что действующее вещество лосартан калия относится к группе блокаторов рецепторов к ангиотензину второго типа, и для её представителей не характерно развитие такого осложнения как сухой кашель.
Оба медикамента хорошо борются с высоким давлением и подходят для длительного систематического приёма. Для того чтобы решить вопрос, какие выбрать аналоги, чтобы замена схемы лечения прошла гладко, нужно обратиться за консультативной помощью к квалифицированному врачу.
Является ли Эналаприл хорошим аналогом
Как можно догадаться по названию, Эналаприл относится к той же фармакологической группе. И именно этот факт ограничивает спектр клинических ситуаций, при которых можно взаимозаменять эти средства. Это связано с тем, что велика вероятность того, что у больного на приём Эналаприла возникнут те же побочные реакции и осложнения. Объясняется такой феномен относительной схожестью молекул действующих веществ.
После всасывания ворсинчатым эпителием желудочно-кишечного тракта Эналаприл не сразу попадает к клеткам-мишеням, а вначале преобразуется в печени до своей биологически активной формы.
Лизиноприл же напротив попадает в организм человека уже полностью готовым к взаимодействию с нужными клеточными и молекулярными субстратами.
Поэтому у пациентов, которым нужно снизить функциональную нагрузку на паренхиму печени подойдет именно этот медикамент.
Лозан или Лизиноприл: что лучше
Лозан – это комбинированный медикамент, в состав которого входит сразу два действующих компонента, причем стоит отметить, что оба из них способствуют развитию антигипертензивного действия в организме больного.
В состав Лозана входит лозартан калия (блокатор ангиотензиновых рецепторов периферических сосудов) и гипохлортиазид (мягкий диуретик, который способствует снижению АД посредством уменьшения объема циркулирующей крови).
Такое сочетание обеспечивает отличное противогипертоническое действие.
Лозан может стать отличной заменой, когда у пациента есть показания для одновременного назначения анитигипертензивного и диуретического медсредств. Это значительно облегчит жизнь больного, потому что вместо нескольких таблеток можно выпить только одну.
Лориста или Лизиноприл: что выбрать
Лориста и Лизиноприл – это лекарственные средства, относящиеся к различным группам и имеющими разные точки приложения биохимического воздействия. Но большинство врачей сходятся во мнении о том, что они обладают примерно одинаковой эффективностью и вполне могут стать заменителями друг друга. Сходство этих лекарств обусловлено тем, что оба этих вещества борются с гипертонической болезнью благодаря уменьшению тонуса сосудов и снижение общего периферического сопротивления.
В медицинских кругах до сих пор ведутся дискуссии по поводу того, какая же группа препаратов более эффективна, но пока что единого мнения на этот вопрос нет. Поэтому сейчас при выборе антигипертензивного средства в основном ориентируются на индивидуальную восприимчивость организма.
Престариум как аналог: стоит ли заменять
Действующим компонентом Престариума является Периндоприл – вещество, имеющее сходную химическую структуру с Лизиноприлом. Именно поэтому различия между этими препаратами невелики.
Если у пациента возникли осложнения из-за приёма Лизиноприла, то не рекомендуется переходить на Престариум, так как очень часто у пациентов индивидуальная непереносимость есть сразу ко всем средствам лекарственного ряда антагонистов ангиотензинпреобразующего энзима.
Рамиприл и Лизиноприл: что лучше
Рамиприл также относится к группе ИАПФ и снижает цифры артериального давления благодаря воздействию на гладкомышечные волокна сосудистых стенок. Большинство пациентов не чувствуют разницы при переходе на Рамиприл, так как эти лекарственные средства очень сходны.
Что следует выбрать: Каптоприл или Лизиноприл
Каптоприл не может стать полноценной заменой, так как действие этих медикаментов значительно рознится, даже несмотря на их принадлежность к одной фармакологической группе. Каптоприл не пьют на постоянной основе, а принимают лишь в тех случаях, когда нужно быстро купировать резкий приступ гипертонии. Для постоянного поддержания нормального давления он не подходит.
Сравнение лекарственных средств Энап и Лизиноприл
Действие Энапа аналогично Лизиноприлу, поэтому многие врачи утверждают, что эти препараты обладает одинаковой эффективностью и с одинаковым успехом могут использоваться для лечения пациентов с гипертонической болезнью.
Амлодипин или Лизиноприл: что лучше
Амлодипин так же способствует расслаблению мышечных стенок периферических сосудов. Но он реализует свои лечебные эффекты благодаря избирательному блокированию кальциевых каналов. Амлодипин может помочь больным, которые страдают кашлем, развившимся на фоне приёма ИАПФ.
