Ганатон: аналоги, инструкция по применению, цены

Ганатон – медпрепарат, относящийся к группе стимуляторов перистальтики. Активным компонентом лекарства является итоприда гидрохлорид. Средство отпускается в таблетированной форме, предназначен для перорального приема и содержит по 50 мг действующего вещества в 1 таблетке.

Ганатон эффективен при борьбе с метеоризмом, вздутием живота, болью или дискомфортом в области эпигастрии, изжогой, тошнотой и рвотой. Противопоказан медикамент при непереносимости итоприда гидрохлорида, а также при состояниях, сопровождающихся повышенной активностью кишечника, кровотечениях из ЖКТ, механической обструкции или перфорации.

Механизм действия препарата

Ганатон не назначается беременным и кормящим женщинам ввиду недостаточной изученности влияния итоприда на организм плода/грудного ребенка. Также не подтверждена безопасность медпрепарата для детей младше 16 лет, поэтому данной категории пациентов лекарство не назначается.

При невозможности приобретения лекарства либо при наличии противопоказаний к его применению возникает необходимость в поиске аналогов Ганатона. Рассмотрим подробнее, чем его можно заменить, и какие дженерики дешевле.

Стоимость Ганатона и его аналогов

Стоимость Ганатона составляет 231 рублей. Это минимальная цена, которую предлагают сегодня аптеки. Основные аналоги с ценами представлены в таблице.

№ п/п
Название медпрепарата
Стоимость (рублей)

1.	Домперидон	199
2.	Метоклопрамид	75
3.	Итомед	348
4.	Итопра	436
5.	Мотилиум	450
6.	Церукал	170
7.	Зофран	705
8.	Мотилак	305

Примечание. Это средние цены на заменители Ганатона. Следует учитывать, что в некоторых регионах они могут значительно отличаться, поэтому на вышеописанные расценки можно только ориентироваться.

Самые дешевые заменители

Ниже приведены краткие обзоры аналогов Ганатона, которые стоят дешевле, но действуют не менее эффективно.

Домперидон

Домперидон – противорвотный препарат, содержащий активное вещество с аналогичным названием. Препарат показан для устранения рвоты, икоты, тошноты пациентам с:

расстройствами желудочно-дуоденальной области;
желудочной гипотонией;
ГЭРБ.

Механизм прокинетического действия домперидона

Также медпрепарат используется для смягчения диспептических расстройств, связанных с проблемами опорожнения желудка. Домперидон назначают пациентам, страдающим от рвоты любой этиологии.

Лекарство назначается детям с 2 лет в виде ректальных свечей. Пациентам с весом от 20 до 30 кг Домперидон прописывается в форме пероральных таблеток. Дозировка составляет 0,5 таблетки дважды в день. Детям, весящим больше 30 кг, назначают по 1 таблетке 2 раза в день.

Дозировка препарата для взрослых пациентов зависит от выраженности симптоматики. Обычно начальная доза составляет 10 мг 3 или 4 раза в день. При сильной тошноте или обильной рвоте допускается увеличение количества применяемого препарата вдвое. Кратность приема остается такой же.

Важно обратить внимание на графу с противопоказаниями к приему Домперидона. Так, его не назначают при:

желудочно-кишечных кровотечениях;
механической кишечной непроходимости;
беременности;
перфорации желудка;
лактации;
гиперчувствительности к домперидону или вспомогательным компонентам лекарства.

Препарат в таблетированной форме не назначается детям с массой тела меньше 20 кг. От Ганатона Домперидон отличается, прежде всего, составом и стоимостью. Различаются также режим дозирования и побочные действия каждого из лекарств.

Метоклопрамид

Метоклопрамид – медикаментозное средство, относящееся к группе противорвотных препаратов. Активное вещество препарата (название аналогичное) обладает свойством блокирования дофаминовых и серотониновых рецепторов. Купирует тошноту, устраняет рвоту и избавляет от икоты.

Фармакологическое действие Метоклопрамида

К основным показаниям к применению Метоклопрамида относят:

атонию или гипотонию кишечника;
рвоту;
тошноту;
икоту различного генеза;
тяжелую симптоматику, вызванную прохождением курса лучевой терапии;
дискинезию желчевыводящих путей;
метеоризм;
ГЭРБ;
обострившуюся язву желудка или ДПК.

