Заболевания сердца и сосудов сейчас считаются самыми распространенными в мире и являются самой частой причиной летальных исходов в современном обществе.
Причем с возрастом таких болезней становится все больше и больше (у детей чаще всего бывают врожденные патологии, а приобретенные встречаются крайне редко).
В связи с такой тенденцией разработка и внедрение новых фармакологических препаратов в наше время считается жизненной необходимостью.
Сейчас в аптеках можно найти огромное количество разнообразных фармакологических препаратов, использующихся для лечения кардиальных заболеваний. Особое внимание уделяется антигипертензивным лекарствам, так как высокое давление беспокоит практических всех людей после пятидесяти лет.
Одним из самых эффективных и проверенных временем противогипертонических препаратов считается Амлодипин.
Если нельзя назначить это медстредство, аналоги для его замены нужно подбирать с особой тщательностью, чтобы обеспечить нужный лечебный эффект и при этом не нанести никакого вреда организму пациента.
Когда назначают заменители Амлодипина
Существует ряд ситуаций, в которых может потребоваться замена на какой-либо другой препарат с аналогичным лечебным действием. Чаще всего подбирать аналог нужно, если:
- к медикаменту возникла индивидуальная непереносимость;
- проявилась аллергическая реакция (может проявляться в виде зуда, сыпи на коже (экзантема) или слизистых оболочек (энантема), анафилактического шока).
У некоторых пациентов могут появляться нежелательные побочные реакции, которые делают невозможным прием назначенного лекарства.
На выбор медикамента, которым будет проводиться лечение, также может повлиять и стоимость. Поскольку некоторые импортные препараты имеют очень высокую цену, и не все могут позволить себе постоянное лечение ими.
Разновидности аналогов
Из той же фармакологической группы, к которой относится основной медикамент | При этом высок риск того, что и этот препарат не подойдет пациенту, потому что индивидуальная непереносимость очень часто бывает сразу ко всем представителям одной группы. |
Лекарственные средства из группы ингибиторов АПФ, антагонистов рецепторов к ангиотензину второго типа, блокаторов имидазоловых рецепторов | Риск аллергических реакций минимален |
Норваск или Амлодипин: что лучше
Главным действующим веществом препарата Норваск является амлодипин, именно поэтому принципиальных отличий между этими препаратами нет. Но Норваск производится в Германии, поэтому считается более качественным. В рандомизированных исследованиях было доказано, что процент осложнений от применения Норваска несколько ниже. Это дает основания утверждать, что, естественно, лучше выбирать Норваск, однако его высокая стоимость может многих остановить. Перечень показаний и противопоказаний одинаков для обоих медикаментов, но даже несмотря на это, нельзя самостоятельно переходить с одного препарата на другой.
Фелодипин или Амлодипин: что выбрать
И Фелодипин, и Амлодипин обладают одними и теми же эффектами, так как оба блокируют каналы кальциевых ионов. Сравниваемые средства имеют достаточно продолжительное действие и хорошо усваиваются в нашем желудочно-кишечном тракте.
Фелодипин улучшает самочувствие пациентов благодаря снижению систолического и диастолического АД и нормализации содержания ионов натрия в крови и межклеточной жидкости, что предотвращает накопление жидкости в тканях и появления отеков. Многие врачи считают нецелесообразным смену основного медикамента на Фелодипин по причине того, что эти фармакологические препараты слишком похожи между собой.
Нормодипин или Амлодипин: сравнительная характеристика
Нормодипин считается более качественным и эффективным медсредством, поэтому многие пациенты отдают предпочтение именно ему. Стоимость Нормодипина в восемь-десять раз превышает цену Амлодипина (упаковка в среднем обойдется около 50 рублей). Нормодипин стоит в аптеке 450-500 рублей.
Производится Нормодипин в Германии, а Амлодипин выпускается отечественными фармфирмами.
Механизм действия обоих медикаментов аналогичен и ничем принципиально не отличается (инициируют расслабление сосудистой стенки за счет изменения обмена кальция).
Амлотоп как аналог
По сути Амлотоп и Амлодипин значатся одним и тем же препаратом, только выпускаются разными фирмами в разных странах. Показания и противопоказания для назначения этих средств одинаковы. Эффективность также равна, нет каких-либо достоверных доказательств того, что какой-то из этих препаратов лучше или хуже. Побочные реакции на их приём возникают одинаково редко.
