Кеторолак: аналоги, инструкция по применению, цена

8 Октября, 2018
Травматология и хирургия
Смирнова Александра

В статье рассмотрим инструкцию по применению к уколам «Кеторолак». Это лекарство с анальгезирующим, противовоспалительным и жаропонижающим воздействием от крупнейшей российской фармацевтической компании «Солофарм». Многим интересно, каков состав уколов «Кеторолак». Разберемся подробнее в этом вопросе.

Состав и форма выпуска

Данный медикамент выпускается в следующих формах:

Растворы для внутримышечного и внутривенного использования: прозрачная жидкость, имеющая желтоватый цвет, по 1 мл в ампулах, по 10 или 5 ампул в поддонах, по 2 или 1 поддону в картонной упаковке; по 2 мл в стеклянных темных ампулах, по 10 штук в картонной коробке.
Раствор «Кеторолак» для внутримышечного использования: прозрачный, светло-желтого оттенка по 1 мл в ампулах из стекла, по 5 ампул в поддонах, по 2 или 1 поддону в картонной упаковке либо по 10 или 5 ампул в картонной коробке; по 2 мл в ампулах из темного стекла, по 10 штук в пачке из картона.

В составе 1 мл медикаментозного раствора для внутримышечного и внутривенного использования присутствует:

действующий элемент: трометамол кеторолака (кеторолака трометамин);
дополнительные компоненты, имеющие вспомогательные функции: эдетат динатрия (динатриевая соль 2-водная этилендиамин-N,N,N',N'-тетрауксусной кислоты), хлорид натрия, инъекционная вода.

В составе 1 мл раствора для внутримышечного применения присутствуют:

активный элемент: трометамол кеторолака;
вспомогательные вещества: дигидрат динатрия эдетата (трилон Б), этанол (этиловый спирт в пересчете на безводный), хлорид натрия, пропиленгликоль, гидроксид натрия.

Фармакологические свойства

Согласно инструкции по применению к уколам «Кеторолак», медикаментозный препарат относится к категории противовоспалительных нестероидных средств.

Обладает сильным противовоспалительным, обезболивающим и незначительным жаропонижающим свойствами.

Механизм фармакологического воздействия этого лекарства заключается в неселективном угнетении функциональности ферментов ЦОГ-2 и ЦОГ-1 в зонах периферических тканей.

В результате этого начинается процесс подавления модуляторов болезненных ощущений, воспаления и терморегуляции простагландинов.

Медицинский препарат не оказывает непосредственного влияния на опиоидные рецепторы, не способствует развитию зависимости, не угнетает функции дыхательных органов и не обладает седативным и анксиолитическим действием.

Обезболивающее свойство лекарства существенно превышает эффекты прочих НПВС и сравнимо с воздействием морфина.

Действие уколов «Кеторолак» подробно в инструкции описано.

Лекарство моментально попадает в общий кровоток при введении инъекции. Его биологическая доступность равна 80-100 %. Наивысшая концентрация в крови достигается приблизительно через 20 минут. Способность формировать связи с белками плазменными белками крови составляет 98 %. Медикаментозные вещества могут проникать сквозь плацентарный барьер и в материнское молоко.

Проходит процессы метаболизма в печени, на 93 % выводится с мочой и на 4 % – с фекальными массами. Не выводится при помощи проведения гемодиализа. Время полувыведения этого лекарственного средства составляет – от 3 до 10 часов. Что еще нам сообщает инструкция по применению к уколам «Кеторолак»?

Показания к назначению

Лекарственный препарат назначается при болевых синдромах сильной и умеренной выраженности, включая зубную боль, травмы, послеоперационные боли; болевой синдром при онкологических заболеваниях, миалгии, невралгии, артралгии, радикулите, ревматических заболеваниях, растяжениях, вывихах.

Не все знают, от чего помогают уколы «Кеторолак».

На прогрессирование патологического процесса медикамент воздействия не оказывает. Это медицинское средство следует использовать только при проведении симптоматической терапии, для уменьшения выраженности воспалительного процесса и боли на момент применения.

Противопоказания

Разрешен ли при грудном вскармливании «Кеторолак» в уколах?

Медицинский препарат противопоказано применять при следующих патологических состояниях:

ринит или аллергические реакции в виде кожных высыпаний, вызванные приемом противовоспалительных нестероидных медикаментов (в анамнезе);
частичное или полное сочетание рецидивирующего полипоза носовых пазух и бронхиальной астмы с признаками непереносимости ацетилсалициловой кислоты или прочих противовоспалительных нестероидных средств (в том числе в прошлом);
гиповолемия, потеря жидкости (вне зависимости от причин, вызвавших данные патологии);
непереносимость медикаментозных препаратов пиразолоновой группы;
кровотечения, высокая вероятность их возникновения;
случаи подтвержденной гиперкалиемии;
состояния после аортокоронарного шунтирования;
пептические язвы;
эрозивные или язвенные поражения пищеварительного (в процессе обострения), заболевания кишечника воспалительного характера;
гипокоагуляция (в том числе гемофилия);
случаи развития тяжелой почечной недостаточности (при клиренсе креатинина менее 30 мл);
геморрагический инсульт (диагностированный или подозреваемый);
активные патологии печени или тяжелая недостаточность печени;
нарушения процессов кроветворения;
возраст менее 16 лет (безопасность и эффективность применения медикамента для данной возрастной категории пациентов не установлены);
геморрагический диатез;
период беременности или грудного вскармливания;
родовой процесс;
высокая чувствительность к веществам из состава лекарственного средства, а также к другим противовоспалительным нестероидным медикаментам.

При терапии хронических болей уколы «Кеторолак» от «Солофарм» использовать не рекомендуется. Из-за высокой вероятности появления кровотечений средство не применяется в качестве лекарства для премедикации, анестезии, а также обезболивания в процессе проведения хирургических вмешательств (в том числе в акушерской практике).