Примечание. Метоклопрамид используется и при проведении диагностических процедур. В частности, его назначают пациентам, которым предстоит пройти рентгеноконтрастные исследования кишечника.

Лекарство назначается при раннем токсикозе у беременных женщин в качестве противорвотного средства. Но принимается оно исключительно по рекомендации врача и под его тщательным наблюдением. Также Метоклопрамид является весьма действенным медикаментом, избавляющим от мигрени. В этом случае его рекомендуется сочетать с анальгетиками.

Противопоказано лекарственное средство пациентам с кишечными кровотечениями, стенозом желудочного привратника, феохромоцитомой, эпилепсией, диспепсией и пр. Не назначается Метоклопрамид женщинам в период лактации. Взрослым пациентам назначают по 10 мг 3 раза в сутки. Максимально допустимой суточной дозировкой препарата является 30 мг.

Аналоги Ганатона по составу

По составу у Ганатона есть 2 аналога: Итомед и Итопра. Рассмотрим подробнее, отличаются и они от основного препарата.

Итомед

Таблетки для перорального приема, содержащие 50 мг итоприда гидрохлорида. Лекарство относится к группе медикаментозных средств, применяющихся при расстройствах работы ЖКТ. Назначается при анорексии, метеоризме, тошноте, вздутии живота.

Итомед

Итомед противопоказан пациентам с индивидуальной непереносимостью входящих в его состав веществ. Он также не назначается беременным и кормящим женщинам. Абсолютными противопоказаниями к приему таблеток являются перфорация желудка или кровотечения из ЖКТ.

Таблетки необходимо принимать в целом виде, не разламывая и не разжевывая. Запивать достаточным количеством жидкости. Рекомендуемая дозировка для взрослых – 50 мг (1 таб.) трижды в день. Продолжительность терапии определяется индивидуально.

Итопра

Итопра содержит активное вещество итоприд. Отпускается в форме таблеток для приема внутрь. Относится к классу противорвотных препаратов и лекарств, применяемых при функциональных расстройствах кишечника.

Неязвенная диспепсия

Итопру назначают при необходимости проведения симптоматической терапии функциональной неязвенной диспепсии, сопровождающейся вздутием живота, изжогой, отрыжкой, желудочными болями или дискомфортом в эпигастральной зоне. Противопоказания к приему лекарства такие же, как и у Итомеда.

Препарат необходимо употреблять по 1 шт. 3 раза/сутки. Прием необходимо осуществлять до еды. Коррекция дозировки лекарства должна проводиться только врачом.

Средства со схожим терапевтическим эффектом

Заменить Ганатон можно не только ранее рассмотренными препаратами. Не менее эффективными при рвоте и других диспептических расстройствах являются и нижеописанные лекарства.

Мотилиум

Препарат содержит домперидона 10 мг в 1 таблетке. Относится к группе стимуляторов кишечной перистальтики. Применяется с целью облегчения диспептической симптоматики – тошноты и рвоты.

Показания к назначению Мотилиума

Основным отличием Мотилиума от Ганатона является не столько его состав, сколько противопоказания к применению. Так, рассматриваемое лекарство категорически недопустимо принимать при:

пролактиноме;
нарушениях работы почек или печени;
удлиненном интервале сердечной проводимости;
лечении разных патологий с использованием кетоконазола, эритромицина и пр.

Не рекомендуется принимать таблетки и женщинам во время беременности и лактационного периода.

В последнем случае, если лекарство все же будет назначено лечащим врачом, необходимо на весь период терапии воздержаться от ГВ. Мотилиум принимают по 1 шт. 3 раза/день. Такая дозировка установлена для взрослых пациентов и детей старше 12 лет.

Церукал

Активный компонент – метоклопрамид. Таблетки для приема внутрь и раствор для инъекционного введения. Угнетает рвотный рефлекс и приводит тонус кишечной мускулатуры в норму.

Препарат эффективен при изжоге, тошноте и прочих диспептических расстройствах. Таблетки назначают также при парезе желудка, спровоцированном сахарным диабетом. Лекарство может назначаться детям от 3 лет. Также медикамент прописывают в 1 триместре беременности для прекращения рвоты, вызванной токсикозом.