Леркамен или Амлодипин: что лучше
У этих лекарственных средств разные действующие вещества, но они оба относятся к одной группе препаратов. У Амлодипина существует больше различных дозировок, что может стать преимуществом для тех, кто не хочет ломать таблетки. Леркамен действует несколько меньше, однако его также можно принимать всего лишь один раз в день. Максимальное действие первого медикамента развивается через шесть часов после приема внутрь, а Леркамена уже через полтора-два часа.
Лозартан или Амлодипин: сравнительная характеристика
Лозартан относится к группе антагонистов ангиотензиновых рецепторов и так же способствует периферической вазонстрикции, но реализует этот эффект через другой механизм. Сказать какой из препаратов лучше, можно только применительно к отдельному пациенту, так как у Лозартана существуют свои противопоказания и особенности назначения.
Индапамид или Амлодипин: что выбрать
Индапамид является диуретическим средством, которое снижает давление благодаря уменьшению количества жидкости в кровеносном русле. Этот механизм действия принципиально отличается от такового у Амлодипина, поэтому нельзя сказать, что Индопамид может заменить медикамент из группы блокаторов кальциевых каналов. Наиболее рациональным решением будет совместное назначение обоих этих лекарств, а не какого-либо одного.
Амлорус как аналог
Амлорус имеет такой же состав, поэтому характеризуется аналогичным механизмом действия и перечнем показаний и противопоказаний для назначения. Отличие этих средств заключается только в фирмах-производителях и незначительно в стоимости. Нет данных, которые могли бы с уверенностью утверждать, что какое-то из этих лекарственных средств более эффективное или безопасное.
Другие импортные аналоги
Помимо описанных выше лекарственных средств, можно найти на витринах аптек еще множество других импортных препаратов с аналогичным действием.
Далее мы приведем краткое описание некоторых из них:
Эскордикор | Препарат, который производится в Исландии. Относится к той же группе, поэтому также снижает давление посредством уменьшения тонуса периферических сосудов |
Нифекард | Блокатор кальциевых каналов дигидропиридинового ряда, который производится в Иордании. Также назначается при гипертонической болезни и для профилактики сердечной недостаточности после перенесенного инфаркта сердечной мышцы. |
Коринфар | Лекарственное средство, которое производится в Германии и Хорватии. Действующим веществом есть нифедипин, который нарушает ток ионов кальция по медленным каналам. |
Чем можно заменить Амлодипин, если отекают ноги
У части пациентов (около десяти-пятнадцати процентов), принимающих Амлодипин для лечения гипертонической болезни, появляется такой побочный эффект как отеки нижних конечностей. В таком случае нужно подбирать заменитель, который не будет приводить к развитию таких осложнений.
В подобной ситуации медикамент можно попробовать заменить следующими препаратами:
- Валсартан, Апровель, Атаканд (лекарства, блокирующие рецепторы второго типа к ангиотензину).
- Моксинидин – антагонист I1-имидазолиновых рецепторов, который борется с высоким давлением благодаря блокированию рецепторов в центральной нервной системе.
- Лизиноприл, Эналоприл и другие ингибиторы ангиотензинпревращающего фермента. Однако при приеме этих средств может возникнуть другое осложнение в виде длительного мучительного сухого кашля.
Отзывы пациентов
- Елена, 64 года. Долгое время пила Амлодипин, а потом мне посоветовали его более качественный заменитель – Нормодипин, который производится в Германии. С надеждой на высокое немецкое качество перешла на него, но никаких существенных изменений не почувствовала. Давление было таким же (больше 135 не поднималось), самочувствие тоже оставалось прежним (изредка беспокоили головные боли). Вернулась на Амлодипин, так как Нормодипин не оправдал своей очень высокой стоимости, поэтому не всегда всё, что дороже – лучше. Подбирать таблетки нужно, только ориентируясь на собственное самочувствие.
- Антон, 49 лет. Страдаю уже несколько лет повышенным артериальным давлением и пью по этому поводу назначенный мне врачом-кардиологом Амлодипин. Когда-то в аптеке его не было, купил вместо него Фелодипин. Пропил всю пачку и совершенно не почувствовал никакой разницы. Но потом врач на приеме сказал, что нельзя самостоятельно менять таблетки, так как для некоторых может потребоваться пересчет дозировок.
- Катерина, 53 года. Страдаю гипертонической болезнью 3 стадии 2 степени уже более семи лет. В последние полгода давление стало нестабильным даже на фоне постоянного приема всех нужных медикаментов. Мне посоветовали сменить Амлодипин на Лозартан, но мой лечащий врач посчитал, что более правильным будет не заменять медикамент, а добавить к нему Лозартан. Лечусь такой комбинацией уже больше месяца и могу отметить, что самочувствие значительно улучшилось и цифры артериального давления стали стабильными.
