Форма выпуска и состав
Апиксабан выпускают в виде таблеток, покрытых пленочной оболочкой 2.5 мг и 5 мг.
Фармакологическое действие
Механизм действия Апиксабана заключается в ингибировании активности фактора свертывания крови Xa, обратимо и селективно блокирующий активный центр фермента. Для реализации антитромботического эффекта апиксабана не требуется наличия антитромбина III.
Медикамент ингибирует свободный и связанный фактор свертывания Xa, а также активность протромбиназы. Препарат не оказывает непосредственного прямого влияния на агрегацию тромбоцитов, но опосредованно ингибирует агрегацию тромбоцитов, индуцированную тромбином.
За счет ингибирования активности фактора свертывания Xa апиксабан предотвращает образование тромбина и тромбов. Апиксабан изменяет значения показателей системы свертывания крови: удлиняет протромбиновое время, MHO и АЧТВ.
Показания к применению
От чего помогает Апиксабан? Таблетки показаны к применению:
- профилактика венозной тромбоэмболии у пациентов после планового эндопротезирования тазобедренного или коленного сустава;
- профилактика инсульта и системной тромбоэмболии у взрослых пациентов с неклапанной фибрилляцией предсердий, имеющих один или несколько факторов риска (таких как инсульт или транзиторная ишемическая атака в анамнезе, возраст 75 лет и старше, артериальная гипертензия, сахарный диабет, сопровождающаяся симптомами хроническая сердечная недостаточность (ФК 2 и выше по классификации NYHA)).
Исключение составляют пациенты с тяжелым и умеренно выраженным митральным стенозом или с искусственными клапанами сердца; лечение тромбоза глубоких вен (ТГВ), тромбоэмболии легочной артерии (ТЭЛА), а также профилактика рецидивов ТГВ и ТЭЛА.
Инструкция по применению
Таблетки Апиксабан следует принимать внутрь вне зависимости от времени приемов пищи.
Рекомендуемые режимы дозирования:
- период после планового эндопротезирования коленного или тазобедренного сустава: по 2,5 мг 2 раза в сутки (прием первой дозы рекомендуется через 12–24 часа после хирургического вмешательства). Длительность терапии составляет 10–14 дней после протезирования коленного сустава, 32–38 дней – после протезирования тазобедренного сустава;
- фибрилляция предсердий: Апиксабан 5 мг 2 раза в сутки. Снижение суточной дозы в 2 раза (по 2,5 мг дважды в сутки) требуется пациентам, у которых сочетается как минимум два из следующих факторов: масса тела ≤ 60 кг, возраст ≥ 80 лет, концентрация креатинина в плазме ≥1,5 мг/дл (133 мкмоль/л);
- лечение тромбоэмболии легочной артерии и тромбоза глубоких вен: первые 7 дней – по 10 мг 2 раза в сутки, далее – по 5 мг 2 раза в сутки. Длительность курса лечения составляет не менее 3 месяцев, зависит от проявлений заболевания, соотношения ожидаемой пользы и возможного риска развития клинически значимого кровотечения, наличия и обратимости факторов, предрасполагающих к рецидивированию (травма, недавнее хирургическое вмешательство, длительная иммобилизация и др.);
- профилактика рецидивов ТЭЛА и ТГВ: по 2,5 мг 2 раза в сутки. Профилактическая терапия назначается не менее чем через 6 месяцев лечения данных заболеваний. В случае пропуска очередной дозы принять таблетку необходимо как можно скорее после того, как пациент об этом вспомнит. В дальнейшем следует придерживаться исходной схемы терапии с приемом препарата дважды в сутки. При временном перерыве в лечении возрастает риск развития тромбоза.
Пациентам следует учитывать важность проведения беспрерывной антикоагулянтной терапии.
Перевод пациента на Апиксабан с парентеральных антикоагулянтов и наоборот можно осуществлять в момент следующего запланированного приема отменяемого средства, не применяя очередную дозу препарата, который заменяется. Переводить пациента на Апиксабан с варфарина или других антагонистов витамина K можно, если значение МНО ниже 2.
При переводе пациента на варфарин или другие антагонисты витамина K прием Эликвиса необходимо продолжить до тех пор, пока значение МНО не достигнет ≥ 2. Этот показатель необходимо контролировать перед каждым приемом апиксабана: как только он будет равняться или превышать 2, Апиксабан отменяют.
Противопоказания
- Индивидуальная непереносимость.
- Кровотечение, нарушение функций печени и почек (клиренс креатинина менее 15 мл в минуту).
- Пациенты, находящиеся на диализе.
С осторожностью:
При риске кровотечения прием препарата проводится под строгим контролем коагулограммы — два раза в сутки. При развитии кровотечения прием апибаксана отменяется. При необходимости производится трансфузия свежемороженой плазмы крови.
Побочные явления
- Со стороны мочевыделительной системы: нечасто — гематурия (в т.ч. соответствующие изменения результатов лабораторных исследований).
- Со стороны опорно-двигательного аппарата: редко — мышечное кровоизлияние.