Берлиприл как аналог
Действующим веществом Берлиприла является Эналаприл, по своим лечебным свойства очень схожий с Лизиноприлом. Поэтому в случае надобности эти препараты могут стать взаимозаменяемыми.
Фозиноприл или Лизиноприл: как правильно подобрать нужный препарат:
Оба сравниваемых лекарственных препарата относятся к ингибиторам АПФ длительного действия, поэтому и Фозиноприл, и Лизиноприл можно принимать всего лишь один раз в день. По другим параметрам эти таблетки также практически идентичны.
Окончательное решение о выборе препарата в любом случае должен принимать квалифицированный кардиолог, самостоятельно этого делать нельзя.
Отзывы об эффективности лекарств
- Анатолий, 47 лет. Использую Диротон для нормализации давления уже два года. Самочувствие отличное, давление не поднимается выше ста тридцати даже после зарядки или долгой прогулки. Препарат дорогой, но качественный. Поначалу кардиолог назначал Лизиноприл, но я попросил сменить на Диротон, потому что доверяю немецкому качеству.
- Елена, 68 лет. Уже больше двадцати лет являюсь гипертоником. Последние полгода давление начало скакать даже на таблетках (особенно если понервничаю или долго побуду на жаре). Мой лечащий врач сказал, что нужно заменить Лизиноприл на более сильный препарат, и назначил Лозан. На нем моё самочувствие значительно улучшилось, давление стабилизировалось. Очень удобно, что не нужно отдельно пить мочегонное, так как все уже есть в этом лекарстве.
Лизиноприл – инструкция, цена, аналоги и отзывы о применении
Рубрика: Препараты, Сосуды и сердце
Лизиноприл – это препарат для снижения артериального давления, ингибитор АПФ, обладающий продолжительным действием.
При каком давлении пьют Лизиноприл? Таблетки предназначены для снижения артериального давления, преднагрузки, давления в легочных капиллярах, а также для повышения толерантности (привыкания) миокарда к нагрузкам у пациентов, которым диагностирована хроническая сердечная недостаточность.
При длительном использовании Лизиноприла уменьшается увеличение массы стенок миокарда и сосудов, улучшается кровоснабжение.
Начало действия препарата наблюдается через 1 час после приема таблетки, максимальный эффект – через 6 часов и сохраняется до 24 часов. Поэтому препарат рекомендуется принимать в одно и тоже время суток.
При резкой отмене препарата не наблюдали выраженного повышения артериального давления.
Лизиноприл повышает тонус периферических сосудов и способствует секреции надпочечниками альдостерона. Благодаря применению препарата значительно снижается сосудосуживающее действие ангиотензина, при этом в плазме крови отмечается уменьшение альдостерона.
Прием препарата способствует снижению артериального давления, причем независимо от положения тела (стоя, лежа). Лизиноприл позволяет избежать возникновения рефлекторной тахикардии (увеличение частоты сердечных сокращений).
Эффекты от приема препарата:
- Снижение общего сосудистого периферического сопротивления.
- Уменьшение уровня системного артериального давления.
- Снижение выраженности преднагрузки на сердце.
- Снижение давления в легочных капиллярах.
- Увеличение минутного объема крови, которая выбрасывается сердцем.
- Повышение толерантности, устойчивости сердца к нагрузкам, особенно у лиц с сердечной недостаточностью.
Состав Лизиноприл (1 таблетка):
- Лизиноприл 10 мг 5 мг 20 мг;
- Вспомогательные вещества*: маннитол, крахмал кукурузный, тальк, магния стеарат, кальция гидрофосфата дигидрат до получения таблетки массой.
*могут отличаться в зависимости от производителя препарата.
Цена в аптеках
Информация о цене Лизиноприл в аптеках Москвы и России взята из данных интернет-аптек и может несколько отличаться от цены в Вашем регионе.
Купить препарат в аптеках Москвы можно по цене: Лизиноприл 5 мг 30 шт. – от 14 рублей, таблетки 10 мг 20 шт. – от 19 рублей, Лизиноприл 10мг 20шт. Озон – от 20 рублей.
Хранить в темном сухом месте при температуре не выше 30 °C. Срок годности – 2 года.
Условия отпуска из аптек — по рецепту.
Список аналогов представлен ниже.
От чего помогает Лизиноприл?
Препарат Лизиноприл назначают в следующих случаях:
- Эссенциальная гипертензия или гипертоническая болезнь.
- Комплексное лечение хронической сердечной недостаточности.
- Лечение диабетической нефропатии.
- Ранняя комбинированная терапия инфаркта миокарда для поддержания нормальных гемодинамических показателей.
Инструкция по применению Лизиноприл, дозы и правила
Таблетки принимают внутрь, запивая водой, 1 раз в сутки (утром). Так-как действие препарата ~ 24 часа, важно принимать их в одно и тоже время.