С осторожностью «Кеторолак» в ампулах применяется при следующих состояниях:

бронхиальная астма;
повышенное давление;
сердечная недостаточность в хронической форме;
холецистит;
нарушения функциональности почек;
холестаз;
активные формы гепатита;
сепсис;
красная волчанка;
цереброваскулярные патологии;
полипы слизистого покрова носа и носоглотки;
одновременное использование прием с иными нестероидными противовоспалительными средствами;
присутствие факторов, увеличивающих токсичность пищеварительного тракта, в том числе алкоголизм и табакокурение;
отечный синдром;
дислипидемия, гиперлипидемия;
послеоперационный период;
ишемическая болезнь сердца;
патологии периферических артерий;
изъязвления пищеварительного тракта в анамнезе;
сахарный диабет;
наличие в организме инфекции Хеликобактер пилори;
соматические заболевания тяжелого течения;
пожилой возраст (после 65 лет);
длительное применение противовоспалительных нестероидных медикаментов;
одновременное применение пероральных глюкокортикостероидов (например, преднизолона), антикоагулянтов (варфарин), антиагрегантов (клопидогрел), некоторых селективных средств, подавляющих обратный захват серотонина (включая циталопрам, пароксетин, сертралин).

Это подтверждает инструкция по применению к «Кеторолаку» в уколах.

Способ использования и режим дозирования

Фармакологический препарат «Кеторолак» в растворе вводится внутривенно (струйно) медленным потоком (не менее 15 секунд) или глубоко внутримышечно минимальных эффективных дозировках, которые подбираются специалистом в зависимости от выраженности болевого синдрома и реакции пациента. В случае необходимости разрешается одновременное использование с опиоидными анальгетиками в уменьшенных дозировках.

В зависимости от выраженности болевого синдрома однократная взрослая дозировка при (внутримышечно или внутривенно) составляет от 10 до 30 мг. Пациентам после 65 лет или при изменении функциональности почек назначают, как правило, 10-15 мг.

При многократном введении парентерально лекарственного средства «Кеторолак» в ампулах применяются следующие правила дозирования:

Введение внутримышечно: пациентам до 65 лет и после 16 лет – 10-60 мг при первом введении, затем – с интервалом в 6 часов по 10-30 мг; пожилым больным (после 65 лет) или при нарушениях активности почек – с интервалом в 6 часов по 10-15 мг.
Введение внутривенно: больным до 65 лет и после от 16 лет – 10-30 мг в первое введение, струйно, в последующем — по 10-30 мг каждые 6 часов, начальная дозировка при непрерывной инфузии при помощи инфузомата – 30 мг, после чего скорость инфузии должна составлять 5 мг в час; пожилым больным (после 65 лет) или при расстройствах работы почек – через каждые 6 часов по 10-15 мг струйно.

Максимальная суточная дозировка инъекций «Кеторолак» при внутривенном и внутримышечном введении составляет:

в возрасте до 65 лет и детям после 16 лет – 90 мг;
пожилым больным (после 65 лет) или при нарушениях функций почек – 60 мг.

Непрерывное внутривенное введение не должно продолжаться более 24 часов. Длительность курса – не более 5 дней. При переводе больного с внутривенного и внутримышечного введения на прием лекарственного средства «Кеторолак» перорально суммарная суточная дозировка в день не должна превышать ту, которая вводилась при помощи уколов.

Побочные явления

В период применения описываемого фармакологического препарата возможно развитие следующих расстройств организма:

Периферическая и центральная нервная система: сонливость, цефалгия, головокружение; асептический менингит (включая лихорадку, судороги, мигрень, ригидность мышц шеи), чрезмерная активность (в том числе выраженное беспокойство, смена настроения), депрессивные расстройства, возникновение галлюцинаций, психозы.
Дыхательная система: диспноэ, отек легких, бронхоспазм, ринит, отечность тканей гортани (включая затруднение дыхания, одышку).
Сердце и сосуды: повышение давления, обморок.
Система пищеварения: гастралгия, диарея, метеоризм, рвота, стоматит, запор, чувство чрезмерного наполнения желудка, тошнота, снижение аппетита, эрозивные и язвенные поражения структур пищеварительного тракта (в том чисел сопровождающиеся кровотечением или перфорацией – абдоминальная боль, мелена, спазм в эпигастральной зоне, тошнота, рвота с примесями крови, изжога), холестатическая желтуха, воспаление печени, панкреатит острой формы, гепатомегалия.
Свертывающая система: носовое или ректальное кровотечение, кровотечения из послеоперационных ран.
Система кроветворения: эозинофилия, лейкопения, анемия.
Мочевыделительная система: боль в пояснице, почечная недостаточность в острой форме, гематурия, азотемия, гемолитико-уремический синдром (гемолитическая анемия, тромбоцитопения, пурпура), понижение или повышение объема мочи, отеки почечного генеза, учащенное мочеиспускание, нефрит.
Кожный покров: пурпура, высыпания (включая макулопапулезные), эксфолиативный дерматит (в том числе лихорадка, шелушение, краснота или уплотнение кожи, отек или болезненность миндалин), синдром Стивенса-Джонсона, Лайелла.
Органы чувств: звон в ушах, изменение зрительных функций (нечеткость, помутнение зрения), снижение слуха.
Местные реакции: жжение или боль в участке введения.
Аллергические явления — анафилактоидные реакции (включая изменение оттенка кожи лица, крапивницу, кожную сыпь, диспноэ или тахипноэ, периорбитальный отек, отечность век, одышку, затрудненное или свистящее дыхание).
Прочие побочные реакции: увеличение массы тела, отечность (в т. ч. лица, лодыжек, голеней, пальцев, ступней), повышенная потливость, отек языка, лихорадочное состояние.

Особые рекомендации

При одновременном использовании лекарственного средства «Кеторолак» с иными противовоспалительными нестероидными медикаментами может возникать декомпенсация функциональности сердца, задержка жидкости, повышение давления. В целях уменьшения вероятности развития гастропатий, обусловленных применением этих препаратов, назначают антациды, «Мизопростол», «Омепразол».