- Со стороны ЖКТ: часто — тошнота; нечасто — желудочно-кишечное кровотечение (в т.ч. рвота с примесью крови и мелена), наличие неизмененной крови в кале; редко — ректальное кровотечение, кровотечение из десен.
- Со стороны печени и желчевыводящих путей: нечасто — повышение активности трансаминаз (в т.ч. АЛТ, АСТ), повышение активности ГГТП, патологические изменения функциональных проб печени, повышение активности ЩФ в крови, повышение концентрации билирубина в крови.
- Со стороны ССС: часто — кровотечение (в т.ч. гематома, вагинальные и уретральные кровотечения); нечасто — артериальная гипотензия (в т.ч. гипотензия во время процедуры).
- Со стороны иммунной системы: редко — гиперчувствительность.
- Со стороны дыхательной системы: нечасто — носовое кровотечение; редко — кровохарканье.
- Со стороны органа зрения: редко — кровоизлияния в ткани глазного яблока (в т.ч. кровоизлияние в конъюнктиву).
- Со стороны крови и лимфатической системы: часто — анемия (в т.ч. послеоперационная и постгеморрагическая, сопровождающаяся соответствующими изменениями результатов лабораторных исследований); нечасто — тромбоцитопения (в т.ч. снижение количества тромбоцитов).
- Прочие: часто — закрытая травма; нечасто — кровоизлияния и кровотечение после выполнения инвазивных процедур (в т.ч. гематома после процедуры, кровотечение из послеоперационной раны, гематома в области пункции сосуда и в месте установки катетера), наличие отделяемого из раны, кровоизлияние в области разреза (в т.ч. гематома в области разреза), кровотечение во время оперативного вмешательства.
Почитайте также эту статью: Таблетки Метопролол: инструкция, цены и отзывы
Детям, при беременности и кормлении грудью
Не рекомендуется прием препарата во время беременности. Данных о попадании в грудное молоко не имеется. При приеме препарата следует прекратить грудное вскармливание.
Согласно инструкции, Апиксабан не применяется для лечения пациентов в возрасте до 18 лет.
Особые указания
Апиксабан не рекомендуется применять у пациентов с заболеванием печени, сопровождающимся нарушениями в системе свертывания крови и клинически значимым риском развития кровотечений.
Отмена терапии антикоагулянтами, в т.ч. апиксабаном, при активном кровотечении, перед плановым оперативным вмешательством или инвазивной процедурой, может приводить к повышенному риску тромбозов. Следует избегать длительного прекращения терапии и, если необходимо временно прекратить терапию апиксабаном, то ее необходимо возобновить как можно скорее.
У пациентов высокого риска после острого коронарного синдрома, с наличием множественных как кардиальных, так и некардиальных сопутствующих заболеваний, было показано значительное повышение риска кровотечения при совместном применении апиксабана и ацетилсалициловой кислоты или комбинации ацетилсалициловой кислоты и клопидогрела по сравнению с плацебо.
При развитии геморрагических осложнений необходимо отменить лечение препаратом и выполнить обследование на предмет выявления источника кровотечения. При необходимости назначают соответствующее лечение, в частности, хирургическую остановку кровотечения или трансфузию свежезамороженной плазмы крови.
Как и при применении других антикоагулянтов, необходимо тщательное наблюдение за пациентами, принимающими Апиксабан, на предмет развития кровотечений. При развитии тяжелых кровотечений прием препарата Апиксабан следует отменить.
У пациентов с фибрилляцией предсердий и состояниями, требующими применения монотерапии или терапии комбинацией из двух антиагрегантных препаратов, следует провести тщательную оценку соотношения польза/риск до начала одновременного применения с препаратом Апиксабан.
Выполнение спинальной, эпидуральной анестезии или пункций у пациентов, получающих Апиксабан:
При развитии таких нарушений необходимо выполнение экстренного обследования и лечения. Перед выполнением вмешательств на эпидуральных или субарахноидальных пространствах у пациентов, получающих антикоагулянты, в т.ч. с целью профилактики тромбозов, необходима оценка соотношения потенциальной пользы и рисков.
При выполнении спинальной или эпидуральной анестезии либо диагностической пункции данных областей у пациентов, получающих антитромботические средства с целью профилактики тромбоэмболии, имеется риск развития эпидуральных или спинальных гематом, которые, в свою очередь, могут являться причиной стойких или необратимых параличей.
Данный риск может еще более возрастать при использовании установленного эпидурального катетера в послеоперационном периоде или при параллельном применении других лекарственных средств, влияющих на гемостаз.
Установленные эпидуральные или субарахноидальные катетеры должны быть удалены как минимум за 5 ч до введения первой дозы препарата. Аналогичное повышение риска может отмечаться при выполнении травматичных или многократных пункций эпидурального или субарахноидального пространств.
Необходим частый мониторинг пациентов на предмет развития проявлений нарушений функции нервной системы (в частности, онемения или слабости нижних конечностей, нарушения функции кишечника или мочевого пузыря).