При эссенциальной гипертензии начальная доза составляет 10 мг, при необходимости дозировку повышают. Максимальная суточная доза – 40 мг. Стабильная нормализация давления развивается только через 2-3 месяца, поэтому в этот период времени возможно дополнительное применение антигипертензивных препаратов других классов.
Если после применения максимальных доз препарата не были достигнуты ожидаемые результаты, рекомендуется дополнительный прием других гипотензивных лекарственных средств.
Пациентам, принимающим мочегонные средства, за 2-3 дня до начала применения Лизиноприл необходимо прекратить их прием. Если по каким-то причинам отмена мочегонных средств невозможно, суточная доза Лизиноприл должна быть снижена до 5 мг.
При стойкой артериальной гипертензии показана длительная поддерживающая терапия по 10-15 мг в сутки.
У людей пожилого возраста часто наблюдается более выраженное длительное гипотензивное действие, что связано с уменьшением скорости выведения лизиноприла (рекомендуется начинать лечение с 2.5 мг в сутки).
Лечение хронической сердечной недостаточности начинают с дозы 2,5 мг в сутки (одновременно с сердечными гликозидами и/или диуретиками). С интервалами 3-5 дней ее постепенно – на 2,5 мг – повышают до достижения поддерживающей дозы 5-10 мг в сутки. Максимально допустимая суточная дозировка – 20 мг. По возможности до начала приема Лизиноприла дозу диуретика следует снизить.
Диабетическая нефропатия – начальная дозировка 10 мг в день, при необходимости она может быть повышена до 20 мг в сутки.
При реноваскулярной гипертензии инструкция рекомендует начать прием Лизиноприла с 2,5 мг, при необходимости повышая дозировку. При этом проводится постоянный контроль уровня артериального давления, а также функциональной активности почек.
При почечной недостаточности суточная доза зависит от клиренса креатинина и может варьировать от 2,5 до 10 мг в сутки.
Диабетическая нефропатия
У пациентов с инсулиннезависим сахарным диабетом применяется дозировка10 мг 1 раз в сутки. При необходимости дозировку повышают до 20 мг 1 раз в сутки с целью достижения значений диастолического АД ниже 75 мм рт.ст. в положении сидя.
У людей инсулинозависимым сахарным диабетом дозировка такая же, с целью достижения значений диастолического АД ниже 90 мм рт.ст. в положении сидя.
Перед использованием препарата ознакомьтесь с разделами инструкции по применению о противопоказаниях, возможных побочных действиях и другой важной информацией.
Побочные эффекты Лизиноприл
Инструкция по применению предупреждает о возможности развития побочных действий препарата Лизиноприл:
- Со стороны иммунной системы: (0,1%) ангионевротический отек (лицо, губы, язык, гортань или надгортанник, верхние и нижние конечности).
- Со стороны сердечно-сосудистой системы: выраженное снижение АД, ортостатическая гипотензия, нарушение функции почек, нарушения ритма сердца, учащенное сердцебиение.
- Со стороны центральной нервной системы: повышенная утомляемость, сонливость, судорожные подергивания мышц конечностей и губ.
- Со стороны системы кроветворения: возможны лейкопения, нейтропения, агранулоцитоз, тромбоцитопения, при длительном лечении — небольшое снижение концентрации гемоглобина и гематокрита, эритроцитопения.
- Лабораторные показатели: гиперкалиемия, азотемия, гиперурикемия, гипербилирубинемия, повышение активности «печеночных» ферментов, особенно при наличии в анамнезе заболеваний почек, сахарного диабета и реноваскулярной гипертензии.
- Со стороны сердечно-сосудистой системы: сердцебиение; тахикардия; инфаркт миокарда; цереброваскулярный инсульт у больных с повышенным риском заболевания, вследствие выраженного снижения АД.
- Со стороны пищеварительного тракта: сухость во рту, анорексия, диспепсия, изменения вкуса, боли в животе, панкреатит, гепатоцеллюлярная или холестатическая желтуха, гепатит.
- Со стороны кожных покровов: крапивница, повышенное потоотделение, кожный зуд, алопеция.
- Со стороны мочевыделительной системы: нарушение функции почек, олигурия, анурия, острая почечная недостаточность, уремия, протеинурия.
- Со стороны иммунной системы: синдром, включающий в себя ускорение скорости оседания эритроцитов (СОЭ), артралгия и появление антинуклеарных антител.
- Со стороны центральной нервной системы: астенический синдром, лабильность настроения, спутанность сознания, снижение потенции.
- Прочие: миалгия, лихорадка, нарушение развития плода.
