Ксарелто: аналоги, инструкция по применению, цена, отзывы

Цена в интернет-аптеке WER.RU:   от 1 600

Ксарелто – препарат, выпускаемый немецкими фармацевтами. В практике наших докторов используется сравнительно недавно. Специалисты считают, что это достаточно действенный таблетированныйантикоагулянт, способный заменить инъекционные аналоги. Средство применяют более чем в ста странах. Однако из-за достаточно высокой стоимости его применение в нашей стране менее популярно, чем за рубежом.

Главной задачей таблеток является снижение и подавление скорости образования молекул тромбина. Таким образом, обеспечивается контроль над образованием фибрина, белка, сгустки волокон которого входят в основание тромба. При этом не происходит влияния на агрегацию тромбоцитов или, проще говоря, на свертываемость крови.

Тромбоциты – главные защитники при травмах и повреждениях, угрожающих потерей крови. Склеиваясь между собой, клетки составляют первоначальную основу тромба. Так организм защищает себя, и от этого порой зависит жизнь. Ксарелто имеет хорошие отзывы медиков и больных.

После лечения многие отметили улучшение своего самочувствия и хороший профилактический эффект.

Средство хорошо всасывается. Исследования показали, что даже если его измельчить и ввести через желудочный зонд, он будет действовать эффективно.

Это препарат, основой которого является вещество ривароксабан. Именно на нем и основано антикоагулянтивное действие Ксарелто. Используемые вспомогательные вещества – целлюлоза, лактозы моногидрат и другие химические компоненты.

Средство изготавливают в виде круглых таблеток, покрытых пленочной оболочкой. Цвет – розовый. На них имеется гравировка – треугольник с цифрами, обозначающими дозировку. С другой стороны – фирменный знак фармакологического концерна.

При изломе видна белая однородная масса.

Как было сказано выше, применение лекарства основано на его способности бороться с тромбами. Лекарство предназначено для профилактики тромбообразования при вживлении искусственных суставов на конечностях вместо поврежденных собственных.

Другое его важное показание – профилактика инсульта и предупреждение смертельного исхода от заболеваний сердца, например, инфаркта миокарда. После любых крупных операций, в том числе и в ортопедической хирургии, риск тромбообразования резко повышается. С этой целью и назначают таблетки Ксарелто.

Заболеваниях сердечно-сосудистой системы – особая зона риска развития тромбоэмболии. Средство хорошо тем, что способно остановить тромбообразование в артериях и глубоких венах.

Результат многочисленных исследований показал, что таблетки существенно влияют на вероятность кровотечения. Пациентам, склонным к кровотечениям, страдающим тяжелой степенью гипертонии, язвенной болезнью, Ксарелто назначают только под врачебным наблюдением.

Больные, имеющие патологию сосудов мозга, перенесшие офтальмологические операции или серьезное хирургическое вмешательство на спинном, головном мозге, также нуждаются в наблюдении при приеме средства.

Применение препарата с осторожностью необходимо людям с почечной недостаточностью, и тем, кто принимает средства, влияющие на гемостаз. Анемия – следствие кровотечения. Основным ее признаком является падение гемоглобина в крови.

Осложнения – слабость, головокружения, головная боль, падение артериального давления. При проведении исследований у ряда больных наблюдалось учащенное сердцебиение, тошнота, боль в области живота, иногда аллергические реакции.

Ксарелто имеет ряд противопоказаний. Его не назначают при следующих состояниях:

Активные кровотечения ЖКТ или внутричерепные, высокий риск их появления

При приеме аналогичных средств (гепарина, варфарина, и других)

Болезни печени

Тяжелая почечная недостаточность

Если один из компонентов не переносится

Беременность и кормление грудью

Вследствие того, что исследовательская работа не проводилась на детях, Ксарелто не назначается лицам до 18 лет. Лекарство строго рецептурное. Хранят его в прохладном месте, не выше 30°С. Учитывая достаточно серьезные противопоказания, не назначайте лечение самостоятельно, доверьте ответственное решение профильному специалисту – врачебная консультация обязательна.

Средство употребляют при приеме пищи. Проглатывают таблетку целиком. Если больной не может проглотить таблетку, ее измельчают. Измельченную таблетку нужно смешать с жидкой пищей или водой. После этого нужно сразу обязательно поесть.

В зависимости от целей приема, для больных назначают различные дозировки Ксарелто. С целью профилактики инсульта и образования тромбов при заболеваниях сердца прием осуществляют один раз в день. Стандартная доза – 20 мг. При нарушении почечной функции дозировка уменьшается до 15 мг.

При лечении следует учитывать возможность возникновения побочных эффектов, которая не должна превышать пользу от применения. При длительном лечении врач подбирает дозу и устанавливает время, на протяжении которого средство будет необходимо. Лекарство Ксарелто принимают в одно и то же время.

Если прием пропущен, необходимо немедленно принять средство. Это касается людей, доза препарата для которых составляет 20 мг единоразово. Далее соблюдают обычный режим приема. Если же Ксарелто назначен по 15 мг 2 раза в день, то при пропуске допустим прием целых 30 мг.

В последующие дни нужно придерживаться назначенного режима. Если больной не помнит принял он таблетку или нет, лучше не рисковать и отложить прием до следующего раза.

Ривароксабан при передозировке способен вызвать кровотечение. Если такое осложнение возникло, необходимо отложить прием лекарства, а возможно, изменить схему лечения. Если же при передозировке Ксарелто нежелательных последствий нет, с целью профилактики больному можно принять активированный уголь.

Отдельные противогрибковые (например, кетаконазол) и противовирусные средства (в частности, для лечения ВИЧ) могут выраженно увеличивать концентрацию активного вещества ривароксабана в крови.

Тем самым повышается риск кровотечения. Поэтому они не совместимы с Ксарелто и их не назначают вместе.

Однако флуконазол (азаловое противогрибковое средство) не оказывает ярко выраженного влияния на концентрацию ривароксабана и может назначаться одновременно.

Ксарелто относится к категории лекарственных средств не совместимых с этанолом. При его приеме с алкоголем минимальный вред выразится в нейтрализации лечебного воздействия. Максимальный вред предугадать сложно. Алкоголь отрицательно влияет на сердечный ритм и его взаимодействие с препаратом может вызвать инфаркт.

То есть, действие этих веществ абсолютно противоположно. Следует помнить, что одним из побочных эффектов лекарства является пониженное давление. А при приеме алкоголя его контроль затруднен из-за резких скачков. Любое лечение плохо сочетается с приемом спиртных напитков и трудно предугадать все нежелательные последствия.

Что можно и чего нельзя есть, когда принимаешь Ксарелто При приеме средства не существует какой-то специальной диеты. Необходимо употреблять те продукты, которые рекомендованы при том или ином заболевании. Так, при сердечных патологиях не следует употреблять отягощающую пищу, есть соленья. Нужно ограничить прием жидкости.

Калий и магний – это то что необходимо в первую очередь и в больших количествах. Они содержатся в печеном картофеле,абрикосах, сухофруктах – кураге, изюме. Принимать пищу нужно небольшими порциями, 5-6 раз в день. Последний прием не позднее 18 часов.

Примерно такой же диеты, чтобы не набрать лишние килограммы и не спровоцировать тромбообразование, нужно придерживаться перенесшим операцию по вживлению искусственного сустава.

На современном рынке существует множество аналогов Ксарелто. Некоторые из них:

Агренокс

Прадакса

Варфарин

Клексан

Агренокс– немецкий препарат, одно из основных действующих веществ – ацетилсалициловая кислота. Его действие направлено на борьбу с тромбами. По цене дороже практически в два раза. Прадакса относится к средствам подавляющим тромбин. Применяется в ортопедической практике. Кровотечения, почечная недостаточность, заболевания печени – противопоказания для приема Прадакса. Стоит дороже Ксарелто. Варфарин сокращает вероятность появления тромбов. Одно из лекарств отечественного производства. Его используют с целью профилактики и лечения в кардиологии и кардиохирургии. Доступная цена.

Клексан выпускается в виде раствора для подкожных инъекций. Имеет показания к применению и действие, аналогичное предыдущим препаратам. По цене весьма недешев. Решение о назначении препарата остается за лечащим врачом. Рекомендуется озвучить финансовые возможности – это облегчит выбор. Фармакологи позаботились, чтобы он был максимально широк.

Сертификаты и лицензии

Список литературы

Ксарелто — 16 отзывов, инструкция, аналоги, цена 1431 руб

Данный препарат поступил в продажу в 2008 г. Он является инновационным антикоагулянтом. Это лекарственное средство обладает очень высокой биодоступностью. Оно является детищем немецкого фармконцерна Bayer

Поскольку пациентам нередко прописывается Ксарелто – что это за средство важно основательно разобраться перед началом его приема. На все имеющиеся вопросы подробно ответит доктор, делающий назначение, он же распишет схему приема данного медикамента

Ксарелто – состав

Это медикаментозное средство выпускается в виде пилюль, предназначенных для перорального приема. Упакованы таблетки в блистеры по 5, 10 или 14 штук и реализуются в картонных упаковках.

Пилюли окрашены в светло-желтый, бледно-розовый, розово-коричневый или красновато-коричневый цвет. На каждой из них выполнена гравировка.

С одной стороны выдавлен логотип концерна, а с другой – треугольник, в середине которого указана цифра (это дозировка препарата).

Ксарелто выпускается со следующим содержанием активного вещества:

• 2,5 мг;
• 10 мг;
• 15 мг;
• 20 мг.

Основной действующий компонент этого медикамента – ривароксабан. Данное вещество было синтезировано компанией Bayer в 1999 г. В составе Ксарелто 20 мг и таблетках с другой дозировкой присутствуют такие вспомогательные компоненты:

• целлюлоза микрокристаллическая;
• моногидрат лактозы;
• стеарат магния;
• диоксид титана;
• кроскармеллоза натрия.

Ксарелто – что лечит это лекарство?

Этот медикамент назначают в ряде случаев.

Что лечит Ксарелто:

1. Пилюля с дозировкой 2,5 используется для профилактики развития летального исхода после недавно перенесенного острого коронарного синдрома.
2. Таблетку с пометкой «10» назначают в качестве профилактического средства от венозной тромбоэмболии пациентам, которым предстоит хирургическое вмешательство на нижних конечностях.
3. Лекарственные средства с дозировкой «15» и «20» назначают при лечении и профилактики тромбоза вен и инсультов.

Однако есть группа лиц, которые принимать этот медикамент должны осмотрительно. К ним относятся следующие пациенты:

• страдающие повышенным давлением;
• имеющие язву желудка;
• склонные к развитию кровотечений;
• лица с сосудистой ретинопатией;
• те, кто недавно перенес внутричерепное кровоизлияние;
• после операции на глазе или на мозге (головном или спинном).

Ксарелто более дешевые аналоги и заменители, противопоказания

Наиболее часто в виде более дешёвого аналога выступает препарат Варфарин.

Можно ли им заменить Ксарелто? Дело в том, что Варфарин является антикоагулянтом непрямого действия и по-другому обеспечивает процесс разжижения крови, замедляет процесс свёртываемости крови, что имеет свои минусы, противопоказания и осложнения. Основной плюс — это финансовая доступность. Стоимость около 100 рублей за упаковку.

Аналогичный препарат Варфарекс с тем же действующим веществом и стоимостью.

Данные антикоагулянты, помимо побочных эффектов, имеют главный недостаток — необходимость постоянного контроля показателя свёртываемости крови (норма МНО). При неправильном приёме препараты могут быть бесполезны или вызывать серьёзные осложнения. Мы не можем по собственному желанию назначать себе данные и подобные препараты.

Ещё одним препаратом прямого действия, достойного внимания, является Прадакса (Pradaxa). Это запатентованный препарат-антикоагулянт немецкой компании «Берингер Ингельхайм».

В отличие от Ксарелто, имеет больше противопоказаний и обычно его всегда сравнивают с Варфарином. Пить этого препарата надо немного больше чем Ксарелто (1-2 таблетки общая рекомендация). Прадакса хорошо действует в профилактических целях именно после проведения ортопедических операций на коленных и тазобедренных суставах.

Большой плюс: при приёме Прадакса так же не нужно вести постоянный контроль показателей свёртываемости крови (норма МНО), что позволяет врачам его широко назначать наряду с Ксарелто.

Из минусов: цена препарата аналогична цене Ксарелто. Вы много не выиграете, если попытаетесь заменить Ксарелто препаратом Прадакса. В любом случае, все назначения должен осуществлять только ваш лечащий врач.

Поэтому я больше не буду перечислять другие препараты-антикоагулянты для замены Ксарелто. Цель данной статьи не в том, чтобы поменять одну химию на другую, более дешёвую, а как за счёт природных компонентов исключить сгущение крови, нарушение свёртываемости крови, заболевание вен нижних конечностей и образование тромбов.

Врач назначил Ксарелто

Кровь — главная жидкость (если быть точнее, ткань) нашего организма. Кровь — это жизнь каждой клетки. Наш организм имеет сложную систему гомеостаза, поддерживающую стабильную внутреннюю среду и механизмы кроветворения. Кровь должна быть достаточно жидкой или текучей, чтобы циркулировать свободно по организму и выполнять главную функцию — питание клеток.

Ещё одна важная функция крови — её способность к свёртыванию. Этот защитный механизм включается при внезапных кровотечениях и повреждениях сосудистой системы. Кровь сама защищает себя от потерь. Но возникают ситуации, когда система свёртывания крови, выполняя свои задачи, может давать сбои или появляются нежелательные последствия её непредвиденной внеплановой работы.

Тонкий баланс работы свёртывания и противосвёртывания — это нормальное состояние кровеносного русла. В результате нарушения возникают заболевания. А причин нарушения этого баланса много. Во многих заболеваниях виноват сам человек и его образ жизни, другие являются генетическими, третьи связаны с неправильным поведением, малоактивным образом жизни или наоборот лишними нагрузками и травмами.

Травмы — частая причина, запускающая и выводящая из равновесия тонкий баланс, когда организм прилагает все усилия для выживания и исцеления.

Как не трудно догадаться, хирургические операции — одна из таких причин. После хирургического вмешательства и естественного обездвиживания, когда кровоток замедляется, риск загустения крови и возникновения тромбов в кровеносных сосудах резко и многократно возрастает. Этому способствуют внутренние и наружные повреждения сосудов и естественный воспалительный посттравматический процесс.

Как в моём случае, так думаю и у многих, прошедших хирургическое вмешательство в суставы, ситуация складывается следующим образом: врач назначает Ксарелто и другие противотромбозные препараты после операции, и на этом действия с его стороны заканчиваются. Это стало обязательной частью послеоперационного лечения.

Риск тромбообразования огромен и профилактические противотромбозные мероприятия обязательны. Назначить Ксарелто проще, удобнее и безопаснее для пациента, чем его более дешёвые аналоги. Но есть один отрицательный момент, и Бог с этими противопоказаниями, нужно так нужно — это очень высокая цена препарата.

А тут, как говорится, на нет и суда нет.

Мне было назначено пить по 2 таблетки в день две недели после выписки, затем по 1 таблетке в день в течение 6 месяцев. Я даже считать не хочу конечную сумму. Вполне логично, что пропив обязательный срок в две недели, я забил на это дело.

Вы знаете, я уверен, что большинство из нас именно так и поступает или поступит, если столкнётся с этим.

Поэтому я решил подсказать, что можно предпринять для дальнейшей профилактики тромбоза и как подобрать для себя более дешёвые аналоги Ксарелто по воздействию на кровеносную систему.

Лучше хоть что-то делать, чем вообще не делать ничего. Тем более, если есть предпосылки к тромбообразованию или по показателям кровь густая.

Даже если вам не нужно покупать антикоагулянты типа Ксарелто, но есть проблемы со сгущением крови и другие сердечно-сосудистые заболевания, требующие профилактики и разжижения крови, то сведения из статьи и рекомендации более дешёвых аналогов среди добавок будут вам полезны.

Ксарелто инструкция по применению и цена

Ксарелто производится немецкой компанией Bayer Pharma AG. Препарат относительно новый и поэтому пока никто не может производить его и устанавливать свои условия продажи. Всё защищено патентами.

Ксарелто — препарат, который очень хорошо известен всем, имеющим проблемы с тромбами и сердечно-сосудистой системой и всем, кто пережил какую-либо ортопедическую операцию. Препарат активно назначается врачами для профилактики тромбоза и в послеоперационный период, при лечении тромбоэмболии, инсультов и других состояний, способных привести к образованию сгустков крови.

Препараты антикоагулянты обычно требуют контроля показателей крови во избежании опасных осложнений. Ксарелто лишён этого недостатка и не требует при приёме контроля показателей крови.

ЛЕКАРСТВЕННАЯ ФОРМА: таблетки покрытые пленочной оболочкой. 1 таблетка, покрытая пленочной оболочкой, содержит 15 или 20 мг ривароксабана микронизированного.

ПОКАЗАНИЯ К ПРИМЕНЕНИЮ: Профилактика инсульта и системной тромбоэмболии у пациентов с фибрилляцией предсердий неклапанного происхождения.

СПОСОБ ПРИМЕНЕНИЯ И ДОЗЫ: Внутрь. Ксарелто 15 и 20 мг следует применять во время еды.

Рекомендованная доза составляет 20 мг 1 раз в день. Для пациентов с умеренным нарушением функции почек (клиренс креатинина

Ксарелто относится к препаратам-антикоагулянтам прямого действия.

Нарушения в процессе свёртываемости крови и её загустение очень опасны, приводят к образованию тромбов (кровяных сгустков), перекрывающих кровеносные сосуды, что ведёт к повышению кровяного давления, микроинсультам и в запущенной форме к обширным инсультам. Образование тромбов и внезапное перекрытие ими важных артерий приводит к летальному исходу. Чем опасны тромбы и такие заболевания как тромбоз и тромбофлебит знают многие.

Конечно же, наряду с эффективностью и плюсами препарат имеет и свои противопоказания и побочные действия, что переводит его в разряд рецептурных, назначаемых врачом. Ксарелто новый, эффективный и безопасный препарат в подобных ситуациях. Один огромный минус — это достаточно дорогой препарат для среднестатистического пациента с учётом длительности его приёма.

Российские аналоги

Варфарин

• Производитель: ОЗОН ООО (Россия)
• Действующее вещество: Warfarin
• Инструкция по применению
• Цены в аптеках: Нет актуальных предложений

Варфарин — антикоагулянт непрямого действия, назначаемый в случаях высокого риска тромбообразования.

Наиболее частые показания, которые являются основными к назначению данного аналога, считаются: искусственный сердечный клапан, мерцание предсердий, тромбоз глубоких вен, тромбоэмболия легочной артерии, в некоторых моментах — в постинфарктный и постинсультный периоды, когда свёртываемость крови выше нормального показателя и когда постоянно образуются тромбы.

Кардиомагнил

1. Производитель: ТАКЕДА ФАРМАСЬЮТИКАЛС ООО (Россия)
2. Действующее вещество: Acetylsalicylic acid, Magnesium hydroxide
3. Инструкция по применению
4. Цены в аптеках: Нет актуальных предложений

Этот отечественный аналог Ксарелто представляет собой сочетание ацетилсалициловой кислоты и гидроксида магния. В первую очередь необходим для предотвращения появления тромбов в организме. Кардиомагнил способствует уменьшению шанса получить инфаркт у людей, у которых диагностируют хроническую ишемическую болезнь сердечного органа, либо же у них обнаруживается высокий риск развития осложнений сердечно-сосудистой системы, например, у них холестерин выше нормы, высокое давление, излишняя масса тела, диабет, а также наследственный анамнез и прочие схожие симптомы.

Тромбитал

• Производитель: ОТИСИФАРМ ПАО (Россия)
• Действующее вещество: Acetylsalicylic acid, Magnesium hydroxide
• Инструкция по применению
• Цены в аптеках: Нет актуальных предложений

Тромбитал – это медикамент с комбинированным составом.

Аспирин образует барьер для тромбов, а гидроксид магния способствует безопасности слизистой желудка от агрессивного воздействия аспирина. Данный заменитель нужен для профилактики первостепенных заболеваний сердечно-сосудистой системы, повторов инфарктных приступов и для того, чтобы предотвратить стенокардию.

Лекарственное средство практически полностью избавляет от риска тромбообразования

Перед началом курса лечения заболевания необходимо соблюдать все показания врача и уделить особое внимание всем деталям взаимодействия медикамента с другими фармацевтическими средствами

Тромбомаг

1. Производитель: НИЖФАРМ АО (Россия)
2. Действующее вещество: Acetylsalicylic acid, Magnesium hydroxide
3. Инструкция по применению
4. Цены в аптеках: Нет актуальных предложений

Комбинированный аналог, созданный на основе аспирина и гидроксида магния. Предназначен для профилактики первостепенных заболеваний сердечно-сосудистого аппарата, сердечной недостаточности, закупорки сосудов, а также лечения стенокардии. Помимо этого, Тромбомаг необходим для профилактики тромбоэмболии после операций на сосудах. В первую очередь, препарат нужен пациентам с риском образования тромбов. Это больные с повышенной нормой сахара в организме, люди в пожилом возрасте, пациенты в постинфарктный период, болеющие стенокардией, людей с гипертонией, страдающие избыточным весом, острой сердечной недостаточностью или курящие.

Фазостабил

• Производитель: АТОЛЛ ООО (Россия)
• Действующее вещество: Acetylsalicylic acid, Magnesium hydroxide
• Инструкция по применению
• Цены в аптеках: Нет актуальных предложений

Фазостабил — популярный антиагрегантный препарат.

Его рекомендуется принимать при обширном спектре нарушений работы сердца.

Во многих случаях этот медикамент назначается для профилактики развития образования тромбов у больных с такими факторами, как пожилой возраст, продолжительное табакокурение, диабет или излишний вес.

В постинфарктный период это средство рекомендуется для пожизненного приёма с целью предупреждения повторного эпизода. Аналогично оригинальному лекарству, препарат также предназначен для людей, страдающих от ишемической болезни с обычной или нестабильной стенокардией.

Что надо делать для естественного разжижения крови

Вам не помогут никакие таблетки, если мало двигаться. Движение — основная часть профилактики тромбообразования и различных венозных заболеваний. Только двигательная активность заставляет быстрее циркулировать кровь и лимфу, расширяет сосуды, увеличивает приток питательных веществ к клеткам организма.

Вам не помогут никакие таблетки, если мало пить или не пить воду. Правильный питьевой режим — основа обмена веществ и работы организма. Только вода является единственным и незаменимым растворителем в природе. Другого вещества подобного действия для живого организма нет.

Вы можете химически заставить молекулы какого-либо вещества не слипаться (временно), но не растворить. Необходимо исключить вредные привычки и стараться правильно питаться. Курение сужает сосуды и замедляет обменные процессы. Что касается правильного питания, то один из шагов к этому — исключение или уменьшение вредного.

Можно раз в месяц пообедать только гамбургером или выпить пивка с чипсами в выходной, но регулярное потребление таких продуктов приведёт к плачевным последствиям. Основными вредными привычками в питании являются излишнее потребление алкоголя, кофе, соли, сахара. Врачам легко просто что-то запретить, осознавая, что скорее всего, никто этого выполнять не будет.

Я не врач. Я понимаю, что полное ограничение во всём не только обеднит и усложнит жизнь и взаимоотношения, но может привести к опасному срыву, что скажется ещё негативнее на здоровье. Но если хотя бы знать что вредно, а что нет и пытаться сократить вредное, то польза уже будет.

Необходимо помнить, что к сгущению крови часто приводит приём различных лекарственных препаратов, например мочегонные (диуретики). Поэтому, если вы принимает какие-либо препараты, должны знать есть ли у них такой эффект и компенсировать его другими способами и мерами профилактики.

Психоэмоциональные состояния, неконтролируемые выбросы гормонов стресса тоже замедляют обмен веществ, сужают сосуды, что тоже приводит к сгущению крови

Ксарелто | Российские аналоги импортных лекарств с ценами

Фармакологическое действие

Селективный прямой ингибитор фактора Ха для приема внутрь. Активация фактора Х с образованием фактора Ха через собственные и внешние пути играет центральную роль в коагуляционном каскаде.

• Ривароксабан оказывает дозозависимое влияние на протромбиновое время и характеризуется высокой корреляцией с концентрацией в плазме крови при анализе с помощью комплекта Neoplastin (при использовании других реактивов результаты будут отличаться).
• Также ривароксабан дозозависимо увеличивает АЧТВ и результат Heptest, однако эти параметры не рекомендуется использовать для оценки фармакодинамических эффектов ривароксабана.
• Фармакокинетика

После приема внутрь в дозе 10 мг ривароксабан быстро всасывается, абсолютная биодоступность высокая и составляет 80–100%. Cmax в плазме достигается через 2-4 ч. Прием пищи не влияет на AUC и Cmax ривароксабана.

Фармакокинетика ривароксабана характеризуется умеренной изменчивостью; индивидуальная изменчивость (коэффициент вариабельности) составляет 30-40%, за исключением дня проведения и следующего дня после операции, когда изменчивость является высокой (70%).

Связывание с белками плазмы, преимущественно с альбумином, составляет 92–95%. Vd составляет около 50 л.Ривароксабан выводится преимущественно в форме метаболитов (приблизительно 2/3 дозы), причем половина из них выводится почками, а другая половина – с калом.

1/3 применяемой дозы подвергается прямой экскреции почками в виде неизмененного вещества, как полагают, преимущественно путем активной почечной секреции. Метаболизм ривароксабана происходит при участии изоферментов CYP3A4, CYP2J2, а также ферменты, независимых от системы цитохрома Р450.

Основными участником биотрансформации является морфолиновая группа, подвергающаяся окислительному разложению, и амидные группы, подвергающиеся гидролизу.

По данным in vitro, ривароксабан является субстратом для белков-переносчиков Р-gp (Р-гликопротеина) и BCR-P (белка резистентности к раку молочной железы).

Неизмененный ривароксабан является наиболее значимым соединением в плазме крови человека, активные циркулирующие метаболиты в плазме крови не выявлены. Системный клиренс ривароксабана составляет около 10 л/ч.

Конечный T1/2 у пациентов молодого возраста составляет 5-9, у пациентов пожилого возраста — 11-13 ч.

У пациентов пожилого возраста концентрации ривароксабана в плазме крови выше, чем у пациентов молодого возраста, среднее значение AUC приблизительно в 1.5 раза превышает соответствующие значения у пациентов молодого возраста, в основном вследствие сниженного общего и почечного клиренса.

У пациентов лиц с легким (КК ≤80–50 мл/мин), среднетяжелым (КК ≤50–30 мл/мин) или тяжелым (КК ≤30–15 мл/мин) нарушением функции почек значения AUC были в 1.4, 1.5 и 1.6 раза выше, чем у здоровых добровольцев. Соответствующее повышение фармакодинамического эффекта было более выраженным.

Показания

Профилактика венозной тромбоэмболии у пациентов, которым проводятся обширные ортопедические оперативные вмешательства на нижних конечностях.

Режим дозирования

Предназначен для приема внутрь по 10 мг 1 раз/сут. Длительность лечения определяется типом ортопедического вмешательства.

Побочное действие

Учитывая фармакологический механизм действия, применение ривароксабана может сопровождаться повышенным риском скрытого или явного кровотечения из любого органа или ткани, что может приводить к постгеморрагической анемии.

Признаки, симптомы и степень тяжести (включая возможность летального исхода) будут отличаться в зависимости от локализации и степени тяжести или продолжительности кровотечения.

Риск кровотечений может повышаться в определенных групп пациентов, например пациентов с неконтролируемой тяжелой АГ и/или у пациентов, принимающих препараты, оказывающие влияние на гемостаз.

Геморрагические осложнения могут проявляться слабостью, астенией, бледностью, головокружением, головной болью или отеком неясной этиологии. Поэтому при оценке состояния пациента, получающего антикоагулянты, необходимо оценить вероятность возникновения кровотечения.

1. Со стороны кровеносной и лимфатической системы: часто — анемия; иногда — тромбоцитемия.
2. Со стороны сердечно-сосудистой системы: часто — послепроцедурные кровоизлияния (включая послеоперационную анемию и кровотечение из раны; иногда — тахикардия, артериальная гипотензия (включая гипотензию при проведении процедур), кровоизлияние (включая гематомы и редкие случаи кровоизлияний в мышцы), желудочно-кишечные геморрагии (включая геметемезис, кровоточивость десен, кровотечение из прямой кишки, гематурию, кровянистые выделения из половых путей, носовые кровотечения).
3. Со стороны пищеварительной системы: часто — тошнота; редко — запор, диарея, боль в области брюшной полости, чувство дискомфорта в желудке, диспептические явления, сухость во рту, рвота; редко — нарушение функции печени.
4. Прочие: иногда — локализованный или периферический отек, утомляемость, слабость, астения, лихорадка.
5. Аллергические реакции: иногда — крапивница (включая случаи генерализованной крапивницы); редко — аллергический дерматит.
6. Со стороны ЦНС: иногда — головокружение, головная боль, синкопальные состояния.
7. Со стороны костно-мышечной системы: иногда — боль в конечностях.
8. Дерматологические реакции: иногда — зуд (включая случаи генерализованного зуда), высыпания на коже.
9. Со стороны мочевыделительной системы: иногда — почечная недостаточность (повышение в крови уровня креатинина, мочевины).
10. Со стороны лабораторных исследований: часто — повышение уровня ЛДГ, повышение уровня ААТ и ААТ; иногда — повышение уровней липазы, амилазы, билирубина крови, уровня ЩФ; редко — повышение уровня конъюгированного билирубина (при сопутствующем повышении печеночных трансаминаз или без него).
11. Противопоказания к применению
12. Клинически значимое активное кровотечение (например, внутричерепное, желудочно-кишечное); заболевания печени, сопровождающиеся коагулопатией, повышающей риск клинически значимого кровотечения; беременность; повышенная чувствительность к ривароксабану.
13. Применение при беременности и кормлении грудью
14. Применение у детей
15. Передозировка

Противопоказано применение при беременности.Противопоказание: детский и подростковый возраст до 18 лет (эффективность и безопасность для пациентов данной возрастной группы не установлены).

Сообщалось о редких случаях передозировки при приеме ривароксабана до 600 мг без развития кровотечений или других неблагоприятных реакций. Вследствие ограниченного всасывания ожидается эффект насыщения без дальнейшего повышения среднего содержания ривароксабана в плазме при гипертерапевтических дозах в 50 мг или выше.

Специфический антидот ривароксабана неизвестен. В случае передозировки для снижения всасывания ривароксабана можно использовать активированный уголь. Учитывая интенсивное связывание с белками плазмы крови, ожидается, что ривароксабан не будет выводиться при проведении диализа.

Лечение кровотечений

При возникновении осложнения в виде кровотечения, следующий прием должен быть отложен или лечение должно быть отменено, в зависимости от ситуации. Т1/2 ривароксабана оставляет приблизительно 5-13 ч. Лечение следует подбирать индивидуально, в соответствии с тяжестью и локализацией кровотечения.

• При необходимости можно использовать соответствующее симптоматическое лечение, такое как механическая компрессия (например, при тяжелых носовых кровотечениях), хирургический гемостаз с оценкой его эффективности (контроль кровотечения), восполнение объема жидкости и гемодинамическая поддержка, применение препаратов крови (эритроцитарная масса или свежезамороженная плазма, в зависимости от сопутствующей анемии или коагулопатии) или тромбоцитов.
• Если перечисленные выше мероприятия не приводят к устранению кровотечения, может быть назначен специфический прокоагулянт, например, концентрат протромбинового комплекса, концентрат активированного протромбинового комплекса или рекомбинантный фактор VIIa (rf VIIa).
• Однако в настоящее время опыт применения данных препаратов у пациентов, получающих Ксарелто®, очень ограничен.
• Ожидается, что протамина сульфат и витамин К не будут оказывать влияния на противосвертывающую активность ривароксабана.

Опыт применения антифибринолитических препаратов (транексамовая кислота, аминокапроновая кислота) у пациентов, получающих Ксарелто®, отсутствует. Научное обоснование целесообразности или опыт использования системных гемостатических препаратов десмопрессина и апротинина у пациентов, получающих Ксарелто®, отсутствует.

Лекарственное взаимодействие

При одновременном применении ривароксабана и сильных ингибиторов изофермента CYP3A4 и P-гликопротеина может привести к снижению почечного и печеночного клиренса и таким образом значительно увеличить AUC ривароксабана.

Сочетанное применение ривароксабана и противогрибкового препарата азолового ряда кетоконазола (400 мг 1 раз/сут), являющегося сильным ингибитором CYP3A4 и P-гликопротеина, приводило к 2.6-кратному увеличению средней равновесной AUC ривароксабана и 1.7-кратному повышению средней Cmax ривароксабана, что сопровождается значительным усилением фармакодинамических эффектов препарата.

При одновременном применении ривароксабана и ингибитора ВИЧ-протеазы ритонавира (600 мг 2 раза/сут), являющегося сильным ингибитором CYP3A4 и P-гликопротеина, приводило к 2.5-кратному увеличению средней равновесной AUC ривароксабана и 1.

6-кратному повышению средней Cmax ривароксабана, что сопровождается значительным усилением фармакодинамических эффектов препарата.

В связи с этим необходимо с осторожностью применять ривароксабан при лечении пациентов, одновременно получающих системные азоловые противогрибковые препараты или ингибиторы ВИЧ-протеазы.

Кларитромицин (500 мг 2 раза/сут), являющийся мощным ингибитором CYP3A4 и средней интенсивности ингибитором P-гликопротеина, вызывал 1.5-кратное увеличение средних значений AUC и 1.4-кратное повышение Cmax ривароксабана. Это увеличение AUC и повышение Cmax колеблется в пределах нормы и считается клинически незначимым.

Эритромицин (500 мг 3 раза/сут), умеренно ингибирующий изофермент CYP3A4 и P-гликопротеин, вызывал 1.3-кратное увеличение средних равновесных значений AUC и Cmax ривароксабана. Это увеличение AUC и повышение Cmax колеблется в пределах нормы и считается клинически значимым.

Одновременное назначение ривароксабана и рифампицина, являющегося сильнодействующим индуктором CYP3A4 и P-гликопротеина, приводило к приблизительно 50% уменьшению средней AUC ривароксабана и параллельному снижению его фармакодинамических эффектов.

Сочетанное применение ривароксабана с другими сильнодействующими индукторами CYP3A4 (например, фенитоином, карбамазепином, фенобарбиталом или препаратами зверобоя) также может привести к снижению концентраций ривароксабана в плазме крови.

Снижение концентрации ривароксабана в плазме крови считается клинически незначимым.

После комбинированного применения эноксапарина (в однократной дозе 40 мг) и ривароксабана (в однократной дозе 10 мг) наблюдался аддитивный эффект относительно активности антифактора Ха, что не сопровождается дополнительными эффектами относительно показателей свертывания крови (протромбиновое время, АЧТВ). Эноксапарин не изменял фармакокинетику ривароксабана.

Не выявлено фармакокинетического взаимодействия между ривароксабаном и клопидогрелом (ударная доза 300 мг со следующим назначением поддерживающей дозы 75 мг), но в подгруппе пациентов выявлено клинически значимое увеличение времени кровотечения, которое не коррелировало с агрегацией тромбоцитов и уровнем Р-селектина или GPIIb/IIIa-рецептора.

После одновременного назначения ривароксабана и 500 мг напроксена клинически релевантного удлинения времени кровотечения не наблюдалось. Однако у отдельных лиц возможен более выраженный фармакодинамический ответ.Взаимодействие с пищей: ривароксабан в дозе 10 мг можно принимать во время приема пищи или отдельно.

1. Влияние на лабораторные тесты: влияние на показатели свертывания крови (протромбиновое время, АЧТВ, Heptest) соответствует ожидаемому с учетом механизма действия ривароксабана.
2. Условия отпуска из аптек
3. Условия и сроки хранения

Препарат отпускается по рецепту.

Препарат следует хранить недоступном для детей месте при температуре не выше 30°С. Срок годности — 3 года. Не использовать по истечении срока годности, указанного на упаковке.

• Применение при нарушениях функции печени
• Применение при нарушениях функции почек
• Не рекомендуется применение ривароксабана у пациентов с почечной недостаточностью тяжелой степени (КК ≤15 мл/мин).

Противопоказан при заболеваниях печени, сопровождающихся коагулопатией, повышающей риск клинически значимого кровотечения.

C осторожностью следует применять ривароксабан при лечении пациентов с почечной недостаточностью средней степени тяжести (КК 30–49 мл/мин), получающих сопутствующую терапию препаратами, которые способны вызывать повышение концентрации ривароксабана в плазме крови, а также у пациентов с КК ≤15-30 мл/мин. У пациентов с почечной недостаточностью тяжелой степени концентрация ривароксабана в плазме крови может быть существенно повышена, что может привести к повышенному риску кровотечения.

Пациенты с почечной недостаточностью тяжелой степени с повышенным риском кровотечения после начала лечения должны находиться под строгим наблюдением с целью своевременного выявления геморрагических осложнений. Такой контроль может включать регулярное физикальное обследование пациента, тщательное наблюдение за отделяемым из дренажа хирургической раны и периодическое определение уровня гемоглобина.

Применение у пожилых пациентов

Коррекция дозы в зависимости от возраста больного (старше 65 лет) не требуется.

Особые указания

Не рекомендуется применение ривароксабана у пациентов с почечной недостаточностью тяжелой степени (КК ≤15 мл/мин).

C осторожностью следует применять ривароксабан при лечении пациентов с почечной недостаточностью средней степени тяжести (КК 30–49 мл/мин), получающих сопутствующую терапию препаратами, которые способны вызывать повышение концентрации ривароксабана в плазме крови, а также у пациентов с КК ≤15-30 мл/мин. У пациентов с почечной недостаточностью тяжелой степени концентрация ривароксабана в плазме крови может быть существенно повышена, что может привести к повышенному риску кровотечения.

Пациенты с почечной недостаточностью тяжелой степени с повышенным риском кровотечения и пациенты, получающие сопутствующую системную терапию противогрибковыми препаратами азоловой группы или ингибиторами ВИЧ-протеазы, после начала лечения должны находиться под строгим наблюдением с целью своевременного выявления геморрагических осложнений. Такой контроль может включать регулярное физикальное обследование пациента, тщательное наблюдение за отделяемым из дренажа хирургической раны и периодическое определение уровня гемоглобина.

С осторожностью следует применять ривароксабан при лечении пациентов с повышенным риском кровотечения, в т.ч.

если имеются врожденные или приобретенные заболевания, приводящие к кровотечениям; неконтролируемая АГ тяжелой степени; пептическая язва ЖКТ в стадии обострения; недавно перенесенная пептическая язва ЖКТ; сосудистая ретинопатия; недавно перенесенное внутричерепное или внутримозговое кровоизлияние; интраспинальная или интрацеребральная сосудистая патология; недавно перенесенное нейрохирургическое (операция на головном, спинном мозге) или офтальмологическое вмешательство.

Необходима осторожность при назначении ривароксабана пациентам, получающим лекарственные препараты, влияющие на гемостаз, например НПВС, ингибиторы агрегации тромбоцитов или другие антитромботические средства.