Лекарственное взаимодействие
В инструкции по применению препарата указано на его взаимодействие с лекарственными средствами из других групп. Их сочетание может приводить к негативным эффектам:
- Сочетание Апиксабана с Эноксапарином ведет к аддитивному эффекту на активность факторов свертывания крови.
- Препарат не взаимодействует с Атенололом, Фамотидином, Дигоксином, Напроксеном.
- Запрещены сочетания медикамента с нефракционированным гепарином или его производными, тромболитиками, антагонистами рецепторов к гликопротеинам, Декстраном, антагонистами витамина К, Дипиридамолом, Сульфинпиразоном, пероральными антикоагулянтами.
- Комбинация апиксабана с антиагрегантами, индукторами изоферментов печени приводит к кровотечениям.
- Апиксабан не взаимодействует с ацетилсалициловой кислотой, Клопидогрелом, кроме случаев с острым коронарным синдромом.
- Рифампицин, Фенитоин, Фенобарбитал, Карбамазепин, препараты зверобоя продырявленного понижают концентрацию апиксабана в крови.
- Кетоконазол, Итраконазол увеличивают максимальную концентрацию апиксабана в крови.
- Дилтиазем, Амиодарон, Напроксен, Хинидин, Верапамил увеличивают концентрацию Апиксабана и повышают значения свертывающей системы крови.
Аналоги лекарства Апиксабан
К группе антикоагулянты относят аналоги:
- Гепариновая мазь.
- Клексан.
- Сепротин.
- Синкумар.
- Варфарекс.
- Тромбофоб.
- Пиявит.
- Прадакса.
- Гепатромбин.
- Натрия цитрат.
- Пелентан.
- Лавенум.
- Кальципарин.
- Фенилин.
- Эноксапарин натрия.
- Эниксум.
- Тропарин.
- Троксевазин Нео.
- Эссавен.
- Гепарин.
- Гепальпан.
- Лиотон 1000.
- Гепарина раствор для инъекций.
- Долобене.
- Антитромбин 3 человеческий.
- Фраксипарин.
- Арикстра.
- Зигрис.
- Венолайф.
- Скинлайт.
- Тромбогель 1000.
- Кливарин.
- Нигепан.
- Гемапаксан.
- Гепароид Зентива.
- Флюксум.
- Виатромб.
- Гепароид Лечива.
- Ангиокс.
- Фрагмин.
- Ангиофлюкс.
- Эмеран.
- Еллон гель.
- Ксарелто.
- Мареван.
- Венабос.
- Цибор.
- Тромблесс.
- Варфарин.
- Надропарин кальция.
- Фраксипарин Форте.
- Аценокумарол.
- Тромблесс Плюс.
- Анфибра.
Условия отпуска и цена
Апиксабан реализуют под торговой маркой Эливикс (таблетки 5 мг, 20 шт.) в Москве составляет 840 рублей. Препарат отпускается по рецепту.
Апиксабан инструкция по применению предлагает хранить в недоступном для детей месте при температуре не выше 30°С. Срок годности — 3 года.
Эликвис
Главная ⇨ Препараты ⇨ Лекарства на букву Э
- Действующее вещество: Апиксабан
- Группа: антикоагулянты (93 препарата, 300 отзывов)
- проверить регистрацию препарата в РФ
Частичные аналоги
☠ Внимание! Лекарства пустышки — как разводят россиян или на что нельзя тратить деньги!
Краткая инструкция по применению, противопоказания, состав
Взаимодействие Влияние других препаратов на фармакокинетику апиксабана.
Ингибиторы CYP3A4 и P-gp Комбинация апиксабана с кетоконазолом (в дозе 400 мг, 1 раз в сутки), являющимся мощным ингибитором как изофермента CYP3A4, так и P-gp, приводила к повышению среднего значения AUC апиксабана в 2 раза и среднего значения Cmax — в 1,6 раза.
Не рекомендуется применение препарата Эликвис у пациентов, получающих одновременно системное лечение мощными ингибиторами изофермента CYP3A4 и P-gp, такими как антимикотики группы азолов (например, кетоконазол, итраконазол, вориконазол и позаконазол) и ингибиторы протеазы ВИЧ (например, ритонавир) ( см «Особые указания»).
Препараты, не относящиеся к мощным ингибиторам изофермента CYP3A4 и P-gp (например, дилтиазем, напроксен, кларитромицин, амиодарон, верапамил, хинидин), по-видимому, приведут к повышению концентрации апиксабана в плазме крови в меньшей степени.
Коррекция дозы апиксабана при его комбинации с другими препаратами, не являющимися мощными ингибиторами изофермента CYP3A4 и P-gp, не требуется.
Например, применение дилтиазема (умеренный ингибитор изофермента CYP3A4 и слабый ингибитор P-gp) в дозе 360 мг 1 раз в сутки, приводило к повышению средних значений AUC апиксабана в 1,4 раза и средних значений Cmax — в 1,3 раза.
Напроксен (является ингибитором Р-gp, но не изофермента CYP3A4) при применении в дозе 500 мг вызывал повышение средних значений AUC и Cmaxапиксабана в 1,5 и 1,6 раза соответственно.