Противопоказания
Противопоказано применять Лизиноприл при следующих заболеваниях или состояниях:
- Наследственный идиопатический отек или ангионевротический отек Квинке;
- Ангионевротический отек в анамнезе, в том числе в результате применения ингибиторов АПФ;
- Непереносимость лактозы, глюкозо-галактозная мальабсорбция, дефицит лактазы;
- Возраст до 18 лет;
- Беременность и лактация;
- Повышенная чувствительность к компонентам препарата или другим ингибиторам АПФ.
Относительные противопоказания:
- Пожилой возраст;
- Гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия;
- Стеноз устья аорты;
- Артериальная гипотензия;
- Тяжелая хроническая сердечная недостаточность;
- Ишемическая болезнь сердца;
- Цереброваскулярные заболевания (включая недостаточность мозгового кровообращения);
- Угнетение костномозгового кроветворения;
- Первичный гиперальдостеронизм;
- Сахарный диабет;
- Системные заболевания соединительной ткани (в т.ч. склеродермия и системная красная волчанка);
- Гиперкалиемия;
- Гипонатриемия;
- Гиповолемические состояния (в том числе диарея и рвота);
- Двусторонний стеноз почечных артерий или стеноз артерии единственной почки, тяжелая почечная недостаточность (клиренс креатинина менее 30 мл/минуту), состояние после трансплантации почки;
- Гемодиализ, при проведении которого используются высокопроточные диализные мембраны (AN69).
Передозировка
Симптомы передозировки – это выраженное снижение АД, сухость во рту, сонливость, задержка мочеиспускания, запор, беспокойство, повышенная раздражительность.
Проводится симптоматическая терапия, внутривенное введение жидкости, контролирование АД, водно-электролитного баланса. Действующее вещество может быть удалено из организма гемодиализом.
Список аналогов Лизиноприл
При необходимости заменить препарат, возможно два варианта – выбор другого медикамента с тем-же действующим веществом или препарата со схожим действием, но другим активным веществом.
Аналоги Лизиноприл, список препаратов:
- Даприл;
- Диропресс;
- Диротон;
- Ирумед;
- Витоприл;
- Лизакард;
- Лизигамма;
- Лизонорм;
- Лизорил;
- Листрил;
- Лизи Сандоз;
- Литэн;
- Принивил;
- Рилейс Сановель;
- Синоприл.
Выбирая замену важно понимать, что цена, инструкция по применению и отзывы к Лизиноприл на аналоги не распространяются. Перед заменой необходимо получить одобрение лечащего врача и не производить замену препарата самостоятельную.
Отзывы характеризуют препарат как эффективное средство, помогающее при хронической сердечной недостаточности, а также в случае диабетической нефропатии, артериальной гипертензии и после инфаркта миокарда.
Отрицательные отзывы связаны с развитием, в некоторых случаях, побочных эффектов –повышенной утомляемости, головокружении, тошноте, головной боли, сухом кашле, диарее.
Специальная информация для медработников
- Взаимодействия
- Прием препарата совместно с антигипертензивными средствами может спровоцировать чрезмерное падение АД.
- Калийсберегающие диуретики, заменители пищевой соли с калием, а также препараты с калием повышают возможность развития гиперкалиемии.
Сочетание с блокаторами АПФ и НПВС увеличивает вероятность появления нарушений работы почек. В редких случаях также возможна гиперкалиемия.
Применение совместно с петлевыми и тиазидными диуретиками может привести к усилению антигипертензивного действия. Значительно увеличивается риск нарушения функций почек.
Индометацин или средства с эстрогеном в сочетании с Лизиноприлом приводят к снижению антигипертензивного действия. Одновременный прием инсулина и гипогликемических препаратов может вызвать гипогликемию.
Сочетание с Клозапином приводит к повышению его содержания в плазме. При одновременном приеме лития карбоната увеличивается его уровень в сыворотке крови. Это может сопровождаться симптомами интоксикации литием.
Препарат повышает действие этанола, усиливаются симптомы алкогольного опьянения. В то же время возможно повышение гипотензивного эффекта, так что необходимо избегать спиртных напитков во время применения Лизиноприла или не принимать его в течение суток после употребления алкоголя.
Использование совместно со средствами для наркоза, наркотическими анальгетиками, антидепрессантами, миорелаксантами с гипотензивным действием, а также снотворными приводит к повышению гипотензивного эффекта.
Тромболитики увеличивают вероятность артериальной гипотензии. Это сочетание нужно назначать с осторожностью и внимательно наблюдать за состоянием больного.
Симпатомиметики в значительной степени ослабляют гипотензивный эффект. Сочетание с медикаментами миелосупрессивного действия повышают риск агранулоцитоза и/или нейтропении.
- Одновременное применение с Аллопуринолом, иммунодепрессантами, Прокаинамидом, цитостатиками, ГКС может вызывать лейкопению.