Схемы применения Церукала

Взрослым пациентам назначают по таблетке Церукала 3-4 раза/день. Детям с 3 лет расчет дозировки проводится следующим способом: от 0,1 до 0,5 мг на килограмм веса. Полный курс терапии может продолжаться в течение 1-2 месяцев.

Зофран

Зофран – импортный (итальянский) препарат, содержащий ондансетрон в количестве 4, 8 или 16 мг в 1 таблетке, либо 2 мг в 1 мл инъекционного раствора.

Ондансетрон относится к группе селективных блокаторов серотониновых 5НТ3-рецепторов. Точный механизм действия лекарства до конца не изучен, но достоверно известно, что он оказывает выраженное противорвотное воздействие.

Препарат, в отличие от ранее рассмотренных дженериков Ганатона, применяется преимущественно в онкологической практике. С его помощью проводится лечение рвоты и тошноты у пациентов, принимающих цитостатические химиопрепараты.

Также Зофран назначается больным, проходящим курс лучевой терапии. Профилактика рвоты и тошноты с помощью этого медикамента проводится также у пациентов, недавно перенесших операцию под общим наркозом. В послеоперационном периоде Зофран применяют преимущественно в форме ректальных суппозиториев.

Особенности приема: таблетки необходимо глотать целиком, запивая достаточным количеством жидкости. Принимать следует по 1 таблетке 1-2 раза в день. Нужно учитывать то, что количество активного компонента может быть разным, поэтому дозировку медикамента определяет исключительно лечащий врач.

Таблетированный Зофран категорически противопоказан беременным пациенткам, женщинам во время периода лактации, детям до 18 лет. Сироп не назначается детям до достижения 2-летнего возраста.

Зофран имеет много отличий от Ганатона. Это и состав, и некоторые показания и противопоказания к назначению, цена, а также особенности применения. Это лекарство категорически не рекомендуется покупать без согласования с врачом.

Мотилак

Мотилак – таблетированный препарат, содержащий домперидон. Таблетки могут быть предназначены как для перорального приема, так и для рассасывания (больше всего этот вариант подходит при изжоге).

Показания и противопоказания к приему лекарственного средства такие же, как у Мотилиума. Принимать рекомендуется по 1 таблетке трижды в день. Пить лекарство следует за 30 минут до приема пищи.

Мотилак

Таблетку нужно глотать, не разжевывая. А вот лекарство для рассасывания должно находиться в ротовой полости до полного растворения. Мотилак с крайней степенью осторожности назначается пациенткам во время лактации, а также больным с печеночной недостаточностью.

Отзывы о препарате

Пациенты и специалисты хорошо отзываются о большинстве из ранее рассмотренных медпрепаратов. Это можно увидеть из подборки реальных отзывов, приведенных ниже:

Мария, 23 года (Томск): «Когда недавно отравилась, врач прописал от тошноты и рвоты Метоклопрамид. Лекарство действительно помогает, убирает все неприятные симптомы. Пила таблетки 5 дней, результатом терапии более чем довольна. Прошли боли в животе, избавилась от вздутия, отрыжки, изжоги и тошноты. Никаких побочных действий не заметила».
Иван, 43 года (Челябинск): «Мама проходила курс химиотерапии, очень мучилась от приступов тошноты. Иногда были даже приступы обильной рвоты. Чтобы немного облегчить ее состояние, врач назначил Зофран. Мама пила таблетки 1,5 месяца. За это время ей стало намного лучше. Рвота полностью прошла, тошнота стала менее мучительной. Очень благодарны нашему онкологу за то, что посоветовал Зофран».

Евгений Аркадьев, врач-гастроэнтеролог: «Применение противорвотных лекарств не всегда обусловлено именно таким неприятным симптомом, как рвота и тошнота. Нарушение перистальтики кишечника, гипотония желудочных мышц, ГЭРБ – все эти заболевания требуют обязательно применения таких лекарств. Но не в качестве самостоятельного средства, а лишь в составе комплексной терапии.

По моему мнению, а также по клиническому опыту самым эффективными противорвотными препаратами являются Метоклопрамид, Итопра, Церукал. Особые меры предосторожности необходимо соблюдать при приеме Зофрана и Мотилиума. В отличие от других аналогов, эти средства не стоит использовать для самолечения».