Кларитромицин (ингибитор P-gp и мощный ингибитор изофермента CYP3A4) в дозе 500 мг 2 раза в сутки приводил к повышению средних значений AUC и Cmax апиксабана в 1,6 и 1,3 раза, соответственно.
Индукторы изофермента CYP3A4 и P-gp Сочетание апиксабана с рифампицином (мощным индуктором изофермента CYP3A4 и P-gp) приводило к снижению средних значений AUC и Cmax апиксабана приблизительно на 54 и 42% соответственно. По-видимому, сочетание апиксабана с другими мощными индукторами изофермента CYP3A4 и P-gp (в частности, фенитоин, карбамазепин, фенобарбитал или препараты зверобоя продырявленного) может также приводить к снижению концентрации апиксабана в плазме крови (примерно на 50%). Коррекции дозы апиксабана при его комбинировании со средствами данной группы не требуется при назначении по показаниям профилактика тромбоэмболии после эндопротезирования суставов, профилактика инсультов и системной тромбоэмболии при неклапанной фибрилляции предсердий и профилактика рецидивов тромбоза глубоких вен, ТЭЛА, однако комбинировать данные средства следует с осторожностью. Во время применения для лечения тромбоза глубоких вен и ТЭЛА совместное применение апиксабана и мощных индукторов изофермента CYP3A4 и P-gp не рекомендуется, тд; при этом эффективность может быть снижена ( см «Особые указания»).
Антикоагулянты, ингибиторы агрегации тромбоцитов и НПВП. В связи с высоким риском возникновения кровотечения одновременное применение с любыми другими антикоагулянтами противопоказано ( см «Противопоказания»). После совместного введения эноксапарина (однократно, в дозе 40 мг) и апиксабана (однократно, в дозе 5 мг) отмечался аддитивный эффект данных ЛС на активность FXa Признаков ФКВ или ФДВ апиксабана с АСК (в дозе 325 мг, 1 раз в сутки) у здоровых людей отмечено не было. Комбинирование апиксабана с клопидогрелом (в дозе 75 мг, 1 раз в сутки) или сочетанием клопидогрела (75 мг) и АСК (162 мг, 1 раз в сутки) или прасугреля (60 мг с последующей дозой 10 мг 1 раз в день) в I фазе клинического исследования не приводило к увеличению времени кровотечения или более выраженному угнетению агрегации тромбоцитов по сравнению с применением этих антиагрегантов в монотерапии. Повышение показателей системы свертывания крови (ПВ, MHO и АЧТВ) соответствовало эффектам апиксабана при применении в монотерапии. Напроксен (является ингибитором P-gp, но не изофермента CYP3A4) при применении в дозе 500 мг вызывал повышение средних значений AUC и Cmax апиксабана в 1,5 и 1,6 раза соответственно. При приеме апиксабана наблюдалось соответствующее повышение показателей свертываемости крови. Не наблюдалось никаких изменений влияния напроксена на агрегацию тромбоцитов, индуцированную арахидоновой кислотой, а также не отмечено клинически значимого увеличения длительности кровотечения после совместного применения апиксабана и напроксена. Несмотря на эти данные, у отдельных пациентов может наблюдаться более выраженный фармакодинамический ответ после совместного применения апиксабана с другими антиагрегантами. Препарат Эликвис следует с осторожностью применять одновременно с НПВП (включая АСК), тд; эти лекарственные препараты обычно повышают риск кровотечения. Отмечалось статистически значимое повышение риска развития больших кровотечений по критериям Международного общества по тромбозу и гемостазу (International Society on Thrombosis and Haemostasis — ISTH) при применении тройной терапии апиксабаном, АСК и клопидогрелом в клиническом исследовании у пациентов с острым коронарным синдромом с высоким риском развития тромбоза и несколькими сопутствующими сердечными и несердечными заболеваниями. Не рекомендуется одновременно применять препараты, действие которых может быть связано с развитием серьезных кровотечений, такие как тромболитические ЛС, антагонисты рецепторов к гликопротеинам IIb/IIIа, тиенопиридины (например, клопидогрел), дипиридамол, декстран и сульфинпиразон.
Комбинирование с другими ЛС. Не было выявлено клинически значимого ФКВ или ФДВ апиксабана с атенололом или фамотидином.
Комбинирование апиксабана (10 мг) с атенололом (100 мг) не приводило к развитию клинически значимых изменений параметров фармакокинетики апиксабана, однако оно сопровождалось снижением средних значений AUC и Cmax апиксабана на 15 и 18%, соответственно, по сравнению с режимом монотерапии. Назначение апиксабана (10 мг) с фамотидином (40 мг) не оказывало влияния на значения AUC или Cmax апиксабана.