- При диализной терапии возможны анафилактоидные реакции в случае применения высокопроточных полиакрилонитрильных металсульфонатних мембран.
- Особые указания
- Требуется особая осторожность при назначении Лизиноприла людям с двусторонним стенозом почечных артерий или стенозом артерии единственной почки (возможно увеличение концентрации мочевины и креатинина в крови), пациентам с ИБС или цереброваскулярным заболеванием, с декомпенсированной ХСН (возможны артериальная гипотензия, инфаркт миокарда, инсульт).
- У пациентов с ХСН возникающая артериальная гипотензия может привести к ухудшению функции почек.
- При применении лекарственных средств, снижающих АД, у больных при обширном хирургическом вмешательстве или во время анестезии лизиноприл может блокировать образование ангиотензина II, вторичное по отношению к компенсаторному выделению ренина.
- Безопасность и эффективность применения препарата у детей не установлена.
- Перед началом лечения необходимо компенсировать потерю жидкости и солей.
- Применение Лизиноприла во время беременности противопоказано, за исключением случаев, когда применять другие лекарственные средства нельзя или они неэффективны (больная должна быть проинформирована о потенциальном риске для плода).
Лизиноприл: инструкция, отзывы, аналоги, цена в аптеках
Препарат Лизиноприл — ингибитор (АПФ) ангиотензинпревращающего фермента.
Фармакологические свойства
Ингибитор АПФ, уменьшает образование ангиотензина II из ангиотензина I. Снижение содержания ангиотензина II ведет к прямому уменьшению выделения альдостерона. Уменьшает деградацию брадикинина и увеличивает синтез простагландинов.
Снижает общее периферическое сосудистое сопротивление, артериальное давление (АД), преднагрузку, давление в легочных капиллярах, вызывает увеличение минутного объема крови и повышение толерантности миокарда к нагрузкам у больных с хронической сердечной недостаточностью. Расширяет артерии в большей степени, чем вены. Некоторые эффекты объясняются воздействием на тканевую ренин-ангиотензин-альдостероновую систему. При длительном применении уменьшается гипертрофия миокарда и стенок артерий резистивного типа. Улучшает кровоснабжение ишемизированного миокарда.
Ингибиторы АПФ удлиняют продолжительность жизни у больных хронической сердечной недостаточностью, замедляют прогрессирование дисфункции левого желудочка у больных, перенесших инфаркт миокарда без клинических проявлений сердечной недостаточности.
Начало действия — через 1 ч. Максимальный антигипертензивный эффект определяется через 6-7 ч и сохраняется в течение 24 ч. При артериальной гипертензии эффект отмечается в первые дни после начала лечения, стабильное действие развивается через 1-2 мес. При резкой отмене препарата не отмечено выраженное повышение АД.
Помимо снижения АД лизиноприл уменьшает альбуминурию. Лизиноприл не влияет на концентрацию глюкозы в крови у больных сахарным диабетом и не приводит к учащению случаев гипогликемии.
Фармакокинетика
После приема внутрь лизиноприл всасывается из желудочно-кишечного тракта (ЖКТ) в среднем на 25 %, но абсорбция может варьировать от 6 до 60 %. Биодоступность составляет 25 %. Прием пищи не влияет на абсорбцию лизиноприла.
Почти не связывается с белками плазмы крови. Максимальная концентрация в плазме крови 90 нг/мл достигается через 7 ч. Проницаемость через гематоэнцефалический и плацентарный барьер низкая.
Метаболизм. Лизиноприл не биотрансформируется в организме.
Выводится почками в неизменном виде. Период полувыведения составляет 12 ч.
Фармакокинетика у отдельных групп пациентов. У пациентов с хронической сердечной недостаточностью абсорбция и клиренс лизиноприла снижены, биодоступность составляет 16 %.
- У пациентов с почечной недостаточностью концентрация лизиноприла в несколько раз превышает концентрацию в плазме крови у здоровых добровольцев, причем отмечается увеличение времени достижения максимальной концентрации в плазме крови и увеличение периода полувыведения.
- Показаниями к применению препарата Лизиноприл являются:
- — Артериальная гипертензия (в монотерапии или в комбинации с другими гипотензивными средствами).
- — Хроническая сердечная недостаточность (в составе комбинированной терапии для лечения пациентов, принимающих сердечные гликозиды и/или диуретики).
- — Раннее лечение острого инфаркта миокарда в составе комбинированной терапии (в первые 24 ч со стабильными показателями гемодинамики для поддержания этих показателей и профилактики дисфункции левого желудочка и сердечной недостаточности).
- — Диабетическая нефропатия (снижения альбуминурии у пациентов с сахарным диабетом 1 типа с нормальным артериальным давлением, и пациентов с сахарным диабетом 2 типа с артериальной гипертензией).