Воздействие на агрегацию тромбоцитов после введения лекарства «Кеторолак» сохраняется в течение 48 часов. Гиповолемия повышает риск возникновения негативных побочных реакций со стороны органов мочевыделения.

При сопутствующей терапии парацетамолом применять «Кеторолак» более 3 дней не следует.

Больным с нарушением процессов свертывания крови медицинский препарат назначается только при постоянном контроле объема тромбоцитов, особенно в послеоперационный период, требующий тщательного наблюдения за гемостазом.

В связи с тем, что у большей части пациентов во время лечения развиваются побочные явления со стороны ЦНС (головокружение, цефалгия) выполнение работ, которые требуют высокого внимания и скорости реакций (управление автотранспортом, работа с механизмами), не рекомендуется.

Медикаментозное взаимодействие

При сопутствующем применении медикамента «Кеторолак» с некоторыми фармакологическими средствами могут возникать отрицательные эффекты. Ацетилсалициловая кислота или прочие противовоспалительные нестероидные вещества, глюкокортикостероиды, этанол, препараты кальция, кортикотропин вызывают формирование язв пищеварительного тракта и развитие кровотечений в желудке и кишечнике.

Взаимодействие с другими препаратами:

«Парацетамол»: увеличение нефротоксичности.
«Метотрексат»: повышение нефро- и гепатотоксичности (одновременное применение возможно только при низких дозах при наблюдении за концентрацией в крови).
Литий, «Метотрекса»: снижение их клиренса и повышение токсичности.
Гепарин, непрямые антикоагулянты, тромболитики, цефоперазон, антиагреганты, пентоксифиллин и цефотетан: повышение вероятности развития кровотечения.
«Пробенецид» и медикаменты, способные блокировать канальцевую секрецию: уменьшение клиренса препарата «Кеторолак» и увеличение его концентрации в крови.
Диуретические и гипотензивные лекарственные средства: снижение их эффективности.
Опиоидные анальгетики: увеличение их активности.
Пероральные гипогликемические лекарства и инсулин: усиление гипогликемического воздействия (необходима коррекция дозы).
Вальпроевая кислота: изменение агрегации тромбоцитов.
«Нифедипин», «Верапамил»: увеличение их концентрации.
Иные нефротоксичные медикаментозные средства (в том числе препараты золота): повышение вероятности развития токсичности на почки.
Миелотоксичные препараты: усиление гематотоксичности.

При грудном вскармливании медикамент противопоказан.

Что лучше: «Диклофенак» или «Кеторолак» в уколах?

Лекарство «Кеторолак» — более сильный медикамент, чем «Диклфенак», однако и более эффективный при выраженном болевом синдроме. Тем не менее у него имеется масса побочных действий, поэтому при боли специалисты советуют воспользоваться сначала медикаментом «Диклофенак». И в случае, если он не помогает, применять «Кеторолак».

Стоимость медикаментозного средства

Какова стоимость уколов «Кеторолака»?

Цена лекарственного средства – примерно 40-50 рублей. Это зависит от региона и аптечной сети.

Аналоги

Среди аналогов уколов «Кеторолак» можно выделить:

«Кеторол»;
«Кетанов»;
«Кетадроп»;
«Долак».

Важно понимать, что подбирать заменитель лекарства должен только врач. Самолечение недопустимо и чревато тяжелыми последствиями для здоровья.

Отзывы врачей об уколах «Кеторолак»

Специалисты характеризуют описываемое лекарство как современный высокоэффективный медикамент, обладающий очень сильным обезболивающим действием.

Несмотря на это, врачи не рекомендуют использовать его самостоятельно, так как это может спровоцировать возникновение опасных последствий.

Они рекомендуют пробовать сначала более слабые препараты, и только после этого, при отсутствии желаемого эффекта, – «Кеторолак».

Кеторолак — инструкция по применению, описание, отзывы пациентов и врачей, аналоги

Цена в интернет-аптеке WER.RU: от 31

Кеторолак ингибитор синтеза простагландинов, который входит в перечень жизненно необходимых медикаментов. Обладает выраженными противовоспалительными и обезболивающими свойствами. Является одним из наиболее эффективных анальгетиков из группы НПВС.

Нестероидный противовоспалительный препарат выпускается российской фармкомпанией Вертекс. Содержит в себе производные уксусной кислоты, которые обладают широким спектром фармакологических свойств: антипиретические, болеутоляющие, противовоспалительные и т.д.

Согласно результатам клиническим исследований, 30 мг Кеторолака эквивалентны примерно 10-12 мг морфина. Благодаря выраженной болеутоляющей активности, анальгетик применяется в паллиативной терапии для купирования сильных болей, вызванных дистрофическими изменениями в суставах, невралгией и травмами.

Кеторолак производится в виде плоскоцилиндрических таблеток, покрытых кишечнорастворимой пленкой. В состав одной таблетки входит несколько веществ:

ketorolacum 10.0 мг;
МКЦ;
пищевая добавка Е572;
загуститель Е1442;
лактоза;
опадрай II.

Расфасовываются таблетки в блистерные пластины по 10 штук. В бело-зеленой пачке содержится 20 таблеток вместе с инструкцией по применению нестероидного анальгетика.

Кеторолак оказывает болеутоляющее и противовоспалительное действие на все типы тканей. Принцип работы НПВС связан с ингибированием продукции биоактивных веществ, ответственных за возникновение отека и болей. Производные уксусной кислоты препятствуют выработке медиаторов воспаления, что приводит к уменьшению выраженности болевого синдрома.

Анальгетик подавляет агрегацию тромбоцитов, поэтому при превышении терапевтической дозировки может влиять на скорость свертывания крови. Благодаря выраженной болеутоляющей активности препарат может использоваться для купирования болей ревматического и неревматического происхождения.

Нестероидное средство чаще назначаются для облегчения симптомов заболеваний, сопровождающихся воспалением и интенсивными болями. Абсолютными показаниями к приему болеутоляющих таблеток являются:

артралгия;
онкопатологии;
послеоперационный период;
растяжение связок;
миозиты;
зубная боль;
вывихи;
невралгия;
корешковый синдром;
радикулит;
ревматоидный артрит.