Влияние апиксабана на фармакокинетику других ЛС. В исследованиях in vitro апиксабан не ингибировал активность изоферментов CYP1A2, CYP2A6, CYP2B6, CYP2C8, CYP2C9, CYP2D6 или CYP3A4 (IC50 45 мкмоль/л) и в то же время слабо подавлял активность изофермента CYP2C19 (IC50 20 мкмоль/л) в концентрации, значительно превышающей Cmax препарата в плазме крови при его клиническом применении. Апиксабан не является индуктором изоферментов CYP1A2, CYP2B6, CYP3A4/5 в концентрациях до 20 мкмоль/л. В связи с этим ожидается, что при совместном применении он не будет оказывать влияния на клиренс препаратов, метаболизирующихся этими изоферментами. Кроме того, апиксабан не ингибирует в значимой степени активность Р-gp. В исследованиях у здоровых добровольцев апиксабан не изменял в значимой степени фармакокинетику дигоксина, напроксена или атенолола.
Дигоксин. При одновременном приеме апиксабана (20 мг 1 раз в сутки) и дигоксина (0,25 мг 1 раз в сутки), являющегося субстратом P-gp, показатели AUC или Cmax дигоксина не изменялись. Таким образом, апиксабан не ингибирует транспорт субстратов Р-gp.
Напроксен. Одновременное применение однократных доз апиксабана (10 мг) и напроксена (500 мг), не влияло на показатели AUC и Cmax напроксена. Атенолол. Одновременное применение однократной дозы апиксабана (10 мг) и атенолола (100 мг), не изменяло фармакокинетику атенолола. Активированный уголь. Прием активированного угля уменьшает действие апиксабана ( см «Передозировка»). Способ применения и дозы Внутрь, независимо от приема пищи. В случае пропуска приема препарат следует принять как можно скорее, а в дальнейшем продолжить прием 2 раза в сутки в соответствии с исходной схемой. Для пациентов, которые не могут проглотить таблетку целиком, таблетку препарата Эликвис можно измельчить и развести в воде или 5% водной декстрозе (5ДВ) или яблочном соке или смешать с яблочным пюре и дать пациенту для незамедлительного приема внутрь ( см «Фармакокинетика»). В качестве альтернативы таблетку препарата Эликвис можно измельчить и развести в 60 мл воды или 5ДВ и незамедлительно ввести полученную суспензию через назогастральный зонд ( см «Фармакокинетика»). Лекарственное вещество в измельченных таблетках препарата Эликвис сохраняет стабильность в воде, 5ДВ, яблочном соке и яблочном пюре до 4.
Пациенты после планового эндопротезирования тазобедренного или коленного сустава: по 1 табл. 2,5 мг 2 раза в сутки (первый прием через 12–24 ч после оперативного вмешательства).
При принятии решения о времени начала терапии врачам следует принять во внимание потенциальный положительный эффект от ранней антикоагулянтной терапии в профилактике ВТЭ наравне с риском развития постоперационного кровотечения. У пациентов, перенесших эндопротезирование тазобедренного сустава, рекомендуемая длительность терапии составляет 32–38 дней, коленного сустава — 10–14 дней.
У пациентов с фибрилляцией предсердий. По 1 табл. 5 мг два раза в сутки.
У пациентов с фибрилляцией предсердий дозу препарата снижают до 2,5 мг (таблетка 2,5 мг) два раза в сутки: - При наличии сочетания двух или более из следующих характеристик — возраст 80 лет и старше, масса тела 60 кг и менее или концентрация креатинина в плазме крови ≥1,5 мг/дл (133 мкмоль/л). Терапию следует продолжать длительное время.
Лечение ТГВ, ТЭЛА. По 10 мг 2 раза в сутки в течение 7 дней, затем — 5 мг 2 раза в сутки.
Продолжительность лечения определяется индивидуально с учетом соотношения ожидаемой пользы и риска возникновения клинически значимых кровотечений. Решение о длительности терапии должно основываться на оценке наличия и обратимости факторов, предрасполагающих к рецидивированию ( тд; предшествующее хирургическое вмешательство, травма, период иммобилизации ), а также проявлений ТГВ и/или ТЭЛА, составляя, как минимум, 3 мес.
Профилактика рецидивов ТГВ, ТЭЛА. По 2,5 мг 2 раза в сутки после, как минимум, 6 мес лечения ТГВ или ТЭЛА апиксабаном в дозе 5 мг 2 раза в сутки или другим антикоагулянтом, как указано в таблице 2.
Таблица 2.
| Дозировки | Максимальная суточная доза | |
| Лечение тромбоза глубоких вен, ТЭЛА | 10 мг два раза в сутки в течение первых 7 дней | 20 мг |
| Далее — 5 мг 2 раза в сутки | 10 мг | |
| Профилактики рецидивов тромбоза глубоких вен, ТЭЛА после 6 мес лечения тромбоза глубоких вен или ТЭЛА | 2,5 мг два раза в сутки | 5 мг |
Общую длительность терапии следует подбирать индивидуально после тщательной оценки соотношения пользы от приема препарата и риска развития кровотечения ( см «Особые указания»).