Амлодипин: инструкция по применению и для чего он нужен, при каком давлении, цена, отзывы, аналоги
Препарат для снижения артериального давления. Благодаря своему механизму действия Амлодипин оказывает быстрый и хороший эффект. Пользуется популярностью среди пациентов. Назначается только для взрослых. Терапия, как правило, предполагает ежедневный прием препарата.
Лекарственная форма
Препарат Амлодипин выпускается только в форме таблеток для перорального применения в дозе 5 или 10 мг. Таблетки округлой формы, белого цвета. Упаковка может содержать 10 или 30 таблеток, помещенных в блистер.
Описание и состав
Амлодипин – лекарственный препарат из группы производных дигидропиридина. Его применение позволяет оказывать выраженное гипотензивное действие, которое происходит за счет поступления ионов кальция в клетки миокарда и сосудов. Прием лекарства расширяет периферические сосуды, не нарушая частоту сердечных сокращений.
В инструкции к препарату указано, что прием лекарства снижает нагрузку на сердце, уменьшает потребность миокарда в получении большого количества кислорода, при этом расширяет крупные коронарные артерии.
Благодаря такому терапевтическому действию препарата, его можно использовать не только при повышенном давлении, но и для лечения стенокардии.
Прием таблеток позволяет контролировать приступ, увеличивать время физических нагрузок.
Действующим компонентом препарата является амлодипина безилат в количестве 5 или 10 мг, также вспомогательные компоненты.
Фармакологическая группа
Амлодипин – сосудорасширяющий лекарственный препарат. Действующий компонент лекарства обладает свойством снижать артериальное давление, обеспечивать сердечную мышцу и сосуды необходимым количеством кислорода.
Основной терапевтический эффект препарата состоит из антиангинального и гипотензивного действия.
Амлодипин связывается с дигидропиридиновыми рецепторами, расширяет коронарные и периферические артерии, тем самым позволяет оказывать следующие свойства:
- снижает артериальное давление;
- расширяет периферические артериолы;
- снижает потребность миокарда в кислороде;
- устраняет спазм коронарных артерий;
- снижает приступы стенокардии.
После приема препарата АД снижается постепенно, что не влияет на общее самочувствие человека. Препарат обладает выраженным кардиопротективным, антиатеросклеротическим действием, тормозит агрегацию тромбоцитов, не вызывает увеличения пульса и частоту сердечных сокращений.
Благодаря такому терапевтическому действию препарата, его применение позволяет больным страдающих от гипертонии и стенокардии повысить качество жизни, снизить риск осложнений, привести в норму работу сердца и сосудов.
Показания к применению
Согласно инструкции по применению Амлодипин назначают для больных с гипертонией или стенокардией. При каких показателях АД нужно принимать препарат ответить не просто, поскольку все зависит от особенностей организма. Важно отметить, что прием препарата должен быть ежедневным, в независимости от показателей.
для взрослых
Основным показанием к приему препарата выступают:
- Артериальная гипертензия;
- Стенокардия стабильная;
- Вазоспазм.
Прием препарата можно совмещать с другими лекарствами, которые назначит врач в зависимости от патологии сердечно – сосудистой системы.
Для детей
Препарат противопоказан детям, поэтому информации о показаниях для детей в инструкции нет.
для беременных и в период лактации
Клинические испытания по поводу приема препарата для беременных и кормящих мам не проводилось, поэтому принимать лекарство запрещено.
Противопоказания
Таблетки Амлодипина применяются только по назначению врача, поскольку они имеют ряд противопоказаний:
- гипотония;
- беременность и лактация;
- кардиогенный шок;
- непереносимость состава;
- сердечная недостаточность;
- дети до 18-ти лет;
- сахарный диабет.
Применения и дозы
Доза Амлодипина, длительность его применения определяется врачом индивидуально для каждого больного. В основном таблетки предназначаются для длительного применения. Терапия приема может занять от нескольких месяцев, до нескольких лет.
Для взрослых
Таблетки предназначаются для внутреннего применения. Начальная доза препарата при гипертонии составляет 2.5 — 5 мг 1 раз в сутки. При стенокардии рекомендуется принимать ½ таблетки по 5 мг в сутки. В более тяжелых случаях доза может быть увеличена до 10 мг. Суточная доза препарата не должна превышать 10 мг.