Применение противорвотных средств – Ганатона и его аналогов – необходимо при различных заболеваниях ЖКТ.

Такие препараты снимают неприятные симптомы, связанные с диспептическими расстройствами, а также нормализуют работу кишечника.

Но, как и любые другие медикаментозные средства, эти лекарства могут приносить не только пользу, но также причинять серьезный вред здоровью. Поэтому принимать их необходимо правильно и только по назначению доктора.

Ганатон

Препарат, повышающий моторику ЖКТ. Стимулятор высвобождения ацетилхолина.

Итоприда гидрохлорид активирует пропульсивную моторику желудка за счет антагонизма с допаминовыми D2-рецепторами и дозозависимого ингибирования активности ацетилхолинэстеразы. Итоприд активирует высвобождение ацетилхолина и подавляет его разрушение.

Препарат оказывает также противорвотный эффект за счет взаимодействия с D2-рецепторами, расположенными в триггерной зоне. Итоприд вызывал дозозависимое подавление рвоты, вызванной апоморфином.

Итоприда гидрохлорид оказывает специфическое действие на верхний отдел ЖКТ, ускоряет транзит по желудку и улучшает его опорожнение.

Итоприда гидрохлорид не влияет на сывороточные уровни гастрина.

Фармакокинетика

Всасывание

Итоприда гидрохлорид быстро и практически полностью всасывается из ЖКТ. Относительная биодоступность его составляет 60%, что связано с метаболизмом при первом прохождении через печень. Пища не оказывает влияния на биодоступность.

После приема 50 мг итоприда гидрохлорида внутрь Cmax достигается через 0.5-0.75 ч и составляет0.28 мкг/мл. При повторном приеме препарата в дозе 50-200 мг 3 раза/сут в течение 7 дней фармакокинетика препарата и его метаболитов была линейной, а кумуляция оказалась минимальной.

Распределение

Связывание с белками плазмы (в основном с альбумином) составляет 96%. Связывание с α1-кислым гликопротеином составляет менее 15% от общего связывания.

Активно распределяется в тканях (Vd 6.1 л/кг) и обнаруживается в высоких концентрациях в почках, тонкой кишке, печени, надпочечниках и желудке. Проникает через ГЭБ в минимальных количествах. Выделяется с грудным молоком.

Метаболизм

Итоприд подвергается активной биотрансформации в печени. Идентифицированы 3 метаболита, только один из которых проявляет небольшую активность, которая не имеет фармакологического значения (примерно 2-3% от таковой итоприда). Первичным метаболитом является N-оксид, который образуется в результате окисления четвертичной амино-N-диметильной группы.

Итоприд метаболизируется под действием флавин-зависимой монооксигеназы (FMO3).

Количество и эффективность изоферментов FMO у человека может отличаться в зависимости от генетического полиморфизма, который в редких случаях приводит к развитию аутосомно-рецессивного состояния, известного под названием триметиламинурии (синдром «запаха рыбы»). У больных с триметиламинурией T1/2 итоприда увеличивается.

По данным фармакокинетических исследований in vivo итоприд не оказывает ингибирующего или индуцирующего действия на CYP2C19 и CYP2E1. Терапия итопридом не влияет на CYP или активность уридиндифосфатглюкуронизилтрансферазы.

Выведение

Итоприда гидрохлорид и его метаболиты выводятся в основном с мочой. Почечная экскреция итоприда и его N-оксида после однократного приема препарата внутрь в терапевтических дозах у здоровых людей составляла 3.7 и 75.4% соответственно.

Конечный T1/2 итоприда гидрохлорида составляет около 6 ч.

Ганатон

Ганатон – стимулятор выброса ацетилхолина, препарат, повышающий моторику и тонус желудочно-кишечного тракта (ЖКТ).

Форма выпуска и состав

Лекарственная форма Ганатона – таблетки, покрытые оболочкой: белого цвета, круглой формы, на одной стороне нанесена гравировка «НС 803», на другой – разделительная риска (по 7, 10 или 14 шт. в блистере, в картонной пачке 1, 2, 3, 4 или 5 блистеров).