Инструкция указывает на то, что лекарства только облегчает течение заболеваний за счет уменьшения выраженности болей и воспаления. Прием таблеток никак не влияет на прогрессирование дегенеративных процессов в суставах и репаративные свойства тканей.

Нестероидный анальгетик предназначен для взрослых и детей в возрасте от 16 лет. В каждом конкретном случае дозировка определяется индивидуально с учетом интенсивности и характера болей. Таблетки принимают внутрь после еды, чтобы предотвратить раздражение слизистой желудка.

В период обострения болей назначают по 1-3 таблетки Кеторолака в сутки. Принимать их следует с интервалом в 7-8 часов. Максимальная дневная доза НПВС для взрослых составляет 90 мг, а для детей 30 мг. Нежелательно принимать медпрепарат более 7 дней подряд.

Анальгезирующее средство не используется для лечения женщин во время гестации. Лекарственные метаболиты оказывают тератогенное действие на плод и повышают риск развития сердечно-сосудистых патологий у ребенка. При назначении НПВС во время лактации младенца переводят на искусственное вскармливание.

При употреблении алкоголя повышается вероятность возникновения геморрагических осложнений, поэтому при применении таблеток следует отказаться от приема этанолсодержащих напитков и медикаментов.

Сочетанный прием НПВС с кортикотропином и глюкокортикостероидами чреват изъязвлением слизистой ЖКТ и появлением внутренних кровотечений. Из-за возможного усиления нефротоксичности анальгетика, не рекомендуется сочетать его с парацетамолом.

При симптоматическом лечении болевого синдрома не следует использовать антикоагулянты, тромболитики и производные кумарина, т.к. они уменьшают агрегацию тромбоцитов. Метотрексат и тиазидные диуретики усиливают гепатотоксичность медпрепарата.

Применение сверхдоз нестероидного анальгетика приводит к передозировке, проявлениями которой могут стать:

тошнота;
абдоминальные боли;
головокружение;
неукротимая рвота;
обезвоживание;
расстройства стула;
метаболический ацидоз.

При приеме сверхдоз Кеторолака показано промывание желудка и введение сорбентов. Из-за высокой степени связывания лекарства с белками крови, диализ не оказывает нужного терапевтического эффекта.

В случае соблюдения дозировочного режима анальгетик может вызывать кратковременные нарушения со стороны ЖКТ, сердечно-сосудистой и нервной системы: метеоризмы, запоры, потливость, тахикардия, головокружение и т.д.

Таблетки не назначают при гиперчувствительности к производным уксусной кислоты, а также в период обострения аллергии. Прямыми противопоказаниями к назначению обезболивающего средства являются:

гастрит;
язва желудка;
гипокоагуляция;
дегидратация;
геморрагический диатез;
возраст до 16 лет;
гиповолемия;
недостаточность печени.

С осторожностью применять НПВС при бронхиальной астме, холецистите, миокардиальной недостаточности и артериальной гипертензии.

К числу заменителей Кеторолака относятся лекарства из группы НПВС, обладающие выраженной анальгезирующей активностью:

Торолак;
Кеторол;
Долак;
Кетродол;
Зоровон.

Нестероидный медпрепарат продается только по предписанию врача. Хранить таблетки следует в проветриваемом и сухом месте при температуре до 25 градусов Цельсия не более 24 месяцев.

Сертификаты и лицензии

Список литературы

Кеторолак аналоги: российские и зарубежные заменители

Кеторолак и его аналоги по главному действующему веществу в составе относится к группе препаратов, снимающих болевой синдром, жар, воспаление. Его эффективность обусловлена воздействием непосредственно на деятельность ферментов, участвующих в лихорадочных состояниях, болезненных приступах, образовании отечности в месте поражения.

Данное лекарственное средство включено в реестр жизненно важных медикаментов. Цена на него регулируются на законодательном уровне.

Главный компонент – трометамин. Не является успокоительным и психотропным веществом, не вызывает привыкания. Отзывы пациентов и врачей подтверждают, что во время терапевтического курса не наблюдается психических и физических отклонений.

Выпускается в виде раствора для внутривенных и внутримышечных инъекций и в твердой форме – таблетки белого цвета. Цена может отличаться в зависимости от дозировки.

Инструкция, показания к применению и особенности лечения

Инструкция по применению уколов:

При приеме пероральным путем дозировку можно разбить на два раза или принять однократно. В данном случае все зависит от тяжести и характера заболевания.

Однократная доза не должна превышать 10 мг. В зависимости от интенсивности болевого синдрома может быть назначен четырехкратный прием препарата в максимальной дозе. В сутки не более 40 мг.

Длительность курса таблетками – 5 дней.

При парентеральном методе уколы кеторолак и его аналоги следует вводить глубоко в мышцу. В вену лекарство вводить медленно в течение 15 секунд.

Начинать лучше с минимального эффективного объема раствора, рассчитанного врачом в соответствии с самочувствием пациентам и интенсивностью болевого синдрома.

Для усиления действия, как гласит инструкция по применению, трометамин можно комбинировать с анальгетиками опиоидами в малых дозах. Отзывы врачей о данной схеме положительные.

Особенности лечения при однократном введении:

Пожилые люди за 65 лет и пациенты, страдающие нарушением в работе почек, должны получать разовую дозу препарата при введении уколами в объеме 10-15 мг.
Для взрослых больных этот показатель составляет 10-30 мг.

Многократное применение раствора для инъекций.

Внутримышечное введение:

Подросткам старше 16 лет и взрослым в первый раз – 10-60 мг, далее через каждые 6 часов вводят по 10-30 мг.
При нарушении функций почек и пожилым больным – через 4-6 часов по 10-15 мг.

Внутривенное введение:

Подросткам и взрослым до 65 лет медленно вливается по 10-30 мг. каждые 6ч.
Для пожилых людей и при почечной недостаточности по 10-15 мг. 4 раза в сутки через равные промежутки времени.