Если в анамнезе больного присутствуют патологии печени, почек, суточная доза не должна превышать 2.5 – 5 мг в сутки.
Для детей
Детям препарат противопоказан.
Для беременных и в период лактации
Амлодипин не назначается беременным и кормящим мамам.
Побочные действия
Амлодипин имеет хорошую переносимость, но все же в некоторых случаях после его применения могут появиться побочные реакции организма, среди которых:
- учащенное сердцебиение;
- одышка;
- головокружение;
- судороги;
- тошнота, рвота;
- сухость во рту.
При таких симптомах нужно прекратить прием препарата, обратится к врачу, который сможет откорректировать дозу лекарства или назначить другой препарат.
Аналоги
К аналогам Амлодипина относятся следующие препараты:
- Норваск — оригинальный медикамент, подтвердивший свое терапевтическое действие в ходе клинических испытаний. Препарат выпускается в таблетках, которые могут применяться при высоком давлении и стенокардии у взрослых пациентов, включая беременных женщин, если польза для нее превышает потенциальный вред для плода.
- Амлодипин+бисопролол — отечественный комбинированный препарат, который выпускается в таблетках. Оба действующих компонента понижают высокое давление и потенцируют эффект друг друга. Препарат нельзя детям, женщинам в положении и кормящим грудью.
- Апроваск содержит в качестве активного компонента кроме амлодипина ирбесартан. Оба вещества понижают высокое давление, хотя и имеют различный механизм действия. Выпускается лекарство в таблетках, которые запрещены детям, пациенткам, ожидающим ребенка. Женщины детородного возраста должны пользоваться надежными контрацептивами, так как препарат может вызвать гибель плода. На время терапии следует перевести младенца на искусственное вскармливание.
- Теночек содержит в качестве действующих веществ амлодипин и атенолол. Препарат обладает антигипертензивным и антиангинальным эффектом. В продаже он встречается в таблетках, которые могут применяться для нормализации высокого давления и приступов стенокардии у совершеннолетних пациентов, в том числе у женщин в положении и кормящих грудью.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами
Амлодипин может использоваться в комплексе с другими лекарственными препаратами, включая те, которые предназначаются для лечения гипертонической болезни. При приеме альфа-адреноблокаторов, нейролептиков усиливается действие Амлодипина. Препарат не совместим с алкоголем.
Особые указания
- Перед применением препарата важно изучить инструкцию по применению.
- Начинать прием препарата нужно с минимальных доз.
- Прием лекарства проводиться только по назначению врача.
- Прием лекарства не вызывает сонливости.
- Таблетки Амлодипина требуют постоянного контроля АД.
- Если после приема таблетки АД не снизилось, нужно сообщить врачу.
Гипотензивные препараты, включая Амлодипин предназначаются для длительного применения.
Больным нужно ежедневно принимать таблетки, не пропускать назначаемую врачом дозу и ни в коем случае не превышать дозу лекарства.
В период приема таблеток Амлодипин важно придерживаться диетического питания, уменьшить употребление соли, острой и жареной пищи.
Передозировка
Суточная доза таблеток не должна превышать 10 мг. Если ошибочно доза была увеличена, могут проявиться симптомы передозировки:
- тахикардия;
- гипотензия;
- тошнота;
- рвота;
- судороги.
Такие симптомы требуют врачебного вмешательства, поэтому после их появления нужно как можно быстрее обратиться за медицинской помощью.
Условия хранения
Хранить при температуре не выше 25 градусов. Препарат относится к безрецептурным средствам. Срок годности препарата указан на упаковке и блистере с лекарством.
Цена
Стоимость Амлодипина составляет в среднем 115 рублей. Цены колеблются от 10 до 307 рублей.
Амлодипин
Возможно усиление антиангинального и антигипертензивного действия блокаторов медленных кальциевых каналов при совместном применении с тиазидными и «петлевыми» диуретиками, ингибиторами АПФ, бета-адреноблокаторами и нитратами, а также усиление их антигипертензивного действия при совместном применении с альфа1-адреноблокаторами, нейролептиками.
Хотя при изучении амлодипина отрицательного инотропного действия обычно не наблюдали, тем не менее, некоторые блокаторы медленных кальциевых каналов могут усиливать выраженность отрицательного инотропного действия антиаритмических средств, вызывающих удлинение интервала QT (например, амиодарон и хинидин).