В 1 таблетке содержатся:

действующее вещество: итоприда гидрохлорид – 50 мг;
вспомогательные компоненты: гипромеллоза, крахмал кукурузный, кармеллоза, лактоза, титана диоксид, кислота кремневая безводная, макрогол 6000, магния стеарат, воск карнауба.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Активное вещество Ганатона – гидрохлорид итоприда, способствует усилению моторики желудочно-кишечного тракта благодаря ингибированию ацетилхолинэстеразы и антагонизму D2-допаминовых рецепторов. Активирует высвобождение ацетилхолина и приводит к его разрушению.

Также вещество оказывает противорвотное действие (благодаря взаимодействию с D2-рецепторами, которые расположены в триггерной зоне), активирует пропульсивную моторику желудка, вызывает дозозависимое подавление вызванной апоморфином рвоты.
Благодаря специфическому воздействию на верхний отдел желудочно-кишечного тракта ускоряется транзит по желудку и улучшается его опорожнение.
На сывороточные уровни гастрина гидрохлорид итоприда влияния не оказывает.

Фармакокинетика

Вещество всасывается в желудочно-кишечном тракте быстро и практически в полном объеме. Его относительная биологическая доступность составляет 60%. Это связано главным образом с метаболизмом при первом прохождении через печень. На показатель биодоступности пища влияния не оказывает.

Сmах (максимальная концентрация в плазме) после приема 50 мг гидрохлорида итоприда достигается за 0,5–0,75 часа и составляет 0,28 мкг/мл.
После повторного приема итоприда гидрохлорида внутрь в дозе 50–200 мг 3 раза в день на протяжении 7 дней фармакокинетические показатели вещества и его метаболитов носили линейный характер, а кумуляция оказалась минимальной.
Связывание с белками плазмы – 96% (преимущественно с альбумином), связывание с α1-кислым гликопротеином – меньше 15% от общего связывания.

После перорального приема итоприда происходит активное распределение в тканях. Vd (объем распределения) составляет 6,1 л/кг. Высокие концентрации вещества обнаруживаются в печени, почках, тонком кишечнике, желудке и надпочечниках. Итоприд проникает в грудное молоко, в головной и спинной мозг проникает в минимальном количестве.

Активная биотрансформация итоприда происходит в печени. Идентифицированы 3 метаболита, один из них проявляет незначительную активность, которая фармакологического значения не имеет (около 2-3% от таковой итоприда). Первичный метаболит – N-оксид, образующийся в результате окисления четвертичной амино-N-диметильной группы.

Метаболизм происходит под действием флавинзависимой монооксигеназы (FMО3). В зависимости от генетического полиморфизма, эффективность и число изоферментов FMO может отличаться. В редких случаях отмечается развитие аутосомно-рецессивного состояния, которое известно как триметиламинурия (синдром запаха рыбы). Период полуэлиминации итоприда у пациентов с триметиламинурией возрастает.

Ингибирующего или индуцирующего действия на CYP2C19 и CYP2E1 итоприд не оказывает. Терапия итопридом на активность уридиндифосфатглюкуронизилтрансферазы или CYP не влияет.

Выведение гидрохлорида итоприда и его метаболитов происходит преимущественно с мочой. После однократного приема Ганатона в терапевтических дозах почечная экскреция итоприда и его N-оксида у здоровых людей составляет 3,7 и 75,4% соответственно. Терминальный период полуэлиминации гидрохлорида итоприда – приблизительно 6 часов.

Показания к применению

Согласно инструкции, Ганатон показан для лечения желудочно-кишечных симптомов, обусловленных замедленной моторикой желудка и хроническим гастритом (функциональной неязвенной диспепсией): быстрое насыщение, тошнота и рвота, ощущение переполнения в желудке после еды, вздутие живота, дискомфорт или боль в эпигастральной области, изжога, анорексия.

Противопоказания

желудочно-кишечное кровотечение;
перфорация или механическая обструкция ЖКТ;
возраст до 16 лет;
период беременности и грудного вскармливания;
индивидуальная непереносимость компонентов препарата.

С осторожностью следует назначать Ганатон при сопутствующей терапии другими лекарственными средствами, пациентам в пожилом возрасте, больным, у которых появление холинэргических побочных реакций может негативно отразиться на протекании основного заболевания.

Инструкция по применению Ганатона: способ и дозировка

Таблетки Ганатон принимают внутрь до еды.