Максимальная суточная дозировка Кеторолака и его аналога согласно инструкции по применению для парентерального способа лечения для подростков старше 16 лет и взрослых составляет 90 мг. При болезнях почек и пожилым людям объем раствора сокращается до 60 мг.

Непрерывную инфузию разрешено проводить максимум 24 часа. Цена нарушения рекомендаций – появление побочных реакций и симптомы интоксикации.

Максимальная длительность терапии – 5 дней.

При переходе с инъекций на таблетки важно учитывать, чтобы комбинация обеих лекарственных форм не должна превышать 60 мг. и 90 мг соответственно для пожилых людей и взрослых и подростков. В день перехода максимальная дозировка в твердой форме составляет 30 мг.

Показания к применению:

Лекарства, содержащие трометамин, назначаются при следующих заболеваниях и состояниях:

боль после хирургического вмешательства;
артралгия;
растяжение связок;
неврологические приступы;
опухоли злокачественные;
зубная боль;
вывихи;
заболевания в ревматологической практике;
умеренные и сильные болевые синдромы после травм;
миалгия.

Кеторолак и его аналоги, цена на которые может различаться, предназначены для снятия симптомов, устранения воспалительного процесса и боли. Не оказывает влияние на прогрессирование заболевания.

Препараты-заменители обезболивающих уколов Кеторолак

Стоимость лекарственных средств на Кеторолак, содержащий трометамин, и его аналоги в аптеках сильно разниться. Это зависит от фабрики-производителя, страна, где выпускается медикамент и степень очистки.

Данное лекарственное средство является самым дешевым представителем из своей категории. Цена ближайшего медикамента несколько выше.

Дешевый аналог уколов Кеторолак:

Название	Биодоступность, -%.	Формы выпуска.	Время достижения максимальной концентрации, ч.	Разрешено
При беременности.	Детям, подросткам.
Кетанов	80-100.	Таблетки, ампулы с р-ром для инъекций.	В течение 1 часа.	Запрещено.	С 16 лет.

Зарубежные фармацевтические компании предлагают к применению следующиезаменители уколов Кеторолак в виде следующих медикаментов, цена на которые может различаться в несколько раз:

Название	Биодоступность, %	Страна производитель	Форма выпуска	Разрешено
При беременности	Детям, подросткам
Кетокам	80-100.	Индия.	Таблетки.	—	—
Долак	80-100.	Индия.	Инъекционная жидкость для в/в, в/м метода лечения; в твердом виде.	С осторожностью.	—
Кетанов	100.	Румыния, Индия.	В уколах, таблетках, капсулах.	—	—
Кетадроп	80-100.	Индия.	Р-р для в/в и в/м введения.	—	—

Существуют и российские аналоги Кеторолака, содержащие в своем составе главное действующее вещество трометамин. Цена на них может регулироваться законодательно или согласно политике фабрики-производителя. Отзывы потребителей свидетельствуют об их высокой эффективности:

Название	Биодоступность, %.	Форма выпуска.	Разрешено
При беременности	Детям, подросткам
Кеталгин	80-100.	Р-р для инъекций в/м и в/в.	—	Эффективность и безопасность для детей не установлена. Можно назначать с 16 лет.
Кеторолак-Obl	80-100.	Таблетки.	По решению врача до III триместра.
Доломин	100.	В ампулах для уколов.	С осторожностью.
Кетолак	80-100.	Твердая форма, р-р для инъекций.	Под медицинским контролем.
Кеторолак-Эском	Раствор.	В крайних случаях.

Обычно Кеторолак в начале курса назначается в уколах, а затем в таблетках, цена при этом может отличаться в зависимости от формы выпуска, можно подобрать аналоги, содержащие в своем составе действующее вещество – трометамин.

Применение при беременности, в период лактации и в детском возрасте

Инструкция по применению содержит информацию о том, что данное лекарственное средство противопоказано к лечению женщин в III триместре беременности. На ранних сроках это возможно, но только по строгим медицинским показаниям и под медицинским контролем. Врач должен сопоставить риск для развития и жизнеспособности плода с пользой для здоровья матери.

Все аналоги препарата, содержащее трометамин, обладают свойством проникать в грудное молоко в малых дозах. Рекомендовано на время лечения отказать от грудного вскармливания.

Противопоказания, побочные эффекты и передозировка

К кеторолаку прилагается инструкция по применению, которая запрещает назначать медикамент и его аналоги в следующих случаях:

Болезни кроветворной системы.
Непереносимость нестероидных противовоспалительных препаратов.
Нарушения в функционировании печени.
Воспаления слизистой кишечника.
Аортокоронарное шунтирование в недавнем времени.
Почечная недостаточность тяжелой стадии.
Язва.
Гиперкалемия.

Побочные эффекты

Если была нарушена инструкция по применению и пациентом была принята большая доза препарата, то необходимо провести симптоматическое лечение для поддержания жизненно важных функций организма.

Статья проверена редакцией

Кеторолак (уколы) — аналоги

раствор для внутримышечного введения (МОСХИМФАРМПРЕПАРАТЫ им. Н.А.Семашко, ОАО, Российская Федерация) ЛСР-008611/10.

В списке аналогов препарата Кеторолак (раствор для внутримышечного введения, МОСХИМФАРМПРЕПАРАТЫ им. Н.А.Семашко, ОАО, Российская Федерация, ЛСР-008611/10) представлено 41 название лекарственного средства, содержащего действующее вещество кеторолак.