Пациенты с нарушением функции почек. Для пациентов с нарушением функции почек легкой или средней степени применимы следующие рекомендации:
- не требуется коррекции дозы при применении апиксабана для профилактики тромбоза глубоких вен пациентов после планового эндопротезирования тазобедренного или коленного сустава, для лечения тромбоза глубоких вен, для лечения ТЭЛА и профилактики рецидивов тромбоза глубоких вен, ТЭЛА ( см «Фармакокинетика»); - при применении апиксабана у пациентов с фибрилляцией предсердий и концентрацией креатинина 1,5 мг/дл (133 мкмоль/л) в плазме крови, в сочетании с возрастом 80 лет или массой тела < 60 кг требуется снижение дозы препарата, как описано выше. При отсутствии соответствия другим критериям для снижения дозы (возраст, масса тела) коррекции терапии не требуется ( см «Фармакокинетика»). У пациентов с нарушением функции почек тяжелой степени (с Cl креатинина 15–29 мл/мин) применимы следующие рекомендации ( см «Особые указания» и «Фармакокинетика»): - апиксабан следует применять с осторожностью для профилактики тромбоза глубоких вен у пациентов после планового эндопротезирования тазобедренного или коленного сустава, для лечения тромбоза глубоких вен, для лечения ТЭЛА и профилактики рецидивов тромбоза глубоких вен, ТЭЛА; - у пациентов с фибрилляцией предсердий следует применять дозу апиксабана 2,5 мг 2 раза в сутки. Нет данных о применении апиксабана у пациентов с Cl креатинина < 15 мл/мин, а также у пациентов, находящихся на диализе. В связи с этим применение препарата Эликвис у таких пациентов противопоказано ( см «Особые указания» и «Фармакокинетика»).
Пациенты с нарушением функции печени. Препарат Эликвис противопоказан у пациентов с заболеваниями печени, сопровождающимися нарушениями в системе свертывания крови и клинически значимым риском развития кровотечений ( см «Противопоказания»).
Применение препарата у пациентов с тяжелой печеночной недостаточностью противопоказано ( см «Противопоказания»).
Следует соблюдать осторожность при приеме препарата Эликвис пациентами с печеночной недостаточностью легкой и средней степени тяжести (класса А или В по классификации Чайлд-Пью), при этом коррекция дозы не требуется ( см «Особые указания» и «Фармакокинетика»).
Из клинических исследований были исключены пациенты, у которых отмечали повышение активности печеночных ферментов АЛТ/ACT в 2 раза выше ВГН или общего билирубина в полтора и более раз выше ВГН. В связи с этим следует с осторожностью применять апиксабан у пациентов этой группы ( см «Особые указания» и «Фармакокинетика»). Следует оценить функцию печени до начала терапии препаратом Эликвис.
Пожилые пациенты. Коррекция дозы препарата у пациентов пожилого возраста не требуется (исключение составляют пациенты, указанные в 2 — применение при фибрилляции предсердий).
Масса тела. Коррекция дозы в зависимости от массы тела пациента не требуется (исключение составляют пациенты, указанные в 2 — Пациенты с фибрилляцией предсердий). Пол. Коррекция дозы препарата в зависимости от пола пациента не требуется.
Раса и этническое происхождение. Коррекция дозы препарата в зависимости от расы или этнического происхождения пациента не требуется.
Переход с или на терапию парентеральными антикоагулянтами. Перевод с парентеральных антикоагулянтов на препарат Эликвис и наоборот можно проводить в момент следующего запланированного приема отменяемого препарата (при этом очередная доза отменяемого препарата не принимается).
Переход с или на варфарин или другие антагонисты витамина К. Перевод пациентов с терапии варфарином или другими антагонистами витамина К на терапию препаратом Эликвис следует проводить при значении МНО у пациента ниже 2.
При переводе пациентов с терапии препаратом Эликвис на варфарин или другие антагонисты витамина К следует продолжать терапию препаратом Эликвис в течение 48 ч после приема первой дозы варфарина или других антагонистов витамина К. Через 48 ч следует проконтролировать МНО перед приемом следующей дозы препарата Эликвис. Совместный прием варфарина (или другого антагониста витамина К) и препарата Эликвис следует продолжать до достижения МНО ≥2. При достижении МНО ≥2 прием препарата Эликвис следует прекратить.
Кардиоверсия. Пациенты с фибрилляцией предсердий, которым требуется проведение кардиоверсии, могут начать или продолжить применение препарата Эликвис.
Пациентам, не проходившим лечение антикоагулянтами, перед проведением кардиоверсии необходимо назначить по крайней мере 5 доз препарата Эликвис по 5 мг 2 раза в сутки (по 2,5 мг 2 раза в сутки для пациентов, которым требуется уменьшение дозы ( см 2 раздела «Способ применения и дозы») для достижения адекватной антикоагуляции.
В случае если проведение кардиоверсии требуется до назначения 5 доз препарата Эликвис, необходимо принять нагрузочную дозу в 10 мг с последующим приемом 5 мг 2 раза в сутки. Следует уменьшить нагрузочную дозу до 5 мг с последующим приемом 2,5 мг 2 раза в сутки, если пациент подходит под категорию для снижения дозы ( см 2 раздела «Способ применения и дозы»). Необходимо принять нагрузочную дозу по крайней мере за 2 ч до проведения кардиоверсии.