Одновременное многократное применение амлодипина в дозе 10 мг и симвастатина в дозе 80 мг приводит к увеличению биодоступности симвастатина на 77%. В таких случаях следует ограничить дозу симвастатина до 20 мг.
Противовирусные препараты (например, ритонавир) увеличивают плазменные концентрации блокаторов медленных кальциевых каналов, в т.ч. амлодипина.
При одновременном применении симпатомиметиков, эстрогенов возможно уменьшение антигипертензивного действия вследствие задержки натрия в организме.
Нейролептики и изофлуран усиливают антигипертензивное действие производных дигидропиридина. При одновременном применении средств для ингаляционного наркоза возможно усиление гипотензивного эффекта.
При одновременном применении амиодарона возможно усиление антигипертензивного действия.
При одновременном применении лития карбоната возможны проявления нейротоксичности (в т.ч. тошнота, рвота, диарея, атаксия, дрожание и/или шум в ушах).
- При одновременном применении орлистат уменьшает антигипертензивное действие амлодипина, что может привести к значительному повышению АД, развитию гипертонического криза.
- При одновременном применении индометацина и других НПВС возможно уменьшение антигипертензивного действия амлодипина вследствие угнетения синтеза простагландинов в почках и задержки жидкости под влиянием НПВС.
- При одновременном применении хинидина возможно усиление антигипертензивного действия.
- Препараты кальция могут уменьшить эффект блокаторов медленных кальциевых каналов.
При одновременном применении дилтиазема (ингибитор изофермента CYP3A4) в дозе 180 мг и амлодипина в дозе 5 мг у пациентов пожилого возраста (от 69 до 87 лет) с артериальной гипертензией отмечается повышение биодоступности амлодипина на 57%.
Одновременное применение амлодипина и эритромицина у здоровых добровольцев (от 18 до 43 лет) не приводит к значительным изменениям экспозиции амлодипина (увеличение AUC на 22%).
Несмотря на то, что клиническое значение этих эффектов до конца не ясно, они могут быть более ярко выражены у пожилых пациентов.
Мощные ингибиторы изофермента CYP3A4 (например, кетоконазол, итраконазол) могут приводить к увеличению концентрации амлодипина в плазме крови в большей степени, чем дилтиазем. Следует с осторожностью применять амлодипин и ингибиторы изофермента CYP3A4.
Данных о влиянии индукторов изофермента CYP3A4 на фармакокинетику амлодипина нет. Следует тщательно контролировать АД при одновременном применении амлодипина и индукторов изофермента CYP3A4.
Амлодипин
Амлодипин – это препарат антигипертензивного действия, который понижает давление благодаря способности расслаблять гладкую мускулатуру сосудов. Средство обладает также антиангинальным свойством.
Форма выпуска и состав
Амлодипин выпускают в таблетках с действующим веществом (амлодипин в форме безилата) по 2,5, 5 и 10 мг. Таблетки препарата круглые, со скошенными краями, белого цвета. Один блистер содержит 10 штук. В одной картонной пачке 2 блистера.
В состав препарата, кроме активного компонента, входят целлюлоза силикатная микрокристаллическая, магния стеарат и крахмал прежелатинизированный.
Фармакологические свойства
Фармакодинамика
Амлодипин – производное дигидропиридина, оказывающее на организм гипотензивное и антиангинальное воздействие.
Данное вещество связывается с сегментами S6 III и IV доменов альфа1-субъединицы кальциевого канала L-типа и обеспечивает блокаду кальциевых каналов, понижает трансмембранный переход в клетку ионов кальция (преимущественно в гладкомышечные клетки сосудов, в меньшей степени в кардиомиоциты). Антиангинальный эффект после приема вещества обусловлен расширением артериол, коронарных и периферических артерий.
При стенокардии амлодипин снижает выраженность ишемии миокарда.
Способствует расширению периферических артериол, вызывает снижение общего периферического сосудистого сопротивления (уменьшение постнагрузки на сердце), не приводя к рефлекторному увеличению частоты сердечных сокращений и, соответственно, способствуя снижению потребления энергии. Уменьшает потребность миокарда в поступлении кислорода.
Расширяет артериолы и коронарные артерии в ишемизированных и неизмененных зонах миокарда, а также способствует увеличению поступления кислорода в миокард при вазоспастической стенокардии. Препятствует развитию коронароспазма (включая случаи, обусловленные курением).