- Таблетки Лизиноприл принимать внутрь, 1 раз в сутки утром, независимо от приема пищи, предпочтительно в одно и то же время.
- При артериальной гипертензии больным, не получающим другие гипотензивные средства, назначают по 5 мг 1 раз в сутки.
При отсутствии эффекта дозу повышают каждые 2-3 дня на 5 мг до средней терапевтической дозы 20-40 мг/сут (увеличение дозы свыше 40 мг/сутки обычно не ведет к дальнейшему снижению АД). Обычная суточная поддерживающая доза — 20 мг.
Максимальная суточная доза — 40 мг.
Полный эффект развивается обычно через 2-4 недели от начала лечения, что следует учесть при увеличении дозы. При недостаточном клиническом эффекте возможно комбинирование препарата с другими гипотензивными средствами.
Если пациент получал предварительное лечение диуретиками, то прием таких препаратов необходимо прекратить за 2-3 дня до начала применения препарата Лизиноприл. Если это невозможно, то начальная доза препарата Лизиноприл не должна превышать 5 мг в сутки.
В этом случае, после приема первой дозы рекомендуется врачебный контроль в течение нескольких часов (максимум действия достигается примерно через 6 часов), так как может возникнуть выраженное снижение АД.
При реноваскулярной гипертензии или других состояниях с повышенной активностью ренин-ангиотензин-альдостероновой системы целесообразно назначать также низкую начальную дозу 5 мг в день, под усиленным врачебным контролем (контроль АД, функции почек, содержания ионов калия в сыворотке крови). Поддерживающую дозу, продолжая строгий врачебный контроль, следует определить в зависимости от динамики АД.
При почечной недостаточности ввиду того, что лизиноприл выводится почками, начальная доза должна быть определена в зависимости от клиренса креатинина. Далее подбор доз следует производить в зависимости от индивидуальных реакций при регулярном контроле функции почек, содержания калия, натрия в сыворотке крови.
При стойкой артериальной гипертензии показана длительная поддерживающая терапия по 10-15 мг/сут.
При хронической сердечной недостаточности: начальная доза — 2,5 мг в сутки, с постепенным повышением через 3-5 дней до 5-10 мг в сутки. Максимальная суточная доза — 20 мг.
Острый инфаркт миокарда (в составе комбинированной терапии): в первые 24 ч — 5 мг, затем 5 мг через сутки, 10 мг через двое суток и затем по 10 мг 1 раз в сутки. Курс лечения — не менее 6 недель.
В случае длительного выраженного снижения АД (систолическое АД менее 90 мм рт. ст. более 1 ч) лечение препаратом следует прекратить.
Диабетическая нефропатия: у пациентов с сахарным диабетом 2 типа применяется 10 мг препарата Лизиноприл 1 раз в сутки.
Дозу возможно, при необходимости, увеличивать до 20 мг 1 раз в сутки с целью достижения значений диастолического АД ниже 75 мм рт.ст. в положении «сидя».
У больных сахарным диабетом 1 типа доза такая же, с целью достижения значений диастолического АД ниже 90 мм рт.ст. в положении «сидя».
Частота возникновения побочных эффектов при применении препарата Лизиноприл характеризуется как часто (? 1%), редко (?1 %).
- Наиболее часто встречающиеся побочные эффекты: головокружение, головная боль, повышенная утомляемость, диарея, сухой кашель, тошнота.
- Со стороны сердечно-сосудистой системы: часто — выраженное снижение АД, ортостатическая гипотензия; редко — боль в груди, тахикардия, брадикардия, усугубление симптомов хронической сердечной недостаточности, нарушение атриовентрикулярной проводимости, инфаркт миокарда.
- Со стороны центральной нервной системы: часто — парестезии, лабильность настроения, растерянность, сонливость, судорожные подергивания мышц конечностей и губ, редко — астенический синдром.
- Со стороны органов кроветворения: редко — лейкопения, нейтропения, агранулоцитоз, тромбоцитопения, при длительном лечении — анемия (снижение гемоглобина, гематокрита, эритропения).
- Со стороны дыхательной системы: редко — одышка, бронхоспазм.
- Со стороны пищеварительной системы: редко — сухость слизистой оболочки полости рта, анорексия, диспепсия, изменения вкуса, абдоминальная боль, панкреатит, желтуха (гепатоцеллюлярная или холестатическая), гепатит.
- Со стороны кожных покровов: редко — крапивница, кожный зуд, повышенное потоотделение, алопеция, фотосенсибилизация.
- Со стороны мочеполовой системы: редко — нарушение функции почек, олигурия, анурия, острая почечная недостаточность, уремия, протеинурия, снижение потенции.