Перед проведением кардиоверсии необходимо получить подтверждение о надлежащем приеме препарата Эликвис. При принятии решения о назначении и продолжительности лечения необходимо опираться на установленные рекомендации по применению антикоагулянтов у пациентов, которым требуется проведение кардиоверсии.
При временном перерыве в лечении препаратом (случайном или преднамеренном) возрастает риск тромбоза. Пациенты должны быть проинструктированы о необходимости избегать перерывов в лечении препаратом.
При временном прекращении антикоагулянтной терапии по любым причинам она должна быть возобновлена как можно скорее.
????⚕Рекомендации / отзывы врачей: у нас на сайте есть большой раздел консультаций, где 26 раз пациентами и врачами обсуждается препарат Эликвис — посмотреть советы врачей
Цены: купить дешевле (835 RUB.)
| Бесплатный вопрос врачу ✚ | Ошибка в описании? |
Эликвис
В 1 таблетке апиксабана 2,5 или 5 мг. Лактоза, МКЦ, кроскармеллоза натрия, магния стеарат, натрия лаурилсульфат, как вспомогательные вещества.
Форма выпуска
Таблетки в оболочке по 2,5 мг и 5 мг.
Фармакологическое действие
Антитромботическое.
Фармакодинамика и фармакокинетика
Фармакодинамика
Ингибитор фактора Xa-ключевого белка, играющего роль в свертывании крови. Для реализации эффекта действующего вещества не требуется присутствия антитромбина III. Ингибирует агрегацию тромбоцитов.
В результате действия препарата удлиняется протромбиновое время, АЧТВ и предотвращается образование тромбов. Если препарат применяется в терапевтической дозе, то изменения этих показателей незначительны.
Применение Эликвиса показано при лечении тромбозов вен и для профилактики тромбоэмболий у больных на фоне фибрилляции предсердий, а также после эндопротезирования суставов нижних конечностей. На фоне терапии нет необходимости в постоянном определении его концентрации в крови. Решение о продолжении лечения принимается после исследования анти-FXa активности.
Фармакокинетика
Быстро всасывается в ЖКТ. Биодоступность составляет 50%. Cmax определяется через 3–4 ч после приема. Для доз 2,5 мг 10 мг фармакокинетика носит линейный характер.
При приеме в дозе более 25 мг — уменьшение всасывания и снижение биодоступности. Связь с белками крови человека 87%. Метаболизируется изоферментом CYP3A4/5.
Около 25% дозы выводится через кишечник.
При нарушении функции почек Cmax в крови не изменяется. Также не выявлено значительных изменений фармакодинамических показателей при приеме 5 мг препарата у больных с легкой и средней степенью печеночной недостаточности.
Исследования при выраженной печеночной недостаточности не проводились. У лиц пожилого возраста наблюдается более высокие уровни концентрации действующего вещества в крови.
У больных с весом 120 кг концентрация в крови на 30% ниже, нежели у пациентов с весом до 85 кг.
Показания к применению
- лечение тромбоза вен и тромбоэмболии легочной артерии;
- профилактика тромбоэмболии при фибрилляции предсердий на фоне инсульта, артериальной гипертензии, сердечной недостаточности, сахарного диабета;
- профилактика тромбозов после эндопротезирования суставов нижних конечностей.
Противопоказания
- активное кровотечение;
- гиперчувствительность;
- заболевание печени, сопровождающееся риском кровотечений;
- нарушение функции почек;
- беременность;
- кормление грудью;
- возраст до 18 лет.
С осторожностью назначается при спинальной пункции, эпидуральной анестезии, при одновременном приеме ингибиторов изофермента CYP3A4 (кетоконазол, вориконазол, итраконазол). Риск развития кровотечений увеличивается при врожденных нарушениях свертываемости, тромбоцитопении и геморрагическом инсульте, обострениях язвенной болезни, при одновременном применении с НПВП.
Побочные действия
Часто встречаемые побочные реакции:
- тошнота;
- анемия;
- кровотечение при оперативном вмешательстве.
Редко встречаемые побочные реакции:
- артериальная гипотензия;
- тромбоцитопения;
- гиперчувствительность;
- кровоизлияния в ткани глаза, ректальное кровотечение, кровохарканье, носовое и десневое кровотечения;
- кровоизлияние в мышцы;
- гематурия.
Эликвис, инструкция по применению (Способ и дозировка)
Таблетки Эликвис принимают внутрь. Дозировка зависит от заболеваний.
После планового эндопротезирования назначают препарат Эликвис 2,5 мг дважды в сутки и начинают принимать через 12 ч после вмешательства. Длительность лечения 38 дней при эндопротезировании тазобедренного сустава и 14 дней при эндопротезировании коленного сустава.
При фибрилляции предсердий — 5 мг 2 раза в сутки. При весе до 60 кг и в возрасте 80 лет — 2,5 мг дважды в сутки.