Прием разовой суточной дозы амлодипина пациентами со стенокардией увеличивает время до первого ишемического эпизода при физической нагрузке, препятствует возникновению приступов стенокардии и «ишемической» депрессии сегмента ST (на 1 мм) на фоне физической нагрузки, а также способствует снижению частоты приступов стенокардии и уменьшению потребления нитроглицерина и прочих нитратов.
Гипотензивный эффект амлодипина является следствием прямого вазодилатирующего влияния на гладкие мышцы кровеносных сосудов. При его приеме наблюдается длительное дозозависимое гипотензивное действие.
При артериальной гипертензии прием разовой суточной дозы амлодипина приводит к клинически значимому снижению артериального давления в течение 1 суток (в положении больного «стоя» и «лежа»). Не приводит к резкому снижению АД, фракции левожелудочкового выброса. Не влияет на проводимость и сократимость миокарда. Снижает выраженность гипертрофии миокарда левого желудочка.
- При ишемической болезни сердца (в том числе с коронарным атеросклерозом при поражении от одного сосуда и до стеноза трех и более артерий или с атеросклерозом сонных артерий) у пациентов после инфаркта миокарда или чрескожной транслюминальной ангиопластики коронарных артерий, либо у пациентов, страдающих стенокардией, прием амлодипина препятствует развитию утолщения комплекса интима-медиа сонной артерии, снижает летальность от инсульта, инфаркта миокарда, транслюминальной ангиопластики коронарных артерий, аортокоронарного шунтирования, уменьшает число госпитализаций вследствие нестабильной стенокардии или хронической сердечной недостаточности, понижает частоту вмешательств с целью восстановления коронарного кровотока.
- Прием амлодипина на фоне терапии диуретиками, ингибиторами ангиотензинпревращающего фермента и дигоксином не увеличивает риск летального исхода или вероятность развития осложнений, приводящих к смерти у пациентов, страдающих хронической сердечной недостаточностью (функциональный класс III–IV по классификации NYHA).
- При хронической сердечной недостаточности неишемической этиологии (функциональный класс III–IV по классификации NYHA) при применении амлодипина имеется вероятность развития отека легких.
Прием амлодипина не оказывает неблагоприятного воздействия на обмен веществ или содержание липидов в плазме крови. Действующее вещество тормозит агрегацию тромбоцитов, увеличивает скорость клубочковой фильтрации, обеспечивает слабое натрийуретическое действие. Не повышает выраженность микроальбуминурии при диабетической нефропатии.
Время наступления эффекта составляет от 2 до 4 часов, продолжительность эффекта – 1 сутки.
Фармакокинетика
При пероральном приеме амлодипин хорошо абсорбируется из желудочно-кишечного тракта. Прием пищи не воздействует на всасывание.
Время достижения максимальной концентрации вещества в сыворотке крови составляет 6–12 часов. Биодоступность – от 60 до 65%. С белками плазмы связывается 90–97%.
Средний объем распределения составляет 21 л/кг массы тела. Амлодипин проникает через гематоэнцефалический барьер.
В печени амлодипин медленно метаболизируется (90%) до неактивных метаболитов, печеночный клиренс низкий. Период полувыведения амлодипина в среднем составляет 35 часов (35–50 часов), что соответствует его назначению 1 раз в сутки.
Значение общего клиренса – 500 мл/мин. Через 7–8 суток терапии достигается стабильная равновесная концентрация вещества в плазме.
Выводится почками (в неизмененном виде – 10%, в виде метаболитов – 60%), а также в виде метаболитов через кишечник и с желчью (от 20 до 25%). Не удаляется при гемодиализе.
При печеночной недостаточности или тяжелой хронической сердечной недостаточности, а также у пожилых пациентов период полувыведения увеличен и составляет 60–65 часов. В случае нарушения функции почек период полувыведения не изменяется.
Показания к применению
Согласно инструкции, Амлодипин назначают для лечения следующих заболеваний:
- Артериальная гипертензия (применяется как в составе комплексного лечения, так и в виде монотерапии);
- Стенокардия напряжения;
- Вазоспастическая стенокардия;
- Ишемическая болезнь сердца (в том числе в хронической стадии);
- Хроническая сердечная недостаточность;
- Бронхиальная астма.
Противопоказания
Амлодипин не применяют при индивидуальной непереносимости препарата, кардиогенном шоке, во время беременности, кормления грудью, при артериальной гипотензии и коллапсе.
Препарат назначают с осторожностью при хронической сердечной недостаточности, диабете, нарушениях липидного обмена, функций печени, после инфаркта (особенно в первый месяц), а также больным в пожилом возрасте и пациентам до 18 лет.