- Лабораторные показатели: часто — гиперкалиемия, гипонатриемия; редко — гипербилирубинемия, повышение активности «печеночных» ферментов, гиперкреатининемия, повышение концентрации мочевины и креатинина.
Аллергические реакции: редко — ангионевротический отек лица, конечностей, губ, языка, надгортанника и/или гортани, кожные высыпания, кожный зуд, лихорадка, ложноположительные результаты теста на антинуклеарные антитела, повышение скорости оседания эритроцитов (СОЭ), эозинофилия, лейкоцитоз. В редких случаях — интестинальный ангионевротический отек.
- Прочие: артралгия/артрит, васкулит, миалгия.
- Противопоказаниями к применению препарата Лизиноприл являются:
- — Повышенная чувствительность к лизиноприлу или другим ингибиторам АПФ.
— Ангионевротический отек в анамнезе, в т. ч. на фоне применения ингибиторов АПФ.
- — Наследственный отек Квинке или идиопатический ангионевротический отек.
- — Беременность и период лактации.
- — Возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены).
- — Дефицит лактазы, непереносимость лактозы, синдром глюкозо-галактозной мальабсорбции.
С осторожностью: выраженные нарушения функции почек, двусторонний стеноз почечных артерий или стеноз артерии единственной почки с прогрессирующей азотемией, состояние после трансплантации почки, азотемия, гиперкалиемия, стеноз устья аорты, гипертрофическая обструктивная кардимиопатия, первичный гиперальдостеронизм, артериальная гипотензия, цереброваскулярные заболевания (в том числе недостаточность мозгового кровообращения), ишемическая болезнь сердца, коронарная недостаточность, аутоиммунные системные заболевания соединительной ткани (в том числе склеродермия, системная красная волчанка); угнетение костномозгового кроветворения; диета с ограничением поваренной соли; гиповолемические состояния (в т. ч. в результате диареи, рвоты); пожилой возраст, гемодиализ с использованием высокопроточных диализных мембран с высокой проницаемостью (AN69).
Применение Лизиноприла во время беременности противопоказано. При установлении беременности прием препарата Лизиноприл нужно прекратить как можно раньше.
Прием ингибиторов АПФ во II и III триместре беременности оказывает неблагоприятное воздействие на плод (возможны выраженное снижение АД, почечная недостаточность, гиперкалиемия, гипоплазия костей черепа, внутриутробная смерть). Данных о негативных влияниях препарата на плод в случае применения во время I триместра нет.
За новорожденными и грудными детьми, которые подверглись внутриутробному воздействию ингибиторов АПФ, рекомендуется вести тщательное наблюдение для своевременного выявления выраженного снижения АД, олигурии, гиперкалиемии.
Лизиноприл проникает через плаценту. Нет данных о проникновении Лизиноприла в грудное молоко. Если прием препарата Лизиноприл необходим в период лактации, то грудное вскармливание необходимо отменить.
При одновременном применении препарата Лизиноприл с калийсберегающими диуретиками (спиронолактон, триамтерен, амилорид), препаратами калия, заменителями соли, содержащими калий, циклоспорином, повышается риск развития гиперкалиемии, особенно при нарушенной функции почек, поэтому их можно совместно применять только при регулярном контроле содержания ионов калия в сыворотке крови и функции почек.
Комбинированное применение лизиноприла с бета-адреноблокаторами, блокаторами «медленных» кальциевых каналов (БМКК), диуретиками, трициклическими антидепрессантами/нейролептиками и другими гипотензивными средствами усиливает выраженность гипотензивного действия.
Лизиноприл замедляет выведение препаратов лития. Поэтому при совместном применении необходимо регулярно контролировать концентрацию лития в сыворотке крови.
Антациды и колестирамин снижают всасывание лизиноприла в желудочно-кишечном тракте.
При совместном применении с инсулином и гипогликемическими средствами для приема внутрь возможен риск развития гипогликемии.
Нестероидные противовоспалительные препараты (НПВП) (в т. ч. селективные ингибиторы циклооксигеназы-2 (ЦОГ-2)), эстрогены, адреномиметики снижают гипотензивный эффект лизиноприла.
- При одновременном применении ингибиторов АПФ и препаратов золота внутривенно (натрия ауротиомалат) описан симптомокомплекс, включающий гиперемию лица, тошноту, рвоту и снижение АД.
- При совместном применении с селективными ингибиторами обратного захвата серотонина может приводить к выраженной гипонатриемии.
- Совместное применение с аллопуринолом, прокаинамидом, цитостатиками может приводить к лейкопении.
- Симптомы при передозировке препаратом Лизиноприл (возникают при приеме однократной дозы 50 мг): выраженное снижение АД, сухость слизистой оболочки полости рта, сонливость, задержка мочеиспускания, запор, беспокойство, повышенная раздражительность.