При лечении ТГВ и ТЭЛА — 7 дней по 10 мг 2 раза в день, в последующем — по 5 мг дважды.
Для профилактики рецидивов ТЭЛА и ТГВ принимают 2,5 мг 2 раза в сутки 6 месяцев.
Передозировка
Проявляется кровотечениями. В клинических исследованиях прием дозы 50 мг в сутки в течение недели не вызывал нежелательных эффектов. Антидот не известен. Эффективным является прием активированного угля.
Взаимодействие
Комбинация с кетоконазолом (ингибитор изофермента CYP3A4 и P-гликопротеина) приводит к повышению Cmax почти в 1,6 раз, но коррекции дозы при этом не требуется.
Препараты дилтиазем, амиодарон, напроксен, хинидин, верапамил приводят к повышению концентрации действующего вещества, но в меньшей степени (в 1,3 -1,4 раза). Коррекции дозы также не требуется.
Применение с рифампицином (индуктор изофермента CYP3A4) приводит к снижению Cmax активного вещества в крови на 42%.
Такого же эффекта следует ожидать при сочетании с фенитоином, фенобарбиталом и карбамазепином. При лечении ТЭЛА и ТГВ применение этих препаратов не рекомендуется.
При совместном применении эноксапарина и апиксабана отмечается усиление действия на FXa. Значимого взаимодействия с ацетилсалициловой кислотой у здоровых лиц не отмечено.
Комбинация с клопидогрелом и ацетилсалициловой кислотой не приводит к увеличению времени кровотечения и показатели системы свертывания остаются такими же, как и при монотерапии апиксабаном. Однако, такая тройная комбинация препаратов противопоказана пациентам с острым коронарным синдромом и сопутствующими заболеваниями. При фибрилляции предсердий тройная комбинация так же приводит к риску кровотечений.
Не рекомендуется применять гепарин или его производные, фондапаринукс, дезирудин, дипиридамол, сульфинпиразон, декстран, антагонисты витамина К и тромболитические ЛС в виду риска кровотечений.
Клинически значимого взаимодействия с атенололом и фамотидином не было выявлено. Однако, комбинирование с атенололом сопровождается снижением Cmax апиксабана. В исследованиях апиксабан не влиял на фармакокинетику напроксена и дигоксина.
Условия продажи
По рецепту.
Условия хранения
Температура до 30°С.
Срок годности
3 года.
Аналоги
Совпадения по коду АТХ 4-го уровня:
Ксарелто
Варфарин, Ривароксабан, Ксарелто, Дабигатран, Прадакса, Эдоксабан. Аналоги дешевле Эликвиса — Варфарин, стоимость которого значительно ниже даже с учетом проведения анализов МНО (84-103 руб. 50 таблеток) и Дабигатран.
Отзывы об Эликвисе
Венозные, артериальные и кардиальные тромбозы, тромбоэмболии являются важной медицинской проблемой. Около 10 % пациентов с диагнозом тромбоэмболия подвергаются риску повторного эпизода, что может привести к летальному исходу.
Именно в таких ситуациях назначается данный препарат, который показал хорошие результаты в снижении риска системной эмболии особенно у больных при сопутствующей застойной сердечной недостаточности, инсульте в анамнезе, нарушении функции почек, а также у лиц преклонного возраста.
Причем, прием препарата связан со значительно меньшим риском кровотечений, если сравнивать с варфарином, ривароксабаном или антагонистами витамина К.
Например, последние блокируют образование многих факторов свертывания, а новые прямые антикоагулянты, к которым относится и Эликвис, блокируют только один этап коагуляции.
В отличие от варфарина они меньше взаимодействуют с лекарственными препаратами и дозы их легко подбираются.
Данное лекарственное средство удобно в применении — фиксированная доза два раза в день ежедневно без необходимости лабораторного контроля. Это важно для пациентов с мерцательной аритмией, которым необходим пожизненный прием антикоагулянтов для предупреждения кардиоэмболического инсульта. Вот некоторые отзывы пациентов, которые пользуются данным препаратом.
- «… Фибрилляция левого желудочка, мерцательная аритмия. Назначили этот препарат, пока переношу хорошо».
- «… Лекарство Эликвис 5 мг принимаю два раза в день (выписал кардиолог после стентирования). Появляется чувство жжения в желудке после его приема».
- «… У меня фибрилляция предсердий постоянная форма, тахисистолический вариант. Принимаю кроме прочих препаратов и Эликвис 5 мг 2 раза в день. Самочувствие нормальное».
Одним из осложнений терапии прямыми антикоагулянтами является кровотечение. Чтобы снизить его риск, нужно уменьшить период антитромботической терапии: до 12 месяцев после острого коронарного синдрома и до 6 месяцев после проведения стентирования покрытым стентом.
Цена Эликвиса, где купить
Где купить Эликвис? Приобрести можно в аптечной сети РФ. Стоимость 60 таблеток по 5 мг в аптеках Москвы колеблется в пределах 2319-2643 руб. Такое же количество таблеток Эликвис в Спб можно приобрести за 2501-2816 руб.