Инструкция по применению Амлодипина: способ и дозировка
Амлодипин назначается в следующих дозировках:
- При гипертонии, которая осложнена стенокардией, ишемической болезнью, препарат применяют 1 раз в сутки по 5 мг;
- При артериальной гипертензии, которая протекает без осложнений, препарат применяют 1 раз в сутки по 2,5 мг.
При необходимости дозировка может быть увеличена до 10 мг, что является максимально допустимой суточной дозой.
Побочные действия
Во время лечения могут наблюдаться побочные действия со стороны следующих систем организма:
- ЦНС: головная боль, утомляемость, судороги, парестезия, головокружение, депрессия, нарушения режима бодрствования и сна, астения, нервозность, потеря сознания, тремор, амнезия, апатия, тревожность;
- Сердечно-сосудистая система, кроветворение: лейкопения, экстрасистолия, нарушения ритма сердца, гипотония, гиперемия тела и лица, боль в грудине, отеки конечностей, гипергликемия, одышка, тромбоцитопения;
- ЖКТ: рвота, сухость во рту, метеоризм, гастрит, боли в эпигастральной области, повышение количества билирубина, панкреатит, тошнота, нарушение стула, повышенный аппетит, изменение активности ферментов печени.
- Применение Амлодипина может вызывать также нарушение сексуальной функции, патологии суставов, нарушение мочеиспускания, миастению.
- Зафиксированы случаи появления дерматита, крапивницы, кожного зуда, эритематозной сыпи.
- Известно также, что препарат может вызывать нарушение зрения, изменение температуры тела, повышенное потоотделение, кровотечения из носа и звон в ушах.
Передозировка
Симптомы: выраженное понижение артериального давления с возможностью развития рефлекторной тахикардии, чрезмерной периферической вазодилатации (возможно развитие стойкого и выраженного снижения артериального давления, вследствие которого может наблюдаться шок, а также летальный исход).
Лечение: промывание желудка (в особенности в первые 120 минут после передозировки), прием активированного угля, поддержание функции сердечнососудистой системы, контроль функции легких и сердца, контроль объема циркулирующей крови и диуреза.
Пациента необходимо уложить в горизонтальную позицию с возвышенным положением ног. Для восстановления тонуса сосудов назначаются сосудосуживающие препараты (в случае отсутствия противопоказаний к их использованию).
Последствия блокады кальциевых каналов устраняются путем внутривенного введения кальция глюконата. Гемодиализ при передозировке амлодипином неэффективен.
Особые указания
В период лечения Амлодипином необходимо соблюдение диеты и контроль над потреблением натрия.
Перед отменой препарата рекомендуется постепенное уменьшение дозы.
Применение при беременности и лактации
Препарат противопоказано использовать при беременности. Безопасность и эффективность применения амлодипина в данный период не установлены.
Информация относительно выведения с грудным молоком отсутствует. В случае необходимости использования Амлодипина в период лактации следует прекратить кормление грудью.
Применение в детском возрасте
Препарат противопоказано применять для лечения пациентов в возрасте до 18 лет.
При нарушениях функции почек
При почечной недостаточности коррекция дозы не требуется.
При нарушениях функции печени
При нарушении функции печени препарат следует применять с осторожностью.
Применение в пожилом возрасте
При лечении пациентов пожилого возраста препарат следует применять с осторожностью.
Аналоги
Аналогами Амлодипина являются Амловас, Норваск и Нормодипин.
Сроки и условия хранения
Амлодипин необходимо хранить в сухом и темном месте, недоступном для детей, при температуре 15-25 °C.
Срок годности составляет 3 года.
Отзывы об Амлодипине
Отзывы об Амлодипине от врачей свидетельствуют о том, что данный препарат эффективен при терапии сердечных заболеваний и для профилактики стенокардии и инфаркта. Определять необходимую дозу Амлодипина должен только врач.
Цена на Амлодипин в аптеках
Примерная цена на Амлодипин составляет: 90 таблеток 5 мг – 140 руб., 90 таблеток 10 мг – 195 руб.
Амлодипин цена в Москве от 48.99 руб., купить Амлодипин, отзывы и инструкция по применению
Аналоги
- Цена на Амлодипин от 48.99 руб. в Москве
- Купить Амлодипин в Москве можно в интернет-магазине Apteka.ru
- Доставка препарата Амлодипин в 649 аптек
После приема внутрь амлодипин хорошо абсорбируется из желудочно-кишечного тракта (ЖКТ).