Дозу препарата назначают с учетом клинических показаний и возраста больного.

Рекомендованное дозирование: по 1 шт. 3 раза в день. Продолжительность лечения – не более 2 месяцев.

Суточная доза Ганатона не должна превышать 150 мг (3 таблетки).

Побочные действия

со стороны пищеварительной системы: боль в животе, тошнота, диарея, запор, повышенное слюноотделение, желтуха;
со стороны крови и лимфатической системы: тромбоцитопения, лейкопения;
эндокринные нарушения: гинекомастия, увеличение содержания пролактина;
со стороны нервной системы: головная боль, головокружение, тремор;
аллергические реакции: кожный зуд, сыпь, гиперемия кожи, анафилаксия;
лабораторные показатели: увеличение уровня концентрации билирубина, активности гамма-глутамилтранспептидазы, аспартатаминотрансферазы (ACT), аланинаминотрансферазы (АЛТ), щелочной фосфатазы.

Передозировка

Сведений о передозировке нет.

При передозировке показано промывание желудка, проводится симптоматическое лечение.

Особые указания

У пожилых пациентов применение препарата может вызывать понижение функции печени и/или почек.
На фоне применения Ганатона ацетилхолин усиливает свое действие, повышая риск развития холинэргических побочных реакций.
Поскольку действие препарата может вызывать головокружение, следует соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и механизмами.

Применение при беременности и лактации

Ганатон во время беременности/лактации не назначается.

Применение в детском возрасте

Терапия Ганатоном пациентам младше 16 лет противопоказана.

Применение в пожилом возрасте

Терапия Ганатоном пациентам пожилого возраста назначается с осторожностью.

Лекарственное взаимодействие

Метаболизм итоприда происходит под действием флавиновой монооксигеназы.

При одновременном применении Ганатона:

варфарин, диазепам, диклофенак натрия, тиклопидина гидрохлорид, нифедипин, никардипина гидрохлорид не вызывают изменений связывания с белками;
пероральные лекарственные средства с низким терапевтическим индексом, или кишечнорастворимой оболочкой, или замедленным высвобождением действующего вещества могут нарушить свое всасывание;
ранитидин, циметидин, тепренон, цетраксат (противоязвенные средства) не оказывают влияния на действие препарата;
антихолинергические средства могут снизить терапевтический эффект итоприда.

Аналоги

Аналогами Ганатона являются: таблетки – Зирид, Итомед, Праймер.

Сроки и условия хранения

Беречь от детей.
Хранить при температуре до 25 °C в защищенном от влаги и света месте.
Срок годности – 5 лет.

Условия отпуска из аптек

Отпускается по рецепту.

Отзывы о Ганатоне

Согласно отзывам, Ганатон оценивается как эффективный препарат. Помогает при изжоге и гастритных болях, тошноте, рвоте, вздутии. Имеет хорошую переносимость. Таблетки имеют небольшой размер, поэтому их удобно глотать. Из недостатков указывают на высокую стоимость.

Цена на Ганатон в аптеках

Примерная цена на Ганатон (10, 40 или 70 таблеток) составляет 271–395, 570–795 или 883–1007 рублей.

Ганатон инструкция по применению, цена на Ганатон – купить в Москве от 387 руб., недорого, отзывы. Аптека Горздрав

Действующие вещества

Форма выпуска

Таблетки

Состав

Итоприда гидрохлорид 50 мг;Вспомогательные вещества: лактоза — 34.975 мг (включая избыток вследствие потери в массе при производстве — 2.93%), крахмал кукурузный — 15 мг, кармеллоза — 20 мг, кислота кремниевая безводная — 4 мг, магния стеарат — 1 мг, гипромеллоза — 4.4 мг, макрогол 6000 — 0.4 мг, титана диоксид — 0.2 мг, воск карнауба — 0.025 мг.;

Средство, стимулирующее моторику ЖКТ. Итоприд усиливает пропульсивную моторику ЖКТ за счет антагонизма в отношении допаминовых D2-рецепторов и дозозависимого ингибирования активности ацетилхолинэстеразы. Итоприд активирует высвобождение ацетилхолина и подавляет его разрушение.