Лечение: специфический антидот отсутствует. Симптоматическая терапия. Промывание желудка, применение энтеросорбентов и слабительных средств. Показано внутривенное введение 0,9 % раствора натрия хлорида. В случае устойчивой к лечению брадикардии, необходимо применение искусственного водителя ритма. Необходим контроль АД, показателей водно-электролитного баланса. Гемодиализ эффективен.
- В сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 25 ºС.
- Хранить в недоступном для детей месте.
- Лизиноприл — таблетки по 5 мг, 10 мг или 20 мг.
- 10, 15 или 30 таблеток в контурной ячейковой упаковке из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой.
- Дозировка 5 мг: 1, 2 или 3 контурные ячейковые упаковки по 10 таблеток или 1 или 2 контурные ячейковые упаковки по 30 таблеток вместе с инструкцией по применению в пачке из картона.
- Дозировки 10 мг и 20 мг: 1, 2 или 3 контурные ячейковые упаковки по 10 таблеток или 2 или 4 контурные ячейковые упаковки по 15 таблеток вместе с инструкцией по применению в пачке из картона.
- 1 таблетка Лизиноприл содержит активное вещество: лизиноприла дигидрат (пересчете на лизиноприл)- 5 мг, 10 мг или 20 мг.
- Вспомогательные вещества:
- дозировка 5 мг: лактозы моногидрат — 0,064 г, целлюлоза микрокристаллическая — 0,028 г, кроскармаллоза натрия — 0,002 г, магния стеарат — 0,001 г;
- дозировка 10 мг: лактозы моногидрат — 0,072 г, целлюлоза микрокристаллическая — 0,035 г, кроскармаллоза натрия — 0,002 г, магния стеарат — 0,001 г;
- дозировка 20 мг: лактозы моногидрат — 0,144 г, целлюлоза микрокристаллическая — 0,07 г, кроскармаллоза натрия — 0,004 г, магния стеарат — 0,002 г;
- Симптоматическая гипотензия
Чаще всего выраженное снижение АД возникает при снижении объема циркулирующей крови (ОЦК), вызванной терапией диуретиками, уменьшением поваренной соли в пище, диализом, диареей или рвотой. У больных хронической сердечной недостаточностью с одновременной почечной недостаточностью или без нее, возможно выраженное снижение АД.
Под строгим контролем врача следует применять Лизиноприл больным ишемической болезнью сердца, цереброваскулярной недостаточностью, у которых резкое снижение АД может привести к инфаркту миокарда или к инсульту. Транзиторная артериальная гипотензия не является противопоказанием для приема следующей дозы препарата.
- При применении препарата Лизиноприл, у некоторых больных с хронической сердечной недостаточностью, но с нормальным или сниженным АД, может отмечаться снижение АД, что обычно не является причиной для прекращения лечения.
- До начала лечения препаратом, по возможности, следует нормализовать содержание натрия и/или восполнить ОЦК, тщательно контролировать действие начальной дозы препарата Лизиноприл на больного.
- В случае стеноза почечных артерий (в особенности, при двустороннем стенозе или при наличии стеноза артерии единственной почки), а также при недостаточности кровообращения вследствие недостатка ионов натрия и/или жидкости, применение препарата Лизиноприл может привести к нарушению функции почек, острой почечной недостаточности, которая обычно оказывается необратимой даже после отмены препарата.
При остром инфаркте миокарда
Показано применение стандартной терапии (тромболитики, ацетилсалициловая кислота, бета-адреноблокаторы). Лизиноприл возможно применять совместно с внутривенным введением или с применением терапевтических трансдермальных систем нитроглицерина.
Хирургическое вмешательство/общая анестезия
При обширных хирургических вмешательствах, а также при применении других средств, вызывающих снижение АД, Лизиноприл, блокируя образование ангиотензина II, может вызывать выраженное непрогнозируемое снижение АД.
У больных пожилого возраста та же самая доза приводит к более высокой концентрации препарата в крови, поэтому требуется особая осторожность при определении дозы.
Поскольку нельзя исключить потенциальный риск возникновения агранулоцитоза, требуется периодический контроль картины крови. При применении препарата в условиях диализа с полиакрил-нитрил-мембранами может возникать анафилактический шок, поэтому рекомендуется либо другой тип мембраны для диализа, либо назначение других антигипертензивных средств.
Влияние на способность управления транспортными средствами и механизмами
Нет данных о влиянии препарата Лизиноприл на способность к управлению транспортными средствами и механизмами, примененного в терапевтических дозах, однако необходимо учитывать, что в начале лечения возможно развитие артериальной гипотензии, которая может влиять на способность к управлению транспортными средствами и работу с потенциально опасными механизмами, а также возможно возникновение головокружения и сонливости, поэтому следует соблюдать осторожность.