Средняя абсолютная биодоступность составляет 64-80 %, максимальная концентрация (Сmax) в сыворотке крови наблюдается через 6-12 часов. Равновесные сывороточные концентрации (Сss) достигаются после 7-8 дней терапии.
Одновременный прием пищи не влияет на абсорбцию амлодипина.
Средний объем распределения составляет 21 л/кг массы тела, что указывает на то, что большая часть препарата находится в тканях, а относительно меньшая — в крови. Большая часть препарата, находящегося в крови (97,5 %), связывается с белками плазмы крови.
Амлодипин подвергается медленному, но активному метаболизму в печени при отсутствии значимого эффекта «первого прохождения». Метаболиты не обладают существенной фармакологической активностью.
После однократного приема внутрь период полувыведения (Т1/2) варьирует от 35 до 50 часов, при повторном назначении Т1/2 составляет приблизительно 45 часов. Около 60 % принятой внутрь дозы выводится почками преимущественно в виде метаболитов, 10 % — в неизменном виде, а 20-25 % — через кишечник с желчью. Общий клиренс амлодипина составляет 0,116 мл/с/кг (7 мл/мин/кг, 0,42 л/ч/кг).
- Применение у пожилых пациентов
- У пожилых пациентов (старше 65 лет) выведение амлодипина замедлено (Т1/2 — 65 ч) по сравнению с молодыми пациентами, однако эта разница не имеет клинического значения.
- Применение у пациентов с печеночной недостаточностью
- Удлинение Т1/2 у пациентов с печеночной недостаточностью предполагает, что при длительном применении кумуляция препарата в организме будет выше (Т1/2 — до 60 ч).
- Применение у пациентов с почечной недостаточностью
Почечная недостаточность не оказывает существенного влияния на кинетику амлодипина. Амлодипин проникает через гематоэнцефалический барьер. При гемодиализе не удаляется.
Во время лечения препаратом необходимо поддержание гигиены полости рта и наблюдение у стоматолога (для предотвращения болезненности, кровоточивости и гиперплазии десен).
У пациентов пожилого возраста может увеличиваться T1/2 и снижаться клиренс препарата. Изменения доз не требуется, но необходимо более тщательное наблюдение за пациентами данной категории.
- Эффективность и безопасность применения амлодипина при гипертоническом кризе не установлена.
- Несмотря на отсутствие у БМКК синдрома «отмены», прекращение лечения препаратом Амлодипин-АЛСИ желательно проводить, постепенно уменьшая дозу препарата.
- На фоне применения амлодипина у пациентов с хронической сердечной недостаточностью (функциональный класс III и IV по классификации NYHA) неишемического генеза отмечалось повышение частоты развития отека легких, несмотря на отсутствие признаков ухудшения сердечной недостаточности.
- Влияние на способность управлять транспортными средствами, механизмами:
- Хотя на фоне применения препарата Амлодипин-АЛСИ какого-либо отрицательного влияния на способность управлять автотранспортом или другими сложными механизмами не наблюдалось, однако, вследствие возможного чрезмерного снижения АД, развития головокружения, сонливости и других побочных реакций, следует соблюдать осторожность в перечисленных ситуациях, особенно в начале лечения и при изменении режима дозирования (увеличения дозы).
• Повышенная чувствительность к амлодипину, производным дигидропиридина и другим компонентам препарата;
• Тяжелая артериальная гипотензия (cистолическое АД менее 90 мм рт.ст.);
- • Обструкция выносящего тракта левого желудочка (включая тяжелый аортальный стеноз);
- • Шок (включая кардиогенный);
- • Гемодинамически нестабильная сердечная недостаточность после инфаркта миокарда;
- • Возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены);
- • Дефицит лактазы, непереносимость лактозы, глюкозо-галактозная мальабсорбция.
- С осторожностью
- Следует с осторожностью применять препарат: у пациентов с печеночной недостаточностью, ХСН неишемической этиологии III-IV функционального класса по классификации NYHA, нестабильной стенокардией, аортальным стенозом, митральным стенозом, гипертрофической обструктивной кардиомиопатией, острым инфарктом миокарда (и в течение 1 мес после него), синдромом слабости синусового узла (выраженная тахикардия, брадикардия), артериальной гипотензией, при одновременном применении с ингибит
- Частота побочных реакций, приведенных ниже, определялась в соответствии с классификацией ВОЗ (Всемирной организации здравоохранения): очень часто (>1/10), часто (от >1/100 до 1/1000 до 1/10000 до