Лекарственные препараты
Матролгин ВМ раствор для внутримышечного введения PHARMAVISION San. Ve Tic., Турция
Кетофрил таблетки покрытые плёночной оболочкой TORRENT PHARMACEUTICALS, Индия
Кетофрил раствор для внутривенного и внутримышечного введения TORRENT PHARMACEUTICALS, Индия
Кеторолак-Эском раствор для внутривенного и внутримышечного введения ЭСКОМ НПК, ОАО, Российская Федерация
Кеторолак-OBL таблетки покрытые оболочкой ФП Оболенское, АО, Российская Федерация
Кеторолак — СОЛОфарм раствор для внутривенного и внутримышечного введения Гротекс, ООО, Российская Федерация
Кеторолак Ромфарм раствор для внутривенного и внутримышечного введения S.C. ROMPHARM Company, S.R.L., Румыния
Кеторолак Велфарм раствор для внутривенного и внутримышечного введения Велфарм, ООО, Российская Федерация
Кеторолак Вертекс, АО, Российская Федерация
Кеторолак таблетки, покрытые плёночной оболочкой ПФК Обновление, ЗАО, Российская Федерация
Кеторолак раствор для внутримышечного введения Фармзащита НПЦ, ФГУП ФМБА России, Российская Федерация
Кеторолак раствор для внутривенного и внутримышечного введения Биохимик, Российская Федерация
Кеторолак раствор для внутримышечного введения Славянская аптека, Российская Федерация
Кеторолак раствор для внутримышечного и внутривенного введения Борисовский завод медицинских препаратов, Республика Беларусь
Кеторолак таблетки покрытые оболочкой Борисовский завод медицинских препаратов, Республика Беларусь
Кеторолак ЛЕКХИМ-ХАРЬКОВ, Украина
Кеторолак раствор для внутривенного и внутримышечного введения Эллара, ООО, Российская Федерация
Кеторолак раствор для внутривенного и внутримышечного введения БИОСИНТЕЗ, ПАО, Российская Федерация
Кеторолак таблетки покрытые плёночной оболочкой Татхимфармпрепараты, Российская Федерация
Кеторолак раствор для внутривенного и внутримышечного введения ELFA LABORATORIES, Индия
Кеторолак таблетки покрытые плёночной оболочкой Синтез, ОАО Акционерное Курганское общество медицинских препаратов и изделий, Российская Федерация
Кеторолак раствор для внутривенного и внутримышечного введения Синтез, ОАО Акционерное Курганское общество медицинских препаратов и изделий, Российская Федерация
Кеторол Экспресс таблетки, диспергируемые в полости рта Dr. Reddy`s Laboratories, Ltd., Индия
Кеторол раствор для внутривенного и внутримышечного введения Dr. Reddy`s Laboratories, Ltd., Индия
Кеторол раствор для внутримышечного введения Dr. Reddy`s Laboratories, Ltd., Индия
Кеторол таблетки, покрытые плёночной оболочкой Dr. Reddy`s Laboratories, Ltd., Индия
Кеторол гель для наружного применения Dr. Reddy`s Laboratories, Ltd., Индия
Кетолак раствор для внутривенного и внутримышечного введения Алтайвитамины, ЗАО, Российская Федерация
Кетолак таблетки покрытые плёночной оболочкой Алтайвитамины, ЗАО, Российская Федерация
Кетокам таблетки покрытые плёночной оболочкой SIMPEX PHARMA, Индия
Кетанов таблетки покрытые плёночной оболочкой RANBAXY LABORATORIES, Индия
Кетанов раствор для внутривенного и внутримышечного введения S.C. TERAPIA, Румыния
Кеталгин таблетки покрытые плёночной оболочкой Фармстандарт-Лексредства, ОАО, Российская Федерация
Кеталгин раствор для внутривенного и внутримышечного введения Фармстандарт-Уфимский витаминный завод, Российская Федерация
Кетадроп MICRO LABS, Индия
Доломин раствор для внутривенного и внутримышечного введения ФармФирма Сотекс, Российская Федерация
Долак раствор для внутривенного и внутримышечного введения CADILA PHARMACEUTICALS, Индия
Долак таблетки покрытые оболочкой CADILA PHARMACEUTICALS, Индия
Ваторлак раствор для внутривенного и внутримышечного введения DOPPEL FARMACEUTICI, Италия
Акьюлар ЛС ALLERGAN SALES, Германия
Кетанов МД таблетки, диспергируемые в полости рта Sun Pharmaceutical Industries Ltd, Индия

Обратите внимание: применение любых аналогов лекарственного препарата Кеторолак необходимо согласовывать с лечащим врачом.

Кеторолак

Инструкция по применению Кеторолак

Состав

1 мл раствора для инъекций содержит:активное вещество: кеторолака трометамол (кеторолака трометамин) – 30 мг.

Показания к применению Кеторолак

Болевой синдром сильной и умеренной выраженности: травмы, зубная боль, боли в послеоперационном периоде, онкологические заболевания, миалгия, артралгия, невралгия, радикулит, вывихи, растяжения, ревматические заболевания.

Предназначен для симптоматической терапии, уменьшения боли и воспаления на момент использования, на прогрессирование заболевания не влияет.

Противопоказания к применению Кеторолак

Повышенная чувствительность к кеторолаку, полное или неполное сочетание бронхиальной астмы, рецидивирующего полипоза носа и околоносовых пазух и непереносимости ацетилсалициловой кислоты или других нестероидных противовоспалительных препаратов (в т.ч. в анамнезе), крапивница, ринит, вызванные приемом нестероидных противовоспалительных препаратов (в анамнезе), дегидратация.
Непереносимость лекарственных средств пиразолонового ряда, гиповолемия (независимо от вызвавшей ее причины), кровотечения или высокий риск их развития, состояние после проведения аортокоронарное шунтирование, подтверждённая гиперкалиемия, воспалительные заболевания кишечника.
Эрозивно-язвенные поражения желудочно-кишечного тракта в стадии обострения, пептические язвы, гипокоагуляция (в т.ч. гемофилия).
Тяжелая печеночная и/или почечная недостаточность (клиренс креатинина менее 30 мл/мин).
Геморрагический инсульт (подтвержденный или подозреваемый), геморрагический диатез, нарушение кроветворения.
Беременность, роды и период лактации.
Детский возраст до 16 лет.
Препарат не применяют для обезболивания перед и во время хирургических операций из-за высокого риска кровотечения, а также для лечения хронических болей.