;Итоприд оказывает специфическое действие на верхний отдел ЖКТ, ускоряет транзит по желудку и улучшает его опорожнение.;Оказывает также противорвотный эффект за счет взаимодействия с D2-рецепторами, расположенными в триггерной зоне. Итоприд вызывал дозозависимое подавление рвоты, вызванной апоморфином.

;Не влияет на сывороточный уровень гастрина.

Фармакокинетика

Всасывание;Итоприда гидрохлорид быстро и практически полностью всасывается из ЖКТ. Относительная биодоступность его составляет 60%, что связано с эффектом «первого прохождения» через печень. Пища не оказывает влияния на биодоступность.;После приема 50 мг итоприда гидрохлорида внутрь C max достигается через 0.5-0.75 ч и составляет 0.28 мкг/мл.

При повторном приеме препарата в дозе 50-200 мг 3 раза/сут в течение 7 дней фармакокинетика препарата и его метаболитов была линейной, а кумуляция оказалась минимальной.;Распределение;Связывается с белками плазмы (в основном с альбумином) на 96%. Связывание с 1 -кислым гликопротеином составляет менее 15% от общего связывания.

;Активно распределяется в тканях (V d 6.1 л/кг) и обнаруживается в высоких концентрациях в почках, тонкой кишке, печени, надпочечниках и желудке. Проникает через ГЭБ в минимальных количествах. Выделяется с грудным молоком.;Метаболизм;Итоприд подвергается активной биотрансформации в печени.

Идентифицированы 3 метаболита, только один из которых проявляет небольшую активность, которая не имеет фармакологического значения (примерно 2-3% от таковой итоприда). Первичным метаболитом является N-оксид, который образуется в результате окисления четвертичной амино-N-диметильной группы.

;Итоприд метаболизируется под действием флавин-зависимой монооксигеназы (FMO3). Количество и эффективность изоферментов FMO у человека может отличаться в зависимости от генетического полиморфизма, который в редких случаях приводит к развитию аутосомно-рецессивного состояния, известного под названием триметиламинурии (синдром «запаха рыбы»).

У больных с триметиламинурией T 1/2 итоприда увеличивается.;По данным фармакокинетических исследований in vivo итоприд не оказывает ингибирующего или индуцирующего действия на CYP2C19 и CYP2E1. Терапия итопридом не влияет на CYP или активность уридиндифосфатглюкуронизилтрансферазы.;Выведение;Итоприда гидрохлорид и его метаболиты выводятся в основном с мочой.

Почечная экскреция итоприда и его N-оксида после однократного приема препарата внутрь в терапевтических дозах у здоровых людей составляла 3.7 и 75.4% соответственно.;Конечный T 1/2 итоприда гидрохлорида составляет около 6 ч.

Показания

Купирование симптомов функциональной неязвенной диспепсии (хронического гастрита), в т.ч.: вздутие живота; чувство быстрого насыщения; боли или дискомфорт в верхней половине живота; анорексия; изжога; тошнота; рвота.

Желудочно-кишечное кровотечение, механическая обструкция или перфорация ЖКТ; беременность; период лактации (грудного вскармливания); детский возраст до 16 лет; повышенная чувствительность к итоприду.

Применение при беременности и кормлении грудью

Противопоказано применение при беременности и в период лактации (грудного вскармливания).

Способ применения и дозы

Принимают внутрь по 50 мг 3 раза/сут. Рекомендуемая суточная доза составляет 150 мг. Указанная доза может быть снижена с учетом возраста пациента.

Побочные действия

Со стороны системы кроветворения: лейкопения, тромбоцитопения.;Со стороны эндокринной системы: повышение уровня пролактина, гинекомастия.;Со стороны ЦНС: головокружение, головная боль, тремор.

;Со стороны пищеварительной системы: диарея, запор, боль в животе, повышенное слюноотделение, тошнота, желтуха.;Аллергические реакции: гиперемия кожи, кожный зуд, сыпь, анафилаксия.

;Изменения лабораторных показателей: повышение активности АСТ и АЛТ, ГГТ, ЩФ и уровня билирубина.

Передозировка

Случаи передозировки у человека не описаны.

Взаимодействие с другими препаратами

С осторожностью следует применять итоприд у пациентов, для которых появление холинергических побочных реакций (связанных с усилением действия ацетилхолина под влиянием итоприда), может усугубить течение основного заболевания.

Отпуск по рецепту

Да