Фармакологическое действие

Кеторолак оказывает выраженное анальгетическое действие, обладает также противовоспалительным и умеренным жаропонижающим действием.

Механизм действия связан с неселективным угнетением активности фермента циклооксигеназы 1 и 2, главным образом в периферических тканях, следствием чего является торможение биосинтеза простагландинов — модуляторов болевой чувствительности, терморегуляции и воспаления.

Кеторолак представляет собой рацемическую смесь [-]S и [+]R энантиомеров, при этом обезболивающее действие обусловлено [-]S формой. По силе анальгезирующего эффекта сопоставим с морфином, значительно превосходит другие нестероидные противовоспалительные препараты.

Препарат не влияет на опоидные рецепторы, не угнетает дыхания, не вызывает лекарственной зависимости, не обладает седативным и анксиолитическим действием. После внутримышечного введения начало обезболивающего действия отмечается через 0,5 ч, максимальный эффект достигается через 1-2 ч.

ФармакокинетикаБиодоступность — 80-100 %, абсорбция при внутримышечном введении — полная и быстрая.

После внутримышечного введения 30 мг максимальная концентрация в плазме крови составляет (Сmах) 1,74-3,1 мкг/мл, 60 мг — 3,23-5,77 мкг/мл, время достижения максимальной концентрации соответственно — 15-73 мин и 30-60 мин; Сmах после внутривенной инфузии 15 мг — 1,96-2,98 мкг/мл, 30 мг — 3,69-5,61 мкг/мл.

Время достижения равновесных концентраций (Css) при парентеральном введении — 24 ч при назначении 4 раза в сутки (выше субтерапевтической) и составляет при внутримышечном введении 15 мг — 0,65-1,13 мкг/мл, 30 мг — 1,29-2,47 мкг/мл, при внутривенной инфузии 15 мг — 0,79-1,39 мкг/мл, 30 мг — 1,68-2,76 мкг/мл.

99 % препарата связывается с белками плазмы крови и при гипоальбуминемии количество свободного вещества в крови увеличивается.Объем распределения составляет 0,15-0,33 л/кг. У больных с почечной недостаточностью объем распределения препарата может увеличиваться в 2 раза, а объем распределения его R-энантиомера — на 20 %.

Плохо проходит через гематоэнцефалический барьер, проникает через плаценту (10 %). В небольших количествах обнаруживается в грудном молоке. Более 50 % введенной дозы метаболизируется в печени с образованием фармакологически неактивных метаболитов. Главными метаболитами являются глюкурониды, которые выводятся почками и р-гидроксикеторолак.

Выводится на 91 % почками (40 % в виде метаболитов), 6 % — через кишечник. Период полувыведения (Т1/2) у пациентов с нормальной функцией почек составляет в среднем 5,3 ч (3,5-9,2 ч после в/м введения 30 мг, 4-7,9 ч после внутривенного введения 30 мг). Т1/2 удлиняется у пожилых пациентов и укорачивается у молодых. Функция печени не оказывает влияния на Т1/2. У пациентов с нарушением функции почек при концентрации креатинина в плазме крови 19-50 мг/л (168-442 мкмоль/л) Т1/2 составляет 10,3-10,8 ч, при более выраженной почечной недостаточности — более 13,6 ч. Общий клиренс составляет при в/м введении 30 мг — 0,023 л/кг/ч (0,019 л/кг/ч у пожилых пациентов), внутривенной инфузии 30 мг — 0,03 л/кг/ч; у пациентов с почечной недостаточностью при концентрации креатинина в плазме крови 19-50 мг/л при внутримышечном введении 30 мг — 0,015 л/кг/ч. Не выводится путем гемодиализа.

При приеме внутрь Кеторолак хорошо всасывается в желудосно-кишечном тракте – максимальная концентрация (Сmax) в плазме крови (0,7-1,1 мкг/мл) достигается через 40 мин после приема натощак дозы 10 мг.

Богатая жирами пища снижает максимальную концентрацию препарата в крови и задерживает ее достижение на 1 час. 99% препарата связывается с белками плазмы крови и при гипоальбуминемии количество свободного вещества в крови увеличивается. Биодоступность — 80-100%.

Время достижения равновесной концентрации (Сss) при пероральном введении – 24 ч при назначении 4 раза в сутки (выше субтерапевтической) и составляет после приема внутрь 10 мг – 0,39-0,79 мкг/мл. Объем распределения составляет 0,15-0,33 л/кг.

У больных с почечной недостаточностью объем распределения препаратаможет увеличиваться в 2 раза, а объем распределения его R-энантиомера – на 20%.

Проникает в грудное молоко: при приеме матерью 10 мг кеторолака Cmax в молоке достигается через 2 ч после приема первой дозы и составляет 7,3 нг/мл, через 2 ч после применения второй дозы кеторолака (при использовании препарата 4 раза в сутки) – составляет 7,9 нг/мл.

Более 50% введенной дозы метаболизируется в печени с образованием фармакологически неактивных метаболитов. Главными метаболитами являются глюкурониды, которые выводятся почками и р-гидроксикеторолак. Выводится на 91% почками, 6% — через кишечник.

Период полувыведения (T1/2) у пациентов с нормальной функцией почек составляет в среднем 5.3 ч. T1/2 возрастает у пожилых пациентов и укорачивается у молодых. Функция печени не оказывает влияния на T1/2. У пациентов с нарушением функции почек при концентрации креатинина в плазме 19-50 мг/л (168-442 мкмоль/л).

T1/2 — 10.3-10.8 ч, при более выраженной почечной недостаточности — более 13.6 ч. Не выводится путем гемодиализа.

Побочные действия Кеторолак

Часто — более 3 %, менее часто — 1-3 %, редко — менее 1 %.

Со стороны пищеварительной системы: часто (особенно у пожилых пациентов, старше 65 лет, имеющих в анамнезе эрозивно-язвенные поражения желудочно-кишечного тракта) — гастралгия, диарея; менее часто — стоматит, метеоризм, запор, рвота, ощущение переполнения желудка; редко — тошнота, эрозивно-язвенные поражения желудочно-кишечного тракта (в т.ч.

с перфорацией и/или кровотечением — абдоминальная боль, спазм или жжение в эпигастральной области, кровь в кале или мелена, рвота с кровью или по типу «кофейной гущи», тошнота, изжога и др.), холестатическая желтуха, гепатит, гепатомегалия, острый панкреатит.

Со стороны мочевыделительной системы: редко — острая почечная недостаточность, боль в пояснице с или без гематурии и/или азотемии, гемолитико-уремический синдром (гемолитическая анемия, почечная недостаточность, тромбоцитопения, пурпура), частое мочеиспускание, повышение или снижение объема мочи, нефрит, отеки почечного генеза.

Со стороны органов чувств: редко — снижение слуха, звон в ушах, нарушение зрения (в т.ч. нечеткость зрительного восприятия).Со стороны дыхательной системы: редко — бронхоспазм или диспноэ, ринит, отек легких, отек гортани (одышка, затруднение дыхания).

Со стороны ЦHC: часто — головная боль, головокружение, сонливость, редко -асептический менингит (лихорадка, сильная головная боль, судороги, ригидность мышц шеи и/или спины), гиперактивность (изменение настроения, беспокойство), галлюцинации, депрессия, психоз.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: менее часто — повышение артериального давления, редко -обморок.Со стороны органов кроветворения: редко — анемия, эозинофилия, лейкопения.Со стороны системы гемостаза: редко — кровотечение из послеоперационной раны, носовое кровотечение, ректальное кровотечение.

Со стороны кожных покровов: менее часто — кожная сыпь (включая макулопапулезную сыпь), пурпура, редко — эксфолиативный дерматит (лихорадка с ознобом или без, покраснение, уплотнение или шелушение кожи, опухание и/или болезненность небных миндалин), крапивница, синдром Стивенса-Джонсона, синдром Лайелла.Местные реакции: менее часто — жжение или боль в месте введения.Аллергические реакции: редко — анафилаксия или анафилактоидные реакции (изменение цвета кожи лица, зуд кожи, тахипноэ или диспноэ, отеки век, периорбитальный отек, одышка, затрудненное дыхание, тяжесть в грудной клетке, свистящее дыхание).

Прочие: часто — отеки (лица, голеней, лодыжек, пальцев, ступней, повышение массы тела); менее часто — повышенная потливость, редко — отек языка, лихорадка.

Особые указания

При совместном применении с другими нестероидными противовоспалительными препаратами может наблюдаться задержка жидкости, декомпенсация сердечной деятельности, артериальная гипертензия. Влияние на агрегацию тромбоцитов прекращается через 24-48 ч.Гиповолемия повышает риск развития побочных реакций со стороны почек.

При необходимости можно назначать в комбинации с наркотическими анальгетиками.Кеторолак не рекомендуется применять в качестве средства для премедикации, поддерживающей анестезии и обезболивания в акушерской практике.Не использовать одновременно с парацетамолом более 5 дней.

Больным с нарушением свертывания крови назначают препарат только при постоянном контроле числа тромбоцитов, особенно в постоперационном периоде, требующих тщательного контроля гемостаза.

Рекомендуется избегать выполнения работ, требующих повышенного внимания и быстрой реакции (вождение автотранспорта, работа с механизмами и пр.).

Передозировка

Симптомы (при однократном введении): боль в животе, тошнота, рвота, эрозивно-язвенное поражение желудочно-кишечного тракта, нарушение функции почек, метаболический ацидоз.Лечение: симптоматическое (поддержание жизненно важных функций организма). Диализ — малоэффективен.

Лекарственное взаимодействие

Одновременное применение кеторолака с ацетилсалициловой кислотой или другими нестероидными противовоспалительными препаратами, препаратами кальция, глюкокортикостероидами, этанолом, кортикотропином может привести к образованию язв желудочно-кишечного тракта и развитию желудочно-кишечных кровотечений. Совместное назначение с парацетамолом повышает нефротоксичность, с метотрексатом — гепато- и нефротоксичность. Совместное назначение кеторолака и метотрексата возможно только при использовании низких доз последнего (контролировать концентрацию метотрексата в плазме крови).

На фоне применения кеторолака возможно уменьшение клиренса метотрексата и лития и усиление токсичности этих веществ. Одновременное назначение с непрямыми антикоагулянтами, гепарином, тромболитиками, антиагрегантами, цефоперазоном, цефотетаном и пентоксифиллином повышает риск кровотечения.

Снижает эффект гипотензивных и диуретических препаратов (понижается синтез простагландинов в почках). При комбинировании с опиоидными анальгетиками дозы последних могут быть существенно снижены, так как усиливается их действие.

Повышается гипогликемическое действие инсулина и пероральных гипогликемических препаратов (необходим перерасчет дозы).

Совместное назначение с вальпроевой кислотой вызывает нарушение агрегации тромбоцитов. Повышает концентрацию в плазме крови верапамила и нифедипина.

При назначении с другими нефротоксичными лекарственными средствами (в т.ч. с препаратами золота) повышается риск развития нефротоксичности.

Пробенецид и лекарственные средства, блокирующие канальцевую секрецию, снижают клиренс кеторолака и повышают его концентрацию в плазме крови.

Раствор для инъекций не следует смешивать в одном шприце с морфином сульфатом, прометазином и гидроксизином из-за выпадения осадка. Фармацевтически не совместим с раствором трамадола, препаратами лития.

Раствор для инъекций совместим с 0,9 % раствором натрия хлорида, 5 % раствором декстрозы, раствором Рингера и Рингера-лактата, раствором «Плазмалит», а также с инфузионными растворами, содержащими аминофиллин, лидокаина гидрохлорид, допамина гидрохлорид, инсулин человека короткого действия и гепарина натриевую соль.

Условия хранения

В защищённом от света месте при температуре от 15 до 25 °С. Хранить в местах, недоступных для детей.

Условия отпуска

Отпускается